1 tabletkada 20 mg quyidagilar mavjud:
Faol modda: azilsartana medoksomil kaliy 21,34 mg, bu azilsartana medoksomil 20 mg ga teng
Yordamchi moddalari: mannitol 47,815 mg, fumar kislotasi 1 mg, natriy gidroksid 0,345 mg, giprolosa 2,7 mg, kroskarmelloza natriy 6,9 mg, mikrokristallik sellyuloza 9 mg, magniy stearat 0,9 mg.

1 tabletkada 40 mg quyidagilar mavjud:
Faol modda: azilsartana medoksomil kaliy 42,68 mg, bu azilsartana medoksomil 40 mg ga teng
Yordamchi moddalari: mannitol 95,63 mg, fumar kislotasi 2 mg, natriy gidroksid 0,69 mg, giprolosa 5,4 mg, kroskarmelloza natriy 13,8 mg, mikrokristallik sellyuloza 18 mg, magniy stearat 1,8 mg.

1 tabletkada 80 mg quyidagilar mavjud:
Faol modda: azilsartana medoksomil kaliy 85,36 mg, bu azilsartana medoksomil 80 mg ga teng
Yordamchi moddalari: mannitol 191,26 mg, fumar kislotasi 4 mg, natriy gidroksid 1,38 mg, giprolosa 10,8 mg, kroskarmelloza natriy 27,6 mg, mikrokristallik sellyuloza 36 mg, magniy stearat 3,6 mg.

Kattalarda essensial gipertenziyani davolash.

- preparatning faol moddasiga va boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik;
- qandli diabet va/yoki o‘rtacha va og‘ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlarda (glomerulyar filtrlash tezligi (GFT) 60 ml/min/1,73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) aliskiren saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish;
- diabetik nefropatiyali bemorlarda APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash;
- 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- jigar funksiyasining og‘ir buzilishi (Child-Pugh shkalasi bo‘yicha 9 balldan ortiq) (qo‘llash tajribasi yo‘q).

Ehtiyotkorlik bilan:
- og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha IV funksional klass);
- buyrak yetishmovchiligining og‘ir darajasi (kreatinin klirensi < 30 ml/min);
- buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozlari va yagona faoliyat ko‘rsatuvchi buyrak arteriyasining stenozlari;
- ishemik kardiomiopatiya;
- ishemik serebrovaskulyar kasalliklar;
- buyrak ko‘chirib o‘tkazilgan holat;
- qon aylanish hajmining kamayishi bilan kechadigan holatlar (shu jumladan qusish, diareya), shuningdek, osh tuzi cheklangan dietani tutayotgan bemorlarda;
- diuretiklarning katta dozalari bilan bir vaqtda qo‘llashda;
- birlamchi giperal'dosteronizm;
- giperqaliemiya;
- aortal va mitral klapanlarning stenozlari;
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP);
- 75 yoshdan katta yosh.

Agar Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, Edarbi® qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Edarbi® og‘iz orqali, ovqat qabul qilish vaqtiga bog‘liq bo‘lmagan holda, kuniga bir marta qabul qilinadi.
Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza – 40 mg kuniga 1 marta. Qon bosimini qo‘shimcha pasaytirish zarur bo‘lsa, preparat dozasini maksimal – 80 mg kuniga 1 marta oshirish mumkin.
Maksimal sutkalik doza 80 mg ni tashkil etadi.
Edarbi® preparati bilan monoterapiyada qon bosimi yetarlicha nazorat qilinmasa, uni boshqa gipotenziya vositalari, shu jumladan diuretiklar (xlortalidon va gidroxlorotiazid) va digidropiridinli
“sekin” kalsiy kanallari blokatorlari (amlodipin) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin.

Davolash kursining davomiyligi
Edarbi® har kuni, tanaffussiz qabul qilinishi kerak. Davolash to‘xtatilganda bemor bu haqda shifokorga xabar berishi lozim.

Dozani o‘tkazib yuborish
Navbatdagi dozani o‘tkazib yuborgan bemor keyingi dozani odatdagi vaqtda qabul qilishi kerak. Edarbi® preparatining ikki barobar dozasi qabul qilinmasligi lozim.

Maxsus guruhlar
Keksalar (65 yosh va undan katta)
Keksalarda Edarbi® preparatining boshlang‘ich dozasini tuzatish talab etilmaydi. Biroq, 75 yoshdan katta bemorlarda 20 mg doza boshlang‘ich doza sifatida ko‘rib chiqilishi mumkin (arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi).

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funksiyasi og‘ir darajada buzilgan va terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan arterial gipertenziya bemorlarida Edarbi® qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba yo‘q,
shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak chiqaruv funksiyasini monitoring qilish zarur.
Buyrak funksiyasi yengil va o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda dozalash tartibini tuzatish talab etilmaydi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar
Klinik tajriba yetishmasligi sababli, jigar funksiyasi og‘ir darajada buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi (qarang: Qarshi ko‘rsatmalar bo‘limi).
Jigar funksiyasi yengil va o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda Edarbi® qo‘llash tajribasi cheklanganligi sababli, davolashni 20 mg kuniga 1 marta dozadan boshlash va uni diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Aylanib yuruvchi qon hajmining (AYQH) kamayishi
Edarbi® preparatini AYQH va/yoki giponatriyemiya (masalan, uzoq davom etuvchi qusish, diareya yoki yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilayotgan bemorlar) bo‘lgan bemorlarga faqat qat’iy tibbiy nazorat ostida buyurish kerak. Shuningdek, davolashni 20 mg kuniga 1 marta dozadan boshlash tavsiya etiladi.

Yurak yetishmovchiligi
Klinik tajriba yo‘qligi sababli, Edarbi® preparatini og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha IV funksional sinf) bo‘lgan arterial gipertenziya bemorlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Negroid irqi
Negroid irqi bemorlarida doza tuzatish talab etilmaydi. Angiotenzin II (AT1) retseptorlari antagonistlari va AYeF ingibitorlari kabi, negroid irqi bemorlarida qon bosimi pasayishi boshqa populyatsiyaga nisbatan kamroq kuzatiladi. Shu sababli, negroid irqi bemorlarida qon bosimini yetarli nazorat qilish uchun Edarbi® dozasini oshirish va kompleks terapiya boshqa bemorlarga nisbatan ko‘proq talab qilinishi mumkin.

Nojo'ya reaksiyalar tez-tezligi Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tavsiyalariga muvofiq aniqlangan: juda tez-tez (> 1/10); tez-tez (> 1/100, < 1/10); kamdan-kam (>1/1000, < 1/100); kam (> 1/10 000, < 1/1000); juda kam (< 1/10 000), alohida xabarlarni o'z ichiga oladi; aniqlanmagan tez-tezlikda (tez-tezlik mavjud ma'lumotlar asosida hisoblab bo'lmaydi).

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: Tez-tez - Bosh aylanishi
Tomirlar tomonidan buzilishlar: Kamdan-kam - Aniq arterial bosimning pasayishi
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: Tez-tez - Diareya, Kamdan-kam - Ko'ngil aynishi
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: Kamdan-kam - Toshma, qichishish, Kam - Angionevrotik shish
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: Kamdan-kam - Mushak spazmlari
Laborator va instrumental tekshiruv natijalariga ta'siri: Tez-tez - Kreatinfosfokinaza faolligining oshishi, Kamdan-kam - Kreatinin konsentratsiyasining oshishi, Giperurikemiya
Umumiy buzilishlar: Kamdan-kam - Charchoqlikning oshishi, periferik shishlar.

Alohida nojo'ya reaksiyalar tavsifi
Edarbi® va xlortalidon birga qo'llanganda nojo'ya reaksiyalar tez-tezligi – aniq arterial bosimning pasayishi va kreatinin konsentratsiyasining oshishi – kamdan-kamdan tez-tezga oshadi.
Edarbi® va amlodipin birga qo'llanganda nojo'ya reaksiya tez-tezligi – periferik shishlar – kamdan-kamdan tez-tezga oshadi, biroq amlodipin monoterapiyasiga nisbatan kamroq uchraydi.
Kamdan-kam hollarda angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lablar va periorbital shish kuzatiladi.
Boshqa angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va APF ingibitorlari kabi, Edarbi® preparatini diuretiklar (masalan, xlortalidon) bilan birga qo'llash kreatinin konsentratsiyasining oshishi holatlari sonining ko'payishiga olib keladi. Edarbi® va diuretiklar birga qo'llanganda kreatinin konsentratsiyasining oshishi Edarbi® monoterapiyasiga nisbatan arterial bosimning ko'proq pasayishi bilan bog'liq. Ushbu ta'sirlarning aksariyati qisqa muddatli yoki davolash davomida progres qilmagan. Preparat bekor qilingandan so'ng, davolash vaqtida o'tmayotgan kreatinin konsentratsiyasining oshishi holatlarining aksariyati qaytuvchan bo'lgan. Ko'pchilik bemorlarda kreatinin konsentratsiyasi boshlang'ich darajaga yoki unga yaqin qiymatlarga qaytgan.
Edarbi® bilan davolashda qonda siydik kislotasi konsentratsiyasining biroz oshishi (10,8 mkmol/l) plasebo qabul qilganga nisbatan (4,3 mkmol/l) kuzatilgan.
RAAS ingibitorlarining boshqa vakillari kabi, monoterapiyada gemoglobin va gematokritning biroz pasayishi (o'rtacha mos ravishda 3 g/l va 1 hajm % ga) kuzatilgan.
Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki Sizda yo'riqnomada ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lsa, bu haqda shifokorga xabar bering.

Azilsartana medoksomil – Edarbi® preparatining faol moddasidir – angiotenzin II ning 1-tipli retseptorlari (AT1) ning spetsifik antagonisti hisoblanadi. Azilsartana medoksomil – bu og‘iz orqali qabul qilinadigan prolekardir. Azilsartana medoksomil tezda
faol molekula azilsartanga aylanadi, u esa turli to‘qimalarda AT1 retseptorlari bilan bog‘lanishini bloklash orqali angiotenzin II ta’sirlarining rivojlanishiga selektiv ravishda to‘sqinlik qiladi. Angiotenzin II renin-angiotenzin-aldosteron tizimi (RAAS) ning asosiy vazooktiv gormoni bo‘lib, uning ta’sirlariga vazokonstriksiya, yurak stimulyatsiyasi,
aldosteron sintezi va ajralishini stimulyatsiya qilish, natijada buyrakda natriyning reabsorbtsiyasi kiradi.
AT1-retseptorlarining blokadasi angiotenzin II ning renin sekretsiyasiga bo‘lgan salbiy regulyator javobini ingibitsiya qiladi, biroq plazmadagi renin faolligi va aylanib yuruvchi angiotenzin II darajasining oshishi azilsartaning antigipertenziv ta’sirini susaytirmaydi.
Azilsartana medoksomilning antigipertenziv ta’siri qo‘llashning dastlabki 2 haftasida rivojlanadi va maksimal terapevtik ta’sir 4 haftada erishiladi. Og‘iz orqali bir martalik
doza qabul qilingandan so‘ng arterial bosim (AB) pasayishi odatda bir necha soat ichida yuzaga chiqadi va 24 soat davomida saqlanib turadi.
«Bekor qilish» sindromi (preparatni to‘xtatgandan so‘ng AB ning keskin oshishi) Edarbi® preparati bilan uzoq muddatli davolash (6 oy davomida) to‘satdan to‘xtatilganda kuzatilmagan.
Preparatni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi bemorlarning yoshiga bog‘liq emas, biroq ayrim keksalarda AB pasayishiga yuqoriroq sezuvchanlik istisno qilinmaydi. Boshqa angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari kabi, antigipertenziv ta’sir qora tanli bemorlarda kamroq ifodalangan
(odatda plazmada renin faolligi past bo‘lgan populyatsiya).
Diabetik nefropatiyali bemorlarda ham angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Edarbi® 40 mg va 80 mg ni dihidropiridinli «sekin» kalsiy kanallari blokatorlari (amlodipin) yoki tiazid diuretiklari (xlortalidon) bilan bir vaqtda qo‘llash, monoterapiyada qo‘llaniladigan gipotenziya vositalariga nisbatan AB ni qo‘shimcha pasaytiradi (qarang: Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘limi).

Repolarizatsiya jarayonlariga ta’siri
Edarbi® ning QT/QTc intervalini uzaytirish potensiali sog‘lom ko‘ngillilarda QT/QTc tadqiqoti davomida baholangan. Edarbi® 320 mg dozasi qo‘llanganda QT/QTc intervali uzayishi aniqlanmagan.
QTc – yurak qisqarishlar soni (YQS) ga nisbatan korreksiya qilingan QT intervali, nisbiy kattalik.
QT intervali davomiyligi yurak ritmi chastotasiga bog‘liq bo‘lgani uchun (ritm sekinlashganda uzayadi), baholash uchun u YQS ga nisbatan korreksiya qilinishi kerak.
QT intervalining uzayishi miokard ventrikul repolarizatsiyasi jarayonlarining notekisligini aks ettiradi va yurak ritmining o‘limga olib keluvchi buzilishlari paydo bo‘lishi mumkinligiga mustaqil ko‘rsatkich sifatida baholanadi.

Faollashtirilgan renin-angiotenzin-aldosteron tizimi
Tomir tonusi va buyrak funksiyasi asosan RAAS faolligiga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda (masalan, NYHA tasnifi bo‘yicha IV funksional klassdagi og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak arteriyalari stenoziga ega bemorlarda) RAASga ta’sir qiluvchi dori vositalari, masalan, AAF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan davolash o‘tkir arterial gipotenziya, azotemiya, oliguriya yoki kamdan-kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish ehtimoli bilan bog‘liq. Yuqorida sanab o‘tilgan ta’sirlar rivojlanish ehtimoli
Edarbi® qo‘llanganda ham istisno qilinmaydi.
Ishemik kardiomiopatiya yoki ishemik serebrovaskulyar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda QD keskin pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak transplantatsiyasi
Yaqinda buyrak transplantatsiyasi o‘tkazgan bemorlarda Edarbi® qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.
Jigar funksiyasi buzilishi
Og‘ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda Edarbi® qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba ma’lumotlari mavjud emas, shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Suv-elektrolit muvozanati buzilishi fonida arterial gipotenziya
O‘TK kamaygan va/yoki giponatriyemiyaga (qusish, diareya, yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilish yoki osh tuzi iste’molini cheklash natijasida) ega bemorlarda Edarbi® bilan davolash boshlanganidan so‘ng klinik ahamiyatli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Gipovolemiya Edarbi® bilan davolash boshlanishidan oldin tuzatilishi yoki davolash 20 mg dozadan boshlanishi kerak.
Birinchi giperal’dosteronizm
Birinchi giperal’dosteronizmga ega bemorlar odatda RAASga ta’sir qiluvchi gipotenziya dori vositalariga rezistent bo‘ladi. Shu sababli, Edarbi® bunday bemorlarga tavsiya etilmaydi.
Giperkaliemiya
RAASga ta’sir qiluvchi boshqa preparatlarni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, Edarbi® ni kaliy tejovchi diuretiklar, kaliy preparatlari yoki kaliy saqlovchi tuz o‘rnini bosuvchilar yoki qonda kaliy miqdorini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (masalan, geparin) bilan birga buyurish arterial
gipertenziyali bemorlarda giperkaliemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Qariyalar, buyrak yetishmovchiligi, qandli diabet va/yoki boshqa hamroh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda giperkaliemiya rivojlanish xavfi ortadi, bu esa o‘limga olib kelishi mumkin. Bunday
bemorlarda qonda kaliy miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Aortal yoki mitral klapan stenozlari, gipertrifikatsion obstruktiv kardiomiopatiya
Edarbi® ni aortal yoki mitral stenoz yoki gipertrifikatsion obstruktiv kardiomiopatiyaga ega bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Litiy
Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari kabi, litiy preparatlari va Edarbi® ni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi (qarang: Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘limi).
 

Homiladorlik va laktatsiya davri

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda azilsartan va M-II platsentar to‘siqdan o‘tishi aniqlangan.

Homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlar homiladorlar uchun xavfsizligi isbotlangan muqobil gipotenziya dori vositalari bilan davolashni boshlashlari kerak. Homiladorlik tasdiqlangandan so‘ng darhol Edarbi® qabul qilishni to‘xtatish va zarur bo‘lsa, homiladorlik davrida qo‘llashga ruxsat etilgan preparatlar bilan davolash kursini boshlash kerak.

RAASga ta’sir qiluvchi har qanday boshqa preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, homilaning shikastlanishi (buyrak funksiyasi buzilishi, oligogidramnion, bosh suyaklarining ossifikatsiyasi kechikishi) homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrida yuzaga kelishi mumkin.

Agar preparat homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrida qo‘llangan bo‘lsa, homilaning bosh suyaklari va buyrak ajratish funksiyasini ultratovush tekshiruvidan o‘tkazish tavsiya etiladi.

Edarbi® bilan davolangan onalardan tug‘ilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda arterial gipotenziya, buyrak yetishmovchiligi, giperkaliemiya rivojlanishi mumkin, shuning uchun yangi tug‘ilgan chaqaloqlar diqqatli tibbiy nazorat ostida bo‘lishi kerak.

Azilsartan va/yoki uning metabolitlarining ona suti tarkibiga o‘tish qobiliyati haqida ma’lumotlar mavjud emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda azilsartan va M-II laktatsiya davridagi kalamushlar sutiga ajralishi aniqlangan.

Edarbi® ni emizikli ayollarda qo‘llash tajribasi yo‘qligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ayniqsa yangi tug‘ilgan yoki muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqqa g‘amxo‘rlik qilish davrida xavfsizligi eng yaxshi o‘rganilgan preparatlarni qo‘llash afzal.

Edarbi® ning inson fertilitetiga ta’siri haqida ma’lumotlar mavjud emas. Doklinik tadqiqotlar kalamushlarda erkak va ayol fertilitetiga ta’siri yo‘qligini ko‘rsatdi.

 

Avtotransport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Farmakodinamik xususiyatlariga asoslanib, azilsartan medoksomil avtotransport vositalarini haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ahamiyatsiz darajada ta’sir ko‘rsatishi kutiladi. Bosh aylanishi va charchoqlik xavfi tufayli, har qanday gipotenziya dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.