Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Meloksikam mushak ichiga yuborilgandan so‘ng to‘liq so‘riladi. Og‘iz orqali qabul qilinganda biokiraolishlik bilan solishtirganda nisbiy biokiraolishlik deyarli 100 % ni tashkil etadi. Shuning uchun in'ektsion shakldan peroral shaklga o‘tganda doza tanlash talab etilmaydi. Preparatning 15 mg mushak ichiga yuborilgandan so‘ng plazmadagi cho‘qqi konsentratsiyasi 1,6-1,8 mkg/ml ni tashkil etadi va 60-96 daqiqada erishiladi.
Taqqoslanishi. Meloksikam plazma oqsillari, ayniqsa, albuminlar bilan intensiv bog‘lanadi (99 %). Sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning taxminan 50 % ini tashkil etadi. Taqqoslanish hajmi past, o‘rtacha 11 l, individual farqlar 7 – 20 % ni tashkil etadi.
Biotransformatsiya. Meloksikam jigarida sezilarli biotransformatsiyaga uchraydi. Siydikda to‘rtta turli metabolit aniqlangan, ular farmakodinamik jihatdan nofaol. Asosiy metabolit (5´-karboksimeloksikam (dozaning 60 % i)) oraliq metabolit (5´-gidroksimetilmeloksikam (dozaning 9 % i)) oksidlanishi yo‘li bilan hosil bo‘ladi. Preparat dozasining 16 % va 4 % ini tashkil etuvchi yana ikki metabolit hosil bo‘lishida, ehtimol, peroksidaza ishtirok etadi.
Chiqarilishi. Meloksikam ichak va buyrak orqali teng darajada chiqariladi, o‘zgarmagan holda – kunlik dozaning 5 % i ichak orqali, siydikda o‘zgarmagan holda preparat faqat iz miqdorida aniqlanadi. Yarim chiqarilish davri yuborilgandan so‘ng 13 dan 25 soatgacha o‘zgaradi. Umumiy plazma klirensi 7-12 ml/min ni tashkil etadi.
Farmakokinetikaning chiziqliligi/noto‘g‘riligi. Meloksikam 7,5 mg - 15 mg dozada og‘iz orqali yoki mushak ichiga yuborilganda chiziqli farmakokinetikani namoyon etadi.
Maxsus guruh bemorlarda farmakokinetika
Buyrak/jigar yetishmovchiligi
Jigar yetishmovchiligi, shuningdek, yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.
Terminal buyrak yetishmovchiligida taqqoslanish hajmining oshishi erkin meloksikam konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Keksalar
Keksa yoshdagi erkaklarda farmakokinetik parametrlar yosh erkaklarnikiga o‘xshash.
Keksa yoshdagi ayollarda AUC qiymatlari yuqoriroq va yarim chiqarilish davri yosh bemorlarga nisbatan uzoqroq.
Farmakodinamika
Loksidol – enol kislotasi sinfiga mansub nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYAQP) bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Yuqorida sanab o‘tilgan ta’sirlar mexanizmi Loksidolning yallig‘lanish mediatorlari bo‘lgan prostaglandinlar biosintezini ingibitsiya qilish qobiliyatiga asoslangan.
Ta’sir mexanizmi asosan siklooksigenaza-2 (SOF-2) – yallig‘lanish jarayonlarining rivojlanishida ishtirok etuvchi maxsus fermentni selektiv ingibitsiya qilish bilan bog‘liq. SOF-2 ni ingibitsiya qilish NYAQPning terapevtik ta’sirini ta’minlaydi, doimiy mavjud bo‘lgan izoferment SOF-1 ni ingibitsiya qilish esa oshqozon va buyraklar tomonidan nojo‘ya ta’sirlar sababchisi bo‘lishi mumkin deb hisoblanadi.
Meloksikamning SOF-2 ga nisbatan selektivligi turli test-tizimlarda, ham in vitro, ham in vivo tasdiqlangan.
Meloksikam qo‘llanilishi bilan bog‘liq yuqori GI trakt perforatsiyalari, yaralar va qon ketishlarining uchrash tezligi past bo‘lgan va preparat dozasiga bog‘liq bo‘lgan.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
