Farmakologik xususiyatlari
Edarbi® Klo - bu kombinasiyalangan preparat bo‘lib, uning tarkibiga angiotenzin II retseptorlari antagonisti (azilsartan medoksomil) va tiazidsimon diuretik (xlortalidon) kiradi. Ikki faol moddaning bir vaqtda qo‘llanilishi har birining monoterapiyada qabul qilinishiga nisbatan arterial bosim (AB) ni yanada kuchliroq pasaytiradi. Preparatni kuniga bir marta qabul qilish 24 soat davomida AB ni samarali pasaytirishga olib keladi.
Azilsartan medoksomil - Edarbi® Klo preparatining faol moddalardan biri - AT1 tipdagi angiotenzin II retseptorlari uchun spetsifik antagonist hisoblanadi. Angiotenzin II angiotenzin I dan angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF, kininaza II) tomonidan katalizlanadigan reaksiya natijasida hosil bo‘ladi. Angiotenzin II RAAS (renin-angiotenzin-aldosteron tizimi) ning asosiy tomir toraytiruvchi omili bo‘lib, uning ta’siri tomirlarning torayishi, aldosteron sintezi va sekretsiyasining stimulyatsiyasi, yurak urish tezligining (YUT) oshishi va buyraklar tomonidan natriy reabsorbtsiyasining kuchayishi kabi holatlarni o‘z ichiga oladi.
Azilsartan medoksomil - bu og‘iz orqali qabul qilinadigan prolekardir. Azilsartan medoksomil tezda faol molekula - azilsartanga aylanadi, u esa AT1 retseptorlari bilan bog‘lanishini bloklash orqali angiotenzin II ning ta’sirini selektiv ravishda to‘sadi, masalan, tomirlarning silliq mushaklari va buyrak usti bezlarida. Shuning uchun uning ta’siri angiotenzin II ning biosintez yo‘li bilan bog‘liq emas.
AT2 retseptori ham ko‘plab to‘qimalarda mavjud, biroq uning yurak-qon tomir tizimi faoliyatini tartibga solishdagi roli to‘liq o‘rganilmagan. Azilsartanning AT1 retseptoriga affiniteti AT2 retseptoriga nisbatan 10 000 marta yuqoridir.
RAAS faoliyatini AAF ingibitorlari yordamida bostirish, ya’ni angiotenzin I dan angiotenzin II hosil bo‘lishini to‘sish, arterial gipertenziya davolashda keng qo‘llaniladi. AAF ingibitorlari, shuningdek, AAF tomonidan katalizlanadigan bradikinin parchalanishini ham to‘sadi. Azilsartan AAF (kininaza II) ni bostirmagani uchun, u bradikinin faolligiga ta’sir qilmasligi kerak.
Azilsartan yurak-qon tomir tizimini tartibga solishda muhim rol o‘ynaydigan boshqa retseptorlar yoki ion kanallari bilan bog‘lanmaydi va ularni bloklamaydi. Azilsartan dozaga bog‘liq ravishda angiotenzin II infuziyasining tomir toraytiruvchi ta’sirini bostiradi. Azilsartanning bir martalik qabul qilinishi, 32 mg azilsartan medoksomilga ekvivalent dozada, maksimal konsentratsiya vaqtida angiotenzin II ning maksimal tomir toraytiruvchi ta’sirini taxminan 90% ga, va qabul qilingandan 24 soat o‘tib taxminan 60% ga bostirgan. Sog‘lom ko‘ngillilarda angiotenzin I va angiotenzin II konsentratsiyalari hamda plazmadagi renin faolligi oshgan, aldosteron konsentratsiyasi esa azilsartan medoksomilni bir martalik va takroriy qabul qilgandan so‘ng kamaygan; qonda kaliy yoki natriy miqdoriga klinik ahamiyatli ta’siri aniqlanmagan. Umuman olganda, azilsartan medoksomilning farmakodinamik xususiyatlari AT1 retseptorini bloklash bilan mos keladi.
Azilsartan medoksomilning antigipertenziv ta’siri qo‘llashning dastlabki 2 haftasida rivojlanadi va maksimal terapevtik ta’sir 4 haftada erishiladi. Og‘iz orqali bir martalik doza qabul qilingandan so‘ng AB pasayishi odatda bir necha soat ichida yuzaga chiqadi va 24 soat davom etadi.
Xlortalidon - tiazidsimon diuretik - buyrak kanallari (nefronning distal o‘ralgan kanalchasi boshlang‘ich qismi) da natriy ionlarining faol reabsorbtsiyasini bostiradi, natriy va xlor ionlarining chiqarilishini oshiradi va diurezni kuchaytiradi. Bundan tashqari, xlortalidon kaliy, magniy va bikarbonat ionlarining chiqarilishini oshiradi, kalsiy va siydik kislotasi ionlarini ushlab turadi.
Xlortalidonning antigipertenziv ta’siri organizmdan suyuqlik va natriyning chiqarilishi bilan bog‘liq.
Diuretik ta’sir xlortalidon og‘iz orqali qabul qilingandan 2-3 soat o‘tib rivojlanadi va 2-3 kun davom etadi.
Xlortalidonning antigipertenziv ta’siri asta-sekin rivojlanadi va maksimal terapevtik ta’sirga davolash boshlanganidan 2-4 hafta o‘tib erishiladi.
O‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda azilsartan medoksomil/xlortalidon kombinatsiyasi azilsartan medoksomil va gidroxlorotiazid kombinatsiyasi yoki olmesartan medoksomil/gidroxlorotiazid kombinatsiyasiga nisbatan samaraliroq bo‘lgan, garchi taqqoslash guruhidagi ishtirokchilarning ko‘proq qismida arterial bosim (AB) ni yetarli nazorat qilinmagani sababli doza oshirilishi talab etilgan bo‘lsa ham.
12 haftalik, doza bosqichma-bosqich oshirilgan, ikki tomonlama so‘qir tadqiqotda azilsartan medoksomil/xlortalidon kombinatsiyasi 40 mg/25 mg dozasida olmesartan medoksomil/gidroxlorotiazid 40 mg/25 mg kombinatsiyasiga nisbatan o‘rtacha va og‘ir arterial gipertenziyada sistolik AB ni pasaytirishda statistik jihatdan ishonchli ustunlik ko‘rsatgan. Barcha bemorlar subguruhlarida, yosh, jins yoki irqidan qat’i nazar, o‘xshash natijalar olingan.
Azilsartan medoksomil/xlortalidon kombinatsiyasi AB ni har bir 24 soatlik dozalar oralig‘ida olmesartan medoksomil/gidroxlorotiazid kombinatsiyasiga nisbatan samaraliroq pasaytirgan, bu SMaD (sutkalik monitoring AB) ma’lumotlariga ko‘ra aniqlangan.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
