1 tabletka tarkibida: faol moddalar: Amlodipin besilat 6,95 mg (amlodipin 5 mg ga teng) va 80 mg valzartan; amlodipin besilat 6,95 mg (amlodipin 5 mg ga teng) va 160 mg valzartan; amlodipin besilat 13,9 mg (amlodipin 10 mg ga teng) va 160 mg valzartan; yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, kroskarmeloza, povidon, tozalangan suv, kolloid kremniy dioksid, magniy stearat, Opadry II sariq qoplama.

Essensial arterial gipertoniya; Monopreparatlar bilan boshqarilmaydigan arterial gipertoniya

Amlodipin, valsartan yoki yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezgirlik. Homiladorlik. Emizish davri. Angiotenzin retseptor antagonisti, shu jumladan valsartan, yoki angiotenzin-konvertatsiya qiluvchi ferment (AKF) inhibitori bilan aliskirenni bir vaqtda qo‘llash II turdagi diabetga chalingan bemorlarda.

Arterial bosim monoprеparatlari amlodipin yoki valsartan bilan yetarlicha boshqarilmaydigan bemorlar Valun preparatiga kombinatsiyalangan terapiyaga o'tkazilishi mumkin. Tavsiya etilgan dozasi – 1 tabletka kuniga. Valunni suv bilan ichish tavsiya etiladi. Valsartan va amlodipinni alohida qabul qilayotgan bemorlar Valunga o'tkazilishi mumkin, u bir xil komponentlar dozasini o'z ichiga oladi. Valun birinchi chiziq terapiyasi sifatida bir nechta preparatlarni qo'llash zarur bo'lishi mumkin bo'lgan bemorlarga tayinlanishi mumkin. Maksimal kunlik dozasi – 1 tabletka Valun 5 mg/80 mg, yoki 1 tabletka Valun 5 mg/160 mg, yoki 1 tabletka Valun 10 mg/160 mg. Doza 1 yoki 2 hafta terapiyadan so'ng maksimal 10 mg/320 mg gacha oshirilishi mumkin. Preparat komponentlarining maksimal ruxsat etilgan dozalari - 10 mg amlodipin, 320 mg valsartan miqdorida. Qari bemorlarga dozani tuzatish talab etilmaydi.

Valun ikkita antihipertenziv komponentni o'z ichiga oladi, ular asosiy arterial gipertoniya bilan og'rigan bemorlarda arterial bosimni nazorat qilishning qo'shimcha mexanizmlariga ega: amlodipin kaltsiy antagonisti sinfiga, valsartan esa angiotenzin II antagonisti sinfiga kiradi. Ushbu ingredientlarning kombinatsiyasi qo'shimcha antihipertenziv ta'sirga ega bo'lib, arterial bosimni har bir komponent alohida bo'lganidan ko'ra ko'proq pasaytiradi. Amlodipin Amlodipin membranalararo kaltsiy ionlarining yurak va qon tomirlarining silliq mushaklariga kirishini inhibe qiladi. Amlodipinning antihipertenziv ta'sir mexanizmi qon tomirlarining silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatishi bilan bog'liq bo'lib, bu periferik qon tomir qarshiligini kamaytiradi va arterial bosimni pasaytiradi. Eksperimental ma'lumotlar amlodipin dihidropiridin va nedihidropiridin bog'lanish joylariga bog'lanishini tasdiqlaydi. Yurak mushagi va qon tomirlarining silliq mushaklaridagi qisqarish jarayonlari ushbu hujayralarga maxsus ion kanallari orqali ekstratsellyular kaltsiy o'tishi bilan bog'liq. Asosiy gipertoniya bilan og'rigan bemorlarga terapevtik dozalar kiritilgandan so'ng, amlodipin vazodilatatsiyani keltirib chiqaradi, bu esa yotgan va turgan holatlarda arterial bosimni pasaytiradi. Bunday arterial bosimning pasayishi yurak urish tezligi yoki plazmadagi katexolaminlar darajasida sezilarli o'zgarishlar bilan birga bo'lmaydi. Ta'sir faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi bilan bog'liq bo'lib, yoshlar va qari bemorlarda kuzatiladi. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda amlodipin terapevtik dozalar renal qon tomir qarshiligini kamaytiradi va glomerulyar filtratsiya darajasini oshiradi, shuningdek, filtratsiya fraksiyasi yoki proteinuriya o'zgarishlarsiz plazma oqimini samarali oshiradi. Amlodipin bilan davolangan normal ventrikul funktsiyasiga ega bemorlarda tinch holatda va yuklama ostida yurak funktsiyasining gemodinamik o'lchovlari umuman yurak indeksi biroz oshishini ko'rsatdi, dP/dt bosimining o'zgarishi yoki chap ventrikulning oxirgi diastolik bosimi yoki hajmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan. Gemodinamik tadqiqotlarda amlodipin terapevtik dozalar bilan qo'llanilganda, to'liq hayvonlar va insonlarda salbiy inotrop ta'sirini ko'rsatmagan. Amlodipin sog'lom hayvonlar yoki insonlarda sinus-prezident tugunining yoki prezident-ventrikul o'tkazuvchanligini o'zgartirmaydi. Amlodipin asosiy arterial gipertoniya yoki stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda beta-blokatorlar bilan birgalikda qo'llanilganda, elektrokardiogramma ko'rsatkichlarida o'zgarishlar kuzatilmagan. Amlodipinning xronik barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya va ishemik kasallik bilan og'rigan bemorlarda ijobiy klinik ta'sirlari kuzatilgan, bu angiografik jihatdan tasdiqlangan. Valsartan Valsartan angiotenzin II retseptorlarining faol, kuchli va maxsus antagonisti bo'lib, ichki qo'llash uchun mo'ljallangan. U AT1 subtipidagi retseptorlarga tanlab ta'sir qiladi, bu retseptorlar angiotenzin II ta'sirlaridan mas'ul bo'lgan kam tarqalgan retseptorlardir. Valsartan bilan AT1-retseptorlar blokirovka qilinganligi sababli oshgan angiotenzin II darajasi erkin AT2-retseptorlarini stimulyatsiya qilishi mumkin, bu esa AT1-retseptorlar ta'sirini muvozanatlaydi. Valsartan AT1-retseptorlari bo'yicha hech qanday qisman agonist faoliyatini ko'rsatmaydi va AT2-retseptorlarga nisbatan AT1-retseptorlari bilan ancha yuqori (taxminan 20,000 marta) bog'lanish qobiliyatiga ega. Valsartan APEFni inhibe qilmaydi, bu angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi va bradikininni parchalaydigan kininaza II deb ham ataladi. APEFga ta'sir ko'rsatmaslik va bradikinin yoki substansiya P faoliyatini kuchaytirmaslikdan kelib chiqib, ARA II qo'llanilishi odatda yo'tal bilan birga bo'lmaydi. Valsartan APEF inhibitori bilan taqqoslangan klinik tadqiqotlarda, valsartan bilan davolangan bemorlarda quruq yo'tal holatlari sezilarli darajada kamroq (Р < 0,05) bo'lgan, APEF inhibitori qabul qilgan bemorlarda esa 2,6% ga nisbatan 7,9% ni tashkil etgan. APEF inhibitori bilan oldin davolangan bemorlarda quruq yo'tal rivojlangan, valsartan bilan davolashda bu muammo 19,5% hollarda, tiyozid diuretik bilan davolashda esa 19% hollarda kuzatilgan, APEF inhibitori bilan davolangan bemorlarda esa yo'tal 68,5% hollarda kuzatilgan (Р<0,05). Valsartan boshqa gormonlar yoki ion kanallari bilan o'zaro ta'sirga kirishmaydi va ularning yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda muhim rol o'ynashi ma'lum. Valsartanni arterial gipertoniya bilan og'rigan bemorlarga tayinlash arterial bosimni pasaytiradi, bu esa puls tezligiga ta'sir qilmaydi. Ko'pchilik bemorlarda preparatning bir martalik dozasini ichga olgandan so'ng antihipertenziv faoliyatning boshlanishi 2 soat ichida kuzatiladi, maksimal arterial bosim pasayishi esa 4-6 soat ichida erishiladi. Antihipertenziv ta'sir bir martalik dozani qabul qilgandan keyin 24 soatdan ortiq davom etadi. Preparatni muntazam qo'llash shartida maksimal terapevtik ta'sir odatda 2-4 hafta davomida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi. Valsartanni to'satdan to'xtatish arterial gipertoniya yoki boshqa nojo'ya klinik hodisalarning qaytishiga olib kelmaydi. Valsartan xronik yurak yetishmovchiligi (NYHA sinfi II-IV) bo'lgan bemorlarning kasalxonaga yotqizilish darajasini sezilarli darajada kamaytiradi. Eng muhim ta'sir APEF inhibitori yoki beta-blokatorlarni qabul qilmagan bemorlarda kuzatilgan. Shuningdek, valsartan klinik jihatdan barqaror bemorlarda chap ventrikul patologiyasi yoki chap ventrikul disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir o'limini kamaytirgan.

Hozirgi vaqtda Valun preparati bilan ortiqcha dozani o'rganish tajribasi yo'q. Valzartanning ortiqcha dozasining asosiy simptomi, ehtimol, kuchli arterial gipotenziya va bosh aylanishidir. Amlodipin ortiqcha dozalash periferik vazodilatatsiyaning kuchayishiga va ehtimoliy reflektor tahikardiyaga olib kelishi mumkin. Muayyan va potentsial ravishda davom etuvchi sistemik gipotenziya, hatto shok va o'limga olib kelishi haqida xabar berilgan. Agar preparat yaqinda qabul qilingan bo'lsa, qusishni chaqirish yoki oshqozonni yuvish kerak. Amlodipin qabul qilinganidan keyin darhol yoki ikki soat ichida faollashtirilgan uglerod qo'llanilganda, uning so'rilishi sezilarli darajada kamayadi. Valun ortiqcha dozalashidan kelib chiqadigan klinik jihatdan ahamiyatga ega gipotenziya yurak-qon tomir tizimining holatini faol qo'llab-quvvatlashni talab qiladi, bu yurak va nafas funksiyalarini tez-tez nazorat qilish, ekstremitalarni ko'tarish, aylanuvchi suyuqlik hajmiga va siydik chiqarishga e'tibor berishni o'z ichiga oladi. Qon tomir tonusini va arterial bosimni tiklash uchun, agar foydalanish uchun qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa, qon tomirlarni toraytiruvchi preparat qo'llanilishi mumkin. Kalsiy kanallarining blokadasi natijasida arterial bosimning barqaror pasayishi bo'lsa, kalsiy glukonatini venaga kiritish maqsadga muvofiq bo'lishi mumkin. Kalsiy kanallarining blokadasi oqibatlarini bartaraf etishda kalsiy glukonatini venaga kiritish foydali bo'lishi mumkin. Valzartan va amlodipin organizmdan gemodializ orqali chiqarilishi ehtimoli pastdir.