Farmakologik xususiyatlari
Rozuvastatin selektiv va raqobatbardosh GMG-KoA reduktaza ingibitori hisoblanadi, bu ferment 3-gidroksi-3-metilglyutarilkoenzim A ni mevalonatga aylantiradi, u xolesterinning oldingi bosqichi hisoblanadi. Rozuvastatinning asosiy ta’sir nishoni jigar bo‘lib, u yerda xolesterin (XS) sintezi va past zichlikdagi lipoproteinlar (PZLP) katabolizmi amalga oshiriladi.
Roviget (rozuvastatin) jigar hujayralari yuzasida PZLP “jigar” retseptorlari sonini oshiradi, PZLP ni ushlash va katabolizmini kuchaytiradi.
Shuningdek, u jigar hujayralarida juda past zichlikdagi lipoproteinlar (JPZLP) xolesterin sintezini tormozlaydi, shu bilan PZLP va JPZLP umumiy miqdorini kamaytiradi.
Roviget (rozuvastatin) yuqori PZLP xolesterini (XS-PZLP), umumiy xolesterin va triglitseridlar (TG) miqdorini kamaytiradi, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar xolesterini (XS-YZLP) miqdorini oshiradi, shuningdek, apolipoprotein B (ApoB), XS-neYZLP (umumiy xolesterin miqdoridan YZLP xolesterini ayirish natijasida olingan miqdor), XS-JPZLP, TT-JPZLP miqdorini kamaytiradi va apolipoprotein A-1 (ApoA-I) darajasini oshiradi.
Rozuvastatin XS-PZLP/XS-YZLP, umumiy XS/XS-YZLP, XS-neYZLP/XS-YZLP va ApoB/ApoA-1 nisbatlarini kamaytiradi.
Terapik effekt davolash boshlanganidan bir hafta o‘tib erishilishi mumkin, 2 haftadan so‘ng maksimal mumkin bo‘lgan effektning 90% ga erishiladi. Odatda maksimal mumkin bo‘lgan terapevtik effekt 4 haftadan so‘ng erishiladi va preparatni qabul qilish davomida saqlanib turadi.
Farmakokinetika
Rozuvastatin me’da-ichak traktidan to‘liq so‘rilmaydi, biologik mavjudligi taxminan 20% ni tashkil etadi. Plazmadagi eng yuqori konsentratsiyaga og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng taxminan 5 soat o‘tib erishiladi. Rozuvastatin jigarda to‘planadi, bu preparatning asosiy ta’sir joyi hisoblanadi. Asosan sitoxrom P450 izofermenti CYP2C9 tomonidan kichik darajada biotransformatsiyalanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 90% ni tashkil etadi. Plazmadagi yarim chiqarilish vaqti taxminan 19 soat. Rozuvastatin dozasining taxminan 90% o‘zgarmagan holda najas bilan, taxminan 5% preparat o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.