1 tabletka quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol moddalar: amlodipin besilat 6,95 mg (amlodipinga 5 mg ga teng) va 80 mg valsartan; amlodipin besilat 6,95 mg (amlodipinga 5 mg ga teng) va 160 mg valsartan; amlodipin besilat 13,9 mg (amlodipinga 10 mg ga teng) va 160 mg valsartan; yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, kroskarmeloza natriy, povidon, tozalangan suv, kolloid silika dioksidi, magniy stearat, Opadry II sariq qoplama.

Essensial arterial gipertoniya; Monoprеparatlari bilan boshqarilmaydigan arterial gipertoniya

Amlodipin, valsartan yoki yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezgirlik. Homiladorlik. Emizish davri. Diabet II turi bo'lgan bemorlarda angiotenzin retseptorlarining antagonistlari, jumladan valsartan, yoki angiotenzin-konvertatsiya qiluvchi ferment (ACE) inhibitorlarini aliskiren bilan birga qo'llash.

Arterial bosim monoprеparatlari amlodipin yoki valsartan bilan yetarlicha boshqarilmaydigan bemorlar Valun preparatiga kombinatsiyalangan terapiyaga o'tkazilishi mumkin. Tavsiya etilgan dozasi – 1 tabletka kuniga. Valunni suv bilan ichish tavsiya etiladi. Alohida valsartan va amlodipin qabul qilayotgan bemorlar Valun preparatiga o'tkazilishi mumkin, u bir xil komponentlar dozalarini o'z ichiga oladi. Valun birinchi chiziq terapiyasi sifatida bir nechta preparatlarni qo'llash zarur bo'lishi mumkin bo'lgan bemorlarga tayinlanishi mumkin. Maksimal kunlik dozasi – 1 tabletka Valun 5 mg/80 mg, yoki 1 tabletka Valun 5 mg/160 mg, yoki 1 tabletka Valun 10 mg/160 mg. Doza 1 yoki 2 hafta terapiyadan so'ng maksimal 10 mg/320 mg gacha oshirilishi mumkin. Preparat komponentlarining maksimal ruxsat etilgan dozasi - 10 mg amlodipin, 320 mg valsartan. Keksalarga dozani tuzatish talab etilmaydi.

Valun ikkita antihipertenziv komponentni o'z ichiga oladi, ular asosiy arterial gipertoniya bilan og'rigan bemorlarda arterial bosimni nazorat qilishning qo'shimcha mexanizmlariga ega: amlodipin kaltsiy antagonisti sinfiga, valsartan esa angiotenzin II antagonisti sinfiga kiradi. Ushbu ingredientlarning kombinatsiyasi qo'shimcha antihipertenziv ta'sirga ega bo'lib, arterial bosimni har bir komponent alohida bo'lganidan ko'ra ko'proq pasaytiradi. Amlodipin Amlodipin membranadan kaltsiy ionlarining yurak va qon tomirlarining silliq mushaklariga kirishini inhibe qiladi. Amlodipinning antihipertenziv ta'sir mexanizmi qon tomirlarining silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatishi bilan bog'liq bo'lib, bu periferik qon tomir qarshiligini kamaytiradi va arterial bosimni pasaytiradi. Tajriba ma'lumotlari amlodipin dihidropiridin va nondihidropiridin bog'lanish joylariga bog'lanishini tasdiqlaydi. Yurak mushagi va qon tomirlarining silliq mushaklaridagi qisqarish jarayonlari ushbu hujayralarga maxsus ion kanallari orqali ekstratsellyular kaltsiyning o'tishi bilan bog'liq. Asosiy dozalarni asosiy gipertoniya bilan og'rigan bemorlarga kiritgandan so'ng, amlodipin vazodilatatsiyani keltirib chiqaradi, bu esa yotgan va turgan holatlarda arterial bosimning pasayishiga olib keladi. Bunday arterial bosimning pasayishi yurak urish tezligi yoki plazmadagi katexolaminlar darajasida sezilarli o'zgarishlar bilan birga bo'lmaydi. Ta'sir faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi bilan yoshlar va qari bemorlarda korrelyatsiyalanadi. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda amlodipin terapevtik dozalar rennal qon tomir qarshiligini kamaytiradi va glomerulyar filtratsiya darajasini oshiradi, shuningdek, filtrlanadigan fraktsiya yoki proteinuriya o'zgarishlarsiz plazma oqimini samarali oshiradi. Amlodipin bilan davolangan normal ventrikul funktsiyasiga ega bemorlarda tinch holatda va yuklama ostida yurak funktsiyasining gemodinamik o'lchovlari umuman yurak indeksi biroz oshishini ko'rsatdi, dP/dt bosimining o'zgarishi yoki oxirgi diastolik bosim yoki chap ventrikul hajmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan. Gemodinamik tadqiqotlarda amlodipin terapevtik dozalar bilan intakt hayvonlar va insonlarda salbiy inotrop ta'sirini ko'rsatmagan, hatto beta-blokatorlar bilan birgalikda qo'llanilganda ham. Amlodipin sinus-prezident tugunining yoki sog'lom hayvonlar yoki insonlarda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni o'zgartirmaydi. Amlodipin beta-blokatorlar bilan birgalikda asosiy arterial gipertoniya yoki stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda qo'llanilgan klinik tadqiqotlarda elektrokardiogramma ko'rsatkichlarida o'zgarishlar kuzatilmagan. Amlodipinning surunkali barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya va ishemik kasallik bilan og'rigan bemorlarda ijobiy klinik ta'sirlari kuzatilgan, bu angiografik jihatdan tasdiqlangan. Valsartan Valsartan faol, kuchli va angiotenzin II retseptorlarining maxsus antagonisti bo'lib, ichki qo'llash uchun mo'ljallangan. U AT1 subtipidagi retseptorlarga tanlab ta'sir qiladi, bu retseptorlar angiotenzin II ta'sirlaridan mas'ul bo'lgan kam tarqalgan retseptorlardir. Valsartan bilan AT1-retseptorlar blokirovka qilinganligi sababli angiotenzin II darajasining oshishi erkin AT2-retseptorlarini stimulyatsiya qilishi mumkin, bu esa AT1-retseptorlar ta'sirini muvozanatlaydi. Valsartan AT1-retseptorlari bo'yicha hech qanday qisman agonist faoliyatini ko'rsatmaydi va AT2-retseptorlarga nisbatan AT1-retseptorlari bilan ancha yuqori (taxminan 20,000 marta) bog'lanish qobiliyatiga ega. Valsartan APEFni, shuningdek, angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi va bradikininni parchalovchi kininaza II deb ham ataladigan APEFni inhibe qilmaydi. APEFga ta'sir ko'rsatmaslik va bradikinin yoki P moddasi faoliyatini kuchaytirmaslikdan kelib chiqib, ARA II qo'llanilishi odatda yo'tal bilan birga bo'lmaydi. Valsartan APEF inhibitori bilan taqqoslangan klinik tadqiqotlarda, valsartan bilan davolangan bemorlarda quruq yo'tal holatlari sezilarli darajada kamroq (Р < 0,05) bo'lgan, APEF inhibitori qabul qilgan bemorlarga nisbatan (2,6% ga qaraganda 7,9% mos ravishda). APEF inhibitori bilan oldin davolangan bemorlarda quruq yo'tal rivojlangan, valsartan bilan davolashda bu muammo 19,5% hollarda, tiiazid diuretik bilan davolashda esa 19% hollarda kuzatilgan, APEF inhibitori bilan davolangan bemorlar guruhida esa yo'tal 68,5% hollarda kuzatilgan (Р<0,05). Valsartan boshqa gormonlar yoki ion kanallari bilan o'zaro ta'sirga kirishmaydi va ularning yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda muhim rol o'ynashi ma'lum. Valsartanni arterial gipertoniya bilan og'rigan bemorlarga tayinlash arterial bosimni pasaytiradi, bu esa puls tezligiga ta'sir qilmaydi. Ko'pchilik bemorlarda preparatning bir martalik dozasini ichga olgandan so'ng antihipertenziv faoliyatning boshlanishi 2 soat ichida kuzatiladi, maksimal arterial bosim pasayishi esa 4-6 soat ichida erishiladi. Antihipertenziv ta'sir bir martalik doza qabul qilinganidan keyin 24 soatdan ko'proq davom etadi. Preparatni muntazam qo'llash shartida maksimal terapevtik ta'sir odatda 2-4 hafta davomida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi. Valsartanni to'satdan to'xtatish arterial gipertoniya yoki boshqa nojo'ya klinik hodisalarning qaytishiga olib kelmaydi. Valsartanning surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV sinfi) bo'lgan bemorlarni kasalxonaga yotqizish darajasini sezilarli darajada kamaytirishi aniqlandi. APEF inhibitori yoki beta-blokatorlarni qabul qilmagan bemorlarda yanada muhim ta'sir ko'rsatildi. Shuningdek, valsartanning miokard infarktidan keyin chap ventrikul patologiyasi yoki chap ventrikul disfunktsiyasi bo'lgan klinik jihatdan barqaror bemorlarda yurak-qon tomir o'limini kamaytirishi aniqlandi.

Hozirgi vaqtda Valun preparati bilan ortiqcha dozani o'rganish tajribasi yo'q. Valsartan bilan ortiqcha dozalanishning asosiy simptomi, ehtimol, kuchli arterial gipotenziya va bosh aylanishidir. Amlodipin bilan ortiqcha dozalanish periferik vazodilatatsiyaning oshishiga va ehtimol, reflektor tahikardiyaga olib kelishi mumkin. Muayyan va potentsial ravishda davom etuvchi tizimli gipotenziya, hatto shok va o'limga olib kelishi haqida xabar berilgan. Agar preparat yaqinda qabul qilingan bo'lsa, qusishni chaqirish yoki oshqozonni yuvish kerak. Amlodipin qabul qilinganidan keyin darhol yoki ikki soat ichida faollashtirilgan uglerod qo'llanilganda, uning so'rilishi sezilarli darajada kamayadi. Valun bilan ortiqcha dozalanishdan kelib chiqadigan klinik jihatdan ahamiyatga ega gipotenziya yurak-qon tomir tizimining holatini faol qo'llab-quvvatlashni talab qiladi, shu jumladan yurak va nafas funksiyalarini tez-tez nazorat qilish, oyoqlarni ko'tarish, aylanuvchi suyuqlik hajmiga va siydik chiqarishga e'tibor berish. Qon tomir tonusini va arterial bosimni tiklash uchun, agar foydalanish uchun qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa, qon tomirlarni toraytiruvchi preparat qo'llanilishi mumkin. Kalsiy kanallarining blokadasi natijasida arterial bosimning barqaror pasayishi bo'lsa, kalsiy glukonatini venaga kiritish maqsadga muvofiq bo'lishi mumkin. Kalsiy kanallarining blokadasi oqibatlarini bartaraf etishda kalsiy glukonatini venaga kiritish foydali bo'lishi mumkin. Valsartan va amlodipin organizmdan gemodializ orqali chiqarilishi ehtimoli pastdir.