Farmakologik xususiyatlari
Perindopril - angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi fermentni inhibe qiluvchi dori (APF inhibitori). Angiotenzin aylantiruvchi ferment, yoki kininaza II, angiotenzin I ni qon tomirlarini toraytiruvchi angiotenzin II ga aylantirish va qon tomirlarini kengaytiruvchi bradikininni nofaol gepteptidga parchalashni amalga oshiruvchi ekzopetidaza hisoblanadi. APF bradikininni inaktivatsiya qilgani uchun, APF ni bostirish, aylanuvchi va to'qima kallikrein-kinin tizimining faoliyatini oshiradi, shuningdek, prostaglandinlar tizimi ham faollashadi.
Perindopril terapevtik ta'sirini faol metabolit, perindoprilat orqali ko'rsatadi. Boshqa metabolitlar APF ga inhibe qiluvchi ta'sir ko'rsatmaydi.
Arterial gipertoniya. Perindopril har qanday og'irlikdagi arterial gipertoniya uchun dori hisoblanadi. Uning qo'llanilishi fonida sistolik va diastolik arterial bosim (AB) «yotgan» va «turish» holatlarida pasayishi kuzatiladi. Perindopril umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytiradi, bu esa oshgan AB ni pasayishiga va periferik qon oqimini yaxshilanishiga olib keladi, yurak urish tezligini (YUT) o'zgartirmasdan.
Odatda, perindoprilni qabul qilish buyrak qon oqimini oshiradi, glomerulyar filtratsiya tezligi esa o'zgarmaydi.
Preparatning antihipertenziv ta'siri bir martalik qabul qilinganidan keyin 4-6 soat ichida maksimal darajaga yetadi va 24 soat davomida saqlanadi.
Bir martalik qabul qilinganidan keyin 24 soat o'tgach, antihipertenziv ta'sir maksimal antihipertenziv effektning taxminan 87-100% ni tashkil etadi. AB ni pasaytirish juda tez amalga oshiriladi.
Terapevtik effekt terapiya boshlangandan keyin bir oydan kamroq vaqt ichida yuzaga keladi va takikardiya bilan birga bo'lmaydi. Davolashni to'xtatish «to'xtatish» sindromini keltirib chiqarmaydi. Perindopril qon tomirlarini kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi, katta arteriyalarning elastikligini tiklashga va kichik arteriyalarning qon tomiri devorining tuzilishini yaxshilashga yordam beradi, shuningdek, chap qorincha gipertrofiyasini kamaytiradi.
Barqaror ishemik yurak kasalligi (IYK). Perindoprilni barqaror IYK bilan og'rigan bemorlarda klinik yurak yetishmovchiligi belgilari bo'lmagan holda qo'llash samaradorligi, oldin infarkt o'tkazgan yoki revaskeulyarizatsiya protsedurasini o'tkazgan bemorlarda asoratlar mutlaq xavfini sezilarli darajada kamaytiradi.
Amlodipin - sekin kaltsiy kanallari blokatori, dihidropiridin hosilasi. Amlodipin kaltsiy ionlarining kardiomiotsitlar va qon tomir devori silliq mushak hujayralariga transmembran o'tishini inhibe qiladi.
Amlodipinning antihipertenziv ta'siri qon tomir devori silliq mushak hujayralariga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir ko'rsatishi bilan bog'liq. Amlodipin:
- periferik arteriyalarning kengayishiga olib keladi, qon tomirlarining umumiy periferik qarshiligini (post yuklama) kamaytiradi, chunki YUT o'zgarmaydi, yurakning kislorodga bo'lgan ehtiyoji kamayadi;
- koronary arteriyalar va arteriyalarning kengayishiga olib keladi, ishemik va intakt zonalarda. Prinzmetal anginasi bo'lgan bemorlarda koronary qon oqimi yaxshilanadi.
Arterial gipertoniya (AG) bilan og'rigan bemorlarda amlodipinni kuniga 1 marta qabul qilish «turish» va «yotish» holatlarida AB ni klinik jihatdan ahamiyatli darajada pasaytiradi. Antihipertenziv ta'sir sekin rivojlanadi, shuning uchun o'tkir arterial gipotenziya rivojlanishi xos emas.
Angina bilan og'rigan bemorlarda amlodipinni kuniga 1 marta qabul qilish jismoniy yuklamaga bo'lgan tolaransni oshiradi, angina hujumining kelishini kechiktiradi va ST segmentining «ishemik» depressiyasini kechiktiradi, shuningdek, angina hujumlari va nitroglycerin (qisqa ta'sirli shakllar) iste'molini kamaytiradi.
Amlodipin lipid profili ko'rsatkichlariga ta'sir ko'rsatmaydi va gipolipidemik qon plazmasi ko'rsatkichlarini o'zgartirmaydi. Preparat bronxial astma, diabet va podagra bilan og'rigan bemorlarda qo'llanilishi mumkin.
Ishemik yurak kasalligi. Samaradorlikni baholash natijalari amlodipin qabul qilinishi bilan angina bo'yicha kasalxonaga yotqizish va revaskeulyarizatsiya protseduralarini o'tkazish holatlarining kamroq sonini ko'rsatadi.
Perindopril/Amlodipin. Amlodipinni perindopril bilan birgalikda uzoq muddatli qo'llash samaradorligini baholashning asosiy mezoni - nofaol infarkt (shu jumladan, og'riqsiz) va IYK natijasida o'lganlar sonining kombinatsiyalangan ko'rsatkichi. Amlodipinni perindopril bilan birgalikda qo'llashda asoratlar soni kamayadi.