Telmisartan – angiotenzin II (AT1 turi) retseptorlarining maxsus antagonisti, ichga qabul qilishda samarali. Angiotenzin II ning AT1 retseptorlarining subtipiga yuqori yaqinlikka ega, bu orqali angiotenzin II ning ta'siri amalga oshiriladi. Angiotenzin II ni retseptordan chiqarib yuboradi, bu retseptor bo'yicha agonist ta'siriga ega emas. Telmisartan faqat AT1 angiotenzin II retseptorlari bilan tanlangan holda bog'lanadi. Bog'lanish uzoq muddatli xarakterga ega. Boshqa retseptorlarga, jumladan AT2 va angiotenzin II ning boshqa kam o'rganilgan retseptorlariga yaqinlikka ega emas. Ushbu retseptorlarning funksional ahamiyati aniqlanmagan. Telmisartan ta'sirida angiotenzin II ning konsentratsiyasi oshishi natijasida ularning ortiqcha stimulyatsiyasining oqibatlari ham noma'lum. Plazma qonida aldosteron konsentratsiyasini kamaytiradi, plazma qonida reninni inhibe qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Vazodilatatsion va antihipertensiv ta'sir ko'rsatadi. Bradikininni parchalovchi angiotenzin-konvertatsiyalovchi fermentni (kininaza II) inhibe qilmaydi. Shuning uchun bradikinin tomonidan keltiriladigan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi kutilyapti emas. Telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertensiv ta'sirini to'liq bloklaydi. Telmisartanning birinchi dozasi qabul qilingandan so'ng, uning antihipertensiv ta'siri 3 soat davomida sekin rivojlanadi. Ta'sir 24 soat davomida davom etadi va 48 soatgacha ahamiyatli bo'lib qoladi. Odatda, qon bosimini maksimal pasayishi 4 - 8 hafta davomida muntazam qo'llash orqali erishiladi.
Arterial gipertensiyaga ega bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik arterial bosimni (AB) kamaytiradi, yurak urish tezligiga (YUT) ta'sir qilmasdan.
Telmisartanni to'satdan to'xtatganda, AB asta-sekin dastlabki darajaga qaytadi, «to'xtatish sindromi» rivojlanmasdan.

Jigar funksiyasining buzilishi
Telmisartan® preparatini xolestaz, safro yo'llarining obstruktsiyasi yoki jigar funksiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki telmisartan asosan safro orqali ichak orqali chiqariladi. Telmisartan® preparatini jigar funksiyasining yengil yoki o'rta darajadagi buzilishi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha A va B sinflari) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Buyrak funksiyasining buzilishi
Telmisartan® preparatini buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llaganda, serumda kaliyning miqdorini va kreatinin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Yaqinda buyrak transplantatsiyasidan so'ng qo'llash tajribasi yo'q.
Gipovolemiya
Gipovolemiya va/yoki natriy miqdori pastligi bo'lgan bemorlarda, intensiv diuretik terapiya, tuz iste'molini cheklash, diareya yoki qusish natijasida simptomatik arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin, ayniqsa Telmisartan® preparatining birinchi dozasi qabul qilingandan so'ng. Terapiyaga kirishdan oldin suv-elektrolit muvozanatini tuzatish kerak.
Renovaskulyar gipertenziya
Angiotenzin II retseptor antagonistlarini ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenoziga yoki yagona faol buyrak stenoziga ega bemorlarda qo'llaganda, aniq arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi oshadi.
Ikki tomonlama RAAS blokadasi
Ba'zi bemorlarda RAASni bostirish natijasida, ayniqsa ushbu tizimga ta'sir qiluvchi dori vositalarining kombinatsiyasini qo'llaganda, buyrak funksiyasi buzilishi (shu jumladan, o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi) kuzatilishi mumkin. Shuning uchun, bunday ikki tomonlama RAAS blokadasi bilan bog'liq terapiya qat'iy individual ravishda va buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish bilan o'tkazilishi kerak (shu jumladan, kreatinin konsentratsiyasini va serumda kaliyning miqdorini muntazam nazorat qilish).
RAASni faollashtiruvchi boshqa holatlar
RAAS faoliyati bilan belgilangan qon tomir tonusi va buyrak funksiyasiga ega bemorlarda (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi yoki buyrak kasalliklari, shu jumladan, ikki buyrak arteriyasi stenoziga yoki yagona buyrak arteriyasi stenoziga ega bemorlar), RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalarini qo'llash arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriyaga va, kamdan-kam hollarda, o'tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.
Birinchi giperal'dosteronizm
Birinchi giperal'dosteronizmga ega bemorlar RAASga ta'sir qiluvchi gipotenziya dori vositalariga qarshi chidamli, shuning uchun bunday bemorlarga Telmisartan® preparatini qo'llash tavsiya etilmaydi.
Aort va/yoki mitral klapan stenozlari, GOKMP
Telmisartan® preparatini hemodinamik jihatdan ahamiyatli aort va/yoki mitral klapan stenoziga yoki GOKMPga ega bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Insulin yoki og'izdan qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan diabet bemorlari
Bunday bemorlarda telmisartan qo'llaganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.
Qon shakarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi va zarur bo'lganda gipoglikemik vositalar dozasini tuzatish kerak.
Giperkaliemiya
RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalarini qo'llash giperkaliemiyaga olib kelishi mumkin.
RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalarini birgalikda qo'llashdan oldin foyda/xatar nisbatini baholash kerak.
Giperkaliemiya rivojlanishining xavf omillari
• buyrak yetishmovchiligi, qariyalar (70 yoshdan katta), diabet;
• RAASga ta'sir qiluvchi dori vositalarini birgalikda qo'llash (masalan, APEF inhibitori, angiotenzin II retseptor antagonistlari) va/yoki kaliyni saqlovchi diuretiklar (spironolakton, epeleron, triampteren, amilorid), shuningdek, kaliyni yoki kaliyli ovqat tuzining o'rnini bosuvchi dori vositalari, shuningdek, NPLV (shu jumladan, selektiv COX-2 inhibitori), geparin, immunosupressiv dori vositalari (tsiklosporin