Farmakologik xususiyatlari
Birlashtirilgan antihipertenziv preparat, bir-birini to'ldiruvchi gipotenziya ta'siriga ega faol komponentlarni o'z ichiga oladi: amlodipin (kalsiy kanallari blokatori) va telmisartan (angiotenzin II retseptorlari antagonisti). Ushbu moddalar kombinatsiyasi qo'shimcha gipotenziya ta'siriga ega bo'lib, qon bosimini har bir komponent alohida bo'lgandagi darajadan ko'proq pasaytiradi.
Amlodipin - kalsiy kanallari blokatori, dihidropiridin hosilasi. Antianginal va gipotenziya ta'sirini ko'rsatadi. Amlodipin kardiomiotsitlar va qon tomir devorining silliq mushak hujayralariga kalsiy ionlarining transmembran o'tishini inhibe qiladi. Amlodipinning antihipertenziv ta'siri qon tomir devorining silliq mushak hujayralariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'siri bilan bog'liq. Amlodipinning antianginal ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan, taxminan u quyidagi ta'sirlar bilan bog'liq: periferik arteriyalarning kengayishini keltirib chiqaradi, OPP - post yuklamani pasaytiradi, bu esa miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi; koronar arteriyalar va arteriyalarning kengayishini keltirib chiqaradi, bu esa miokardga kislorod yetkazib berishni oshiradi, shu jumladan Prinzmetal anginasi bo'lgan bemorlarda. Amlodipin chap qorincha gipertrofiyasining ifodasini kamaytiradi. Miokardning qisqarish qobiliyatiga va o'tkazuvchanligiga ta'sir qilmaydi, reflektor tarzda yurak urish tezligini oshirmaydi, trombositlarning agregatsiyasini sekinlashtiradi, SKF ni oshiradi, zaif natriyuretik ta'sirga ega.
Arterial gipertensiyaga ega bemorlarda amlodipin kuniga 1 marta qabul qilish 24 soat davomida qon bosimini klinik jihatdan ahamiyatli darajada pasaytiradi (yotgan va turgan holatda). Antihipertenziv ta'sir sekin rivojlanadi, shuning uchun o'tkir arterial gipotenziya rivojlanishi xarakterli emas. Anginaga ega bemorlarda amlodipin kuniga 1 marta qabul qilish jismoniy yuklamaga bo'lgan tolaransni oshiradi, angina hujumining rivojlanishiga va ST segmentining ishemik depressiyasiga yetishish vaqtini uzaytiradi, angina hujumlari sonini kamaytiradi va nitroglycerin (qisqa ta'sirli shakllar) qabul qilish ehtiyojini kamaytiradi. Amlodipin lipid almashinuvi va qon plazmasining lipid profilini o'zgartirishga ta'sir qilmaydi. Amlodipin bronxial astma, diabet va podagra bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi mumkin.
Bir marta ichga qabul qilinganida amlodipinning ta'siri 2-4 soatdan keyin boshlanadi va 24 soat davomida saqlanadi. Maksimal gipotenziya ta'siri preparatni qabul qilishning boshlanishidan 4 haftadan oldin erishilmaydi. Preparatning gemodinamik ta'sirlari uzoq muddatli qo'llanilishida o'zgarmas holda saqlanadi.
Telmisartan - angiotenzin II retseptorlari antagonisti (AT1 turi), ichga qabul qilishda samarali. Angiotenzin II ning AT1 retseptorlariga yuqori afinitetga ega, bu orqali angiotenzin II ta'siri amalga oshiriladi. Angiotenzin II ni retseptordan chiqarib yuboradi, bu retseptor bo'yicha agonist ta'siriga ega emas. Telmisartan faqat angiotenzin II ning AT1 retseptorlari bilan bog'lanadi. Bog'lanish uzoq muddatli xarakterga ega. Boshqa retseptorlarga, shu jumladan AT2 retseptoriga afinitetga ega emas. Qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasini kamaytiradi, plazma qonida reninni inhibe qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Telmisartan APE (kininaza II) ni inhibe qilmaydi, bu ferment ham bradikininni parchalaydi, shuning uchun bradikinin tomonidan keltiriladigan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi kutilmaydi.
Bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini to'liq bloklaydi. Gipotenziya ta'sirining boshlanishi telmisartan birinchi marta qabul qilinganidan 3 soat o'tgach kuzatiladi. Preparatning ta'siri 24 soat davomida saqlanadi va 48 soatgacha ahamiyatli bo'lib qoladi. Belgilangan gipotenziya ta'siri odatda muntazam qabul qilinganidan keyin 4-8 hafta ichida rivojlanadi.
Arterial gipertensiyaga ega bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik qon bosimini kamaytiradi, yurak urish tezligiga ta'sir qilmaydi. Telmisartanni to'satdan to'xtatganda qon bosimi asta-sekin dastlabki darajaga qaytadi, bekor qilish sindromi rivojlanmasdan.