faol modda: ketoprofen 100 mg / 2 ml;

yordamchi moddalari: propilenglikol, etanol 96%, benzil spirti, natriy gidroksid, natriy gidroksid yoki xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv. 

 Bo‘g‘im kasalliklari revmatoid artrit; seronegativ spondiloartrit (ankilozlovchi spondiloartrit, psoriatik artrit, reaktiv artrit); podagra, psevdopodagra; osteoartrit; bo‘g‘imdan tashqari revmatizm (tendinit, bursit, yelka bo‘g‘imi kapsuliti). Og‘riq sindromi lumbago, travmadan keyingi bo‘g‘im va mushaklardagi og‘riq; operatsiyadan keyingi og‘riq; suyakda o‘sma metastazlari mavjudligida og‘riq; algodismenoreya. 

 

Ketoprofen bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Ketoprofenni boshqa YOKI va salitsilatlar, shu jumladan selektiv TsOG-2 ingibitorlari, antikoagulyantlar (geparin va varfarin), trombotsit agregatsiyasi ingibitorlari (tiklopidin, klopidogrel), litiy preparatlari, metotreksat dozasi >15 mg/hafta bilan birga qo'llashdan saqlanish kerak, chunki oshqozon-ichak qon ketishi/yaralanish xavfi oshadi.

Ketoprofen oqsillar bilan bog'lanishi sababli, shu xususiyatga ega boshqa preparatlar (masalan, antikoagulyantlar, sulfanilamidlar, gidantoin) bilan birga qo'llanganda, plazma oqsillari bilan bog'lanish uchun raqobat tufayli ushbu preparatlarning darajasi oshib ketmasligi uchun doza tuzatish talab qilinishi mumkin.

Glyukokortikosteroidlar bilan birga qo'llanganda, me'da-ichak tizimi organlarida yara yoki oshqozon-ichak qon ketishi xavfi oshadi.

YOKI antikoagulyantlar (masalan, varfarin va geparin) ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Ketoprofenni antitrombotik vositalar va selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari bilan birga qo'llash oshqozon-ichak qon ketishi xavfini oshiradi. Agar antikoagulyantlar (geparin va varfarin) va antitrombotik preparatlarni (masalan, tiklopidin, klopidogrel) birga qo'llashdan qochib bo'lmasa, bemorlar shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatilishi kerak. Bir nechta antitrombotik vositalarni birga qo'llash qon ketishi rivojlanish xavfini oshiradi.

Litiy preparatlari bilan birga qo'llanganda, uning chiqarilishi kamayadi. Litiy darajasining plazmada oshishi ba'zan buyraklar orqali chiqarilishning kamayishi tufayli toksik darajaga yetishi mumkin. YOKI terapiyasi davrida va undan keyin plazmada litiy darajasini diqqat bilan monitoring qilish va litiy dozasini tuzatish zarur. 

 

Absorbsiya. Ketoprofenning o'rtacha konsentratsiyasi plazmada 26,4±5,4 mkg/ml ni tashkil etadi 45 daqiqa o'tgach v/v infuziya yoki yuborilgandan so'ng. Ketoprofenning biologik mavjudligi 90% ni tashkil etadi. Ko'pchilik bemorlarda v/m yuborilgandan so'ng ketoprofen qonda 15 daqiqada aniqlanadi, plazmadagi Cmax esa 2 soatda erishiladi. In'ektsiya uchun eritma ko'rinishidagi ketoprofenning biologik mavjudligi preparat dozasiga chiziqli bog'liqlikda bo'ladi.

Taqqoslanishi

Oqsillar bilan bog'lanish darajasi 99% ni tashkil etadi. Taqqoslanish hajmi 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen sinovial suyuqlikka o'tadi. 100 mg ketoprofen yuborilgandan 3 soat o'tgach, uning plazmadagi konsentratsiyasi taxminan 3 mkg/ml, sinovial suyuqlikda esa 1,5 mkg/ml ni tashkil etadi. Ketoprofenning sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagidan biroz past bo'lsa-da, u yetarlicha barqaror (9 soatdan so'ng ketoprofenning plazmadagi konsentratsiyasi 0,3 mkg/ml, sinovial suyuqlikda esa 0,8 mkg/ml), bu esa og'riq sindromi va bo'g'imlardagi qattiqlikning uzoq muddat davomida kamayishini ta'minlaydi. Ketoprofenning plazmadagi barqaror konsentratsiyasi yuborilgandan so'ng 24 soat davomida saqlanadi. Keksalar orasida ketoprofenning plazmadagi barqaror konsentratsiyasi 8,7 soatda erishiladi va 6,3 mkg/ml ni tashkil etadi. Ketoprofen to'qimalarda to'planishi kuzatilmaydi.

Ketoprofen v/m 100 mg dozada yuborilgandan so'ng, u plazma va SMJda 15 daqiqada aniqlangan. Plazmadagi ketoprofenning Cmax 2 soatda (1,3 mkg/ml) erishilgan.

Metabolizm va chiqarilishi. Ketoprofen jigar mikrosomal fermentlari yordamida intensiv metabolizatsiyalanadi. Organizmda glyukuron kislotasi bilan kon'yugat ko'rinishida chiqariladi. T½ 2 soatni tashkil etadi. Ketoprofenning yuborilgan dozasining 80% gacha siydik bilan, odatda (>90%) glyukuronid ko'rinishida, taxminan 10% najas bilan chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ketoprofen chiqarilishi sekinlashadi, T½ 1 soatga oshadi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ketoprofen to'qimalarda to'planishi mumkin. Keksalarda ketoprofenning metabolizmi va chiqarilishi sekinlashadi, biroq bu faqat buyrak funksiyasi buzilganda klinik ahamiyatga ega. 

 

Yuqori dozalarda YOKB (nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar) qabul qilayotgan, ayniqsa anamnezida yara, ayniqsa gemorragik yoki perforatsion asoratlar bo‘lgan bemorlarda va keksalarda me’da-ichak qon ketishi, yara yoki perforatsiya xavfi yuqoriroq. Ushbu bemorlarda davolash minimal doza bilan boshlanishi kerak. Ular uchun protektor preparatlar (masalan, mizoprostol yoki proton nasosi ingibitorlari) bilan kombinatsiyalangan terapiya qo‘llanilishi lozim. Oldin me’da-ichak tizimi nojo‘ya ta’sirlarini boshdan kechirgan bemorlar, ayniqsa keksalar, har qanday noodatiy qorin simptomlari (ayniqsa me’da-ichak qon ketishi) haqida, ayniqsa davolash boshida, xabar berishlari kerak. Preparat quyidagi dori vositalari bilan birga qo‘llanilganda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi lozim: qon ketishi yoki yara xavfini oshiruvchi preparatlar, masalan, og‘iz orqali qabul qilinadigan kortikosteroidlar, antikoagulyantlar (varfarin), selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitorlari, antitrombotik preparatlar (atsetilsalitsil kislotasi). Tana massasi past bo‘lgan bemorlarda me’da-ichak qon ketishi rivojlanishining nisbiy xavfi oshadi. Ketoprofen qabul qilayotgan bemorlarda qon ketishi yoki yara paydo bo‘lsa, terapiya to‘xtatilishi kerak. Preparat me’da-ichak kasalliklari (nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi) anamnezida bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim, chunki kasallik zo‘rayishi mumkin.

AG va/yoki surunkali yurak yetishmovchiligi yengil yoki o‘rtacha darajada bo‘lgan bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish zarur, chunki YOKB terapiyasi vaqtida suyuqlik ushlanishi va shishlar haqida xabarlar mavjud. Nazorat qilinmaydigan AG, surunkali yurak yetishmovchiligi, aniqlangan IYB, periferik arteriyalar kasalliklari va/yoki bosh miya tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ketoprofen faqat holatni diqqat bilan monitoring qilishdan so‘ng qo‘llanilishi kerak. Uzoq muddatli davolashdan oldin xavf omillari bo‘lgan, giperlipidemiya, qandli diabet yoki chekuvchilar bo‘lgan bemorlarni diqqat bilan tekshirish zarur.

BA (bronxial astma) bo‘lgan, surunkali rinit, sinusit va/yoki burun polipozi bilan kechuvchi bemorlarda atsetilsalitsil kislotasi va/yoki YOKB qabul qilgandan so‘ng allergik reaksiyalar ko‘proq uchraydi. Bunday dori vositalarini qo‘llash BA rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Preparat gemostaz buzilishlari, gemofiliya, Villebrand kasalligi, og‘ir trombotsitopeniya, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, antikoagulyantlar (kumarin va geparin hosilalari, asosan past molekulyar geparinlar) qabul qilayotgan shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Jigar kasalliklari bo‘lgan, diuretiklar qabul qilayotgan, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvi natijasida gipovolemiya bo‘lgan, ayniqsa keksalarda diurez va buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Ketoprofen alkogolizmga moyil shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

YOKB qo‘llanganda kamdan-kam hollarda teri reaksiyalari, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kuzatilgan. Bunday reaksiyalar rivojlanishining eng yuqori xavfi terapiya boshida bo‘ladi. Teri toshmasi, shilliq qavatlar shikastlanishi yoki yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilarining birinchi namoyon bo‘lishida preparatni bekor qilish zarur.

Ketoprofen bilan uzoq muddatli davolashda, ayniqsa keksalarda, qon formulasi, jigar va buyrak funksiyasining o‘zgarishini nazorat qilish zarur. Kreatinin klirensi <0,33 ml/s (20 ml/min) bo‘lsa, ketoprofen dozasini moslashtirish kerak. Ketoprofen infeksion kasalliklarning belgi va simptomlarini, masalan, isitmani niqoblash mumkin.

Katta jarrohlik aralashuvlaridan oldin preparatni qo‘llashni to‘xtatish zarur.

Ketoprofen qo‘llanishi ayollarda fertilitetni buzishi mumkin va homiladorlikni rejalashtirayotgan, homilador bo‘la olmayotgan yoki bepushtlik bo‘yicha davolanayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Davolash boshida yurak yetishmovchiligi, sirroz va nefroz, XPN, ayniqsa keksalarda, shuningdek diuretiklar bilan davolanayotgan bemorlarda buyrak funksiyasini diqqat bilan monitoring qilish zarur. Ushbu bemorlarda ketoprofen qo‘llanishi prostaglandinlarni bostirish natijasida buyrak qon oqimini kamaytirishi va buyrak funksiyasining dekompensatsiyasiga olib kelishi mumkin.

Jigar funksional ko‘rsatkichlari buzilgan yoki anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa uzoq muddatli davolashda, transaminazlar darajasini vaqti-vaqti bilan o‘lchash zarur.

Kuchli og‘riqda ketoprofen morfin bilan birga v/vena qo‘llanilishi mumkin.  

Boshqaruv transport vositalari yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati
Preparatga individual reaksiya aniqlanmaguncha (bosh aylanishi, uyquchanlik, tutqanoq va ko‘rish buzilishi mumkin) transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechish tavsiya etiladi.