Tabletkalar 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg)
Oval ikki tomonlama qoplangan tabletkalar, oq rangda binafsha tus bilan qoplangan, belgilangan, chiziqsiz. Bir tomonida «LZ» yozuvi, boshqa tomonida - «NVR». Kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.
Tabletkalar 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg)
Oval ikki tomonlama qoplangan tabletkalar, och sariq rangda qoplangan, belgilangan, chiziqsiz. Bir tomonida «L1» yozuvi, boshqa tomonida - «NVR». Kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.
Tabletkalar 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg)
Oval ikki tomonlama qoplangan tabletkalar, och pushti rangda qoplangan, belgilangan, chiziqsiz. Bir tomonida «L11» yozuvi, boshqa tomonida - «NVR». Kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.

Sakubitril va valsartanning farmakodinamik ta'sirlari, preparat tarkibiga kiruvchi, sog'lom ko'ngilli shaxslarda va surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir martalik va ko'p martalik qo'llanilishidan so'ng baholandi. Ko'rsatilgan ta'sirlar faol moddalar kompleksining ta'sir mexanizmi bilan mos keladi, bu esa neprilizinni bir vaqtning o'zida bostirish va RAASni blokirovka qilishdan iborat.
Yetti kunlik tadqiqotda chap yurak qorinchasining chiqarish fraksiyasi (EF) pasaygan bemorlarda, valsartan nazorat sifatida qo'llanilganda, sakubitril va valsartan qo'llanilishi natriyureza vaqtinchalik statistik jihatdan ahamiyatli oshishiga, siydikda cGMP konsentratsiyasining oshishiga va qon plazmasida atrial natriuretik peptid (MR-proANP) va miyaning natriuretik peptidining (NT-proBNP) prekursorining N-oxirgi fraktsiyasining konsentratsiyasining pasayishiga olib keldi (valsartan bilan solishtirganda).
21 kunlik tadqiqotda chap yurak qorinchasining EF pasaygan bemorlarda sakubitril va valsartan qo'llanilishi atrial natriuretik peptid (ANP) va siydikda cGMP konsentratsiyasining statistik jihatdan ahamiyatli oshishiga va qon plazmasida cGMP konsentratsiyasining oshishiga, shuningdek, NT-proBNP, aldosteron va endotelin-1 plazma konsentratsiyalarining pasayishiga olib keldi (boshlang'ich holat bilan solishtirganda). Bundan tashqari, sakubitril va valsartan qo'llanilishi AT1-retseptorini blokirovka qiladi, bu esa qon plazmasida renin faoliyati va konsentratsiyasining oshishi bilan ko'rsatiladi.
Boshqa bir tadqiqotda sakubitril va valsartan kompleksi NT-proBNP plazma konsentratsiyasining pasayishini va siydikda miyaning natriuretik peptid (BNP) va cGMP konsentratsiyalarining oshishini enalaprilga qaraganda ko'proq ifodaladi. BNP neprilizin uchun substrat bo'lsa, NT-proBNP shunday emas, shuning uchun NT-proBNP, BNPdan farqli o'laroq, surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni kuzatishda biomarker sifatida ishlatilishi mumkin. Sog'lom erkak ko'ngillilar orasida QTc intervalini batafsil o'rganish bo'yicha tadqiqotda sakubitril va valsartan kompleksining 400 mg va 1200 mg dozalarida bir martalik qo'llanilishi miokard repolarizatsiyasiga ta'sir ko'rsatmagan.
Nepilizin - miyaning amiloid-r (Ar) va orqa miya suyuqligida (SMS) metabolizmida ishtirok etuvchi bir necha fermentlardan biridir. Sakubitril va valsartan kompleksining 400 mg dozasi kuniga bir marta 2 hafta davomida sog'lom ko'ngillilarda Ar 1-38 ning SMSda konsentratsiyasi oshdi; shu bilan birga SMSda Ar 1-40 va 1-42 ning konsentratsiyalari o'zgarmadi. Ushbu faktning klinik ahamiyati noma'lum. Klinik tadqiqotda sakubitril va valsartan kompleksining surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir patologiyasi yoki o'tkir yurak yetishmovchiligi sababli o'lim xavfini statistik jihatdan ishonchli ravishda kamaytirishi (tadqiqot preparati guruhida 21,8% va enalapril guruhida 26,5%) ko'rsatildi.
Yurak-qon tomir patologiyasi yoki o'tkir yurak yetishmovchiligi sababli o'lim xavfini mutlaq kamaytirish 4,7% (yurak-qon tomir patologiyasi sababli o'lim xavfi uchun 3,1% va o'tkir yurak yetishmovchiligi sababli birinchi kasalxonaga yotqizish uchun 2,8%) ni tashkil etdi.
Enalaprilga nisbatan nisbiy kamaytirish 20% ni tashkil etdi. Ta'sir preparatni dastlabki bosqichlarida ko'rsatildi va tadqiqot davomida saqlanib qoldi. Ta'sirning rivojlanishiga preparatning ikkita faol komponenti hissa qo'shdi. Sudden o'lim holatlari, yurak-qon tomir patologiyasi sababli o'limlarning 45% ni tashkil etgan, tadqiqot preparati guruhida enalapril guruhiga nisbatan 20% ga kamaydi (xavf nisbati (hazard rAT1o, HR) 0,80, p=0,0082).
Yurakning qisqarish funksiyasi yetishmovchiligi holatlari, yurak-qon tomir patologiyasi sababli o'limning 26% ni tashkil etgan, tadqiqot preparati guruhida enalapril guruhidagi ko'rsatkichga nisbatan 21% ga kamaydi (HR 0,79, p=0,0338).