Faol modda Diklofenak natriy – 25 mg. Yordamchi moddalari: benzil spirti, mannit, propilenglikol, natriy metabisulfit, natriy gidroksid 1 mol/1 l eritmasi, in'ektsiya uchun suv.

- revmatik kasalliklarning yallig‘lanish va degenerativ shakllari (revmatoyid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar); - umurtqa sohasidagi og‘riq sindromlari; - bo‘g‘imdan tashqari yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklari; - podagraning o‘tkir xuruji; - travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish va shish bilan kechuvchi og‘riq sindromlari; - og‘ir kechuvchi migren xurujlari; - buyrak va o‘t yo‘llari kolikasi.

Diklofenakka yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori individual sezuvchanlik - faol gastrit va/yoki gastro-duodenal yara, me’da-ichak qon ketishi yoki perforatsiyasi. - ichakning yallig‘lanish kasalliklari (masalan, Kron kasalligi va yarali kolit); - diklofenakka va preparatning boshqa har qanday ingredientlariga, shu jumladan natriy pirosulfitiga yuqori sezuvchanlik; - diklofenak natriy, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV) kabi, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQV qabul qilganda bronxial astma xurujlari "aspirin astmasi", toshma yoki o‘tkir rinit paydo bo‘ladigan bemorlarga kontrendikatsiya qilinadi; - diklofenak natriy bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga buyurilmaydi; - homiladorlik, laktatsiya; - og‘ir yurak yetishmovchiligi; - og‘ir jigar yetishmovchiligi; - gipovolemiya va degidratatsiya; - operatsiyadan keyingi qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar, antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlar, to‘liq bo‘lmagan gemostazli bemorlar, gemopoez yoki serebrovaskulyar qon ketishi buzilgan bemorlar; - aortokoronar shuntlash va yurakda boshqa operatsiyalardan keyingi og‘riqlar terapiyasi.

Preparat odatda davolashning boshida bir marta m/m 75 mg (1 ampula) yoki maksimal 150 mg (2 ampula) sutkada faqat kattalarga va faqat tez terapevtik ta’sirga erishish zarur bo‘lgan hollarda qo‘llaniladi. Odatda preparat in’eksiyalari 1-5 kun davomida buyuriladi. Davolashni davom ettirish zarur bo‘lsa, tabletkalar, kapsulalar yoki supozitoriylar qabul qilishga o‘tiladi. M/m in’eksiyalarni preparatni og‘iz orqali yoki rektal qo‘llash bilan birga qo‘llash mumkin, bunda maksimal sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

Yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar individual sezuvchanlikka, qo‘llanilayotgan doza miqdoriga va davolash davomiyligiga bog‘liq. Ovqat hazm qilish trakti va siydik chiqarish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriy sohasida og‘riq, anoreksiya, meteorizm, qabziyat, diareya, gastritlar, hatto eroziyali va qon ketish bilan; transaminazalar darajasining oshishi, dori gepatiti, pankreatit, interstitsial nefrite. Markaziy asab tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezorientatsiya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik, asabiylashish, charchoq, aseptik meningit. Teridan ekzantema, eritema, ekzema, giperemiya, ko‘p shaklli eritema, Layell sindromi, Stivens-Djonson sindromi, eritrodermiya, fotosensibilizatsiya. Nafas olish organlari tomonidan bronxospazm. Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan anemiya, trombotsitopeniya, leyopeniya, agranulotsitoz. Mahalliy – yuborilgan joyda kuydiruvchi hissi, infiltrat hosil bo‘lishi, yog‘ to‘qimasi nekrozi. Boshqalar – suyuqlik ushlanib qolishi, shishlar, arterial bosim (AB) oshishi, tizimli anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan shok.

Diklofenak natriy - feniluksus kislotasi hosilasi; yallig‘lanishga qarshi, analgezik va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. TsOG1 va TsOG2 ni tanlab olmasdan tormozlab, araxidon kislotasi almashinuvini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Eng samarali yallig‘lanish xarakterli og‘riqlarda. Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar kabi antiagregant faollikka ega. Revmatik kasalliklarda diklofenak natriyning yallig‘lanishga qarshi va analgetik xususiyatlari klinik effektni ta’minlaydi, bu esa quyidagi simptom va shikoyatlarning sezilarli darajada kamayishi bilan tavsiflanadi: tinch holatda va harakatda og‘riq, ertalabki qotishish va bo‘g‘imlarning shishishi, shuningdek, ularning funksiyasining yaxshilanishi. In vitro sharoitida diklofenak natriy, bemorlarni davolashda erishiladigan konsentratsiyalarga ekvivalent konsentratsiyalarda, xaftaga to‘qima proteoglikanlarining biosintezini tormozlamaydi. Travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida diklofenak natriy og‘riqni (spontan va harakatda paydo bo‘ladigan) tezda bartaraf etadi, yallig‘lanishli shish va operatsiyadan keyingi yara shishini kamaytiradi. O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar preparatning revmatik bo‘lmagan kelib chiqishli o‘rtacha va kuchli og‘riq sindromida sezilarli analgetik effektini aniqlash imkonini berdi. Diklofenak natriy birlamchi dismenoreyada og‘riqni bartaraf etish va qon yo‘qotish darajasini kamaytirishga qodir. Bundan tashqari, migren xurujlari namoyon bo‘lishiga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi. Farmakokinetika So‘rilish. Mushak ichiga 75 mg diklofenak yuborilgandan so‘ng uning so‘rilishi darhol boshlanadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya, o‘rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l), taxminan 20 daqiqada erishiladi. Maksimal konsentratsiyaga erishilgandan so‘ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi tezda kamayadi. So‘rilayotgan faol modda miqdori preparat dozasiga chiziqli bog‘liq. Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng “konsentratsiya-vaqt” (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydon og‘iz orqali yoki rektal qo‘llashdan so‘ng taxminan 2 baravar katta, chunki oxirgi holatlarda diklofenak miqdorining taxminan yarmi “birinchi o‘tish”da jigar orqali metabolizmga uchraydi. Preparatni qayta qo‘llashda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Tavsiya etilgan intervallar saqlanganda preparat kümülyatsiyasi kuzatilmaydi. Taqqoslash. Qon zardobi oqsillari (asosan, albumin) bilan bog‘lanish 99,7% ni tashkil etadi. Ko‘rinadigan taqsimlanish hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda maksimal konsentratsiyaga qon plazmasiga nisbatan 2-4 soat kechikib erishiladi. Sinovial suyuqlikdan ko‘rinadigan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo‘ladi va bu qiymatlar 12 soatgacha yuqori bo‘lib qoladi. Metabolizm. Diklofenak metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi yo‘li bilan, lekin asosan bir martalik va ko‘p martalik metoksillanish orqali amalga oshadi, bu esa bir nechta fenol metabolitlarining (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Ushbu fenol metabolitlarning ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakka nisbatan ancha past darajada. Chiqarilish. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil etadi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. 4 ta metabolit, shu jumladan ikki farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri ham qisqa va 1-3 soatni tashkil etadi. 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak metabolitlaridan biri uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, biroq bu metabolit to‘liq inaktiv hisoblanadi. Qabul qilingan preparat dozasining taxminan 60% si siydik bilan glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida o‘zgarmagan faol modda va metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, ularning aksariyati glyukuron kon’yugatlari hisoblanadi. O‘zgarmagan holda diklofenakning 1% dan kamrog‘i chiqariladi. Qolgan qismi preparat dozasining metabolitlar ko‘rinishida o‘t bilan va so‘ngra najas bilan chiqariladi.

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanilganda bosh aylanishi va charchoq hissi kabi nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa obyektlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Bu holatlar spirtli ichimliklarni bir vaqtda qabul qilganda kuchayadi. Preparatni qo‘llash faqat shifokor nazorati ostida va foyda/risk nisbatini diqqat bilan baholagandan so‘ng quyidagi holatlarda mumkin: - induktsiyalangan porfiriya; - tizimli qizil yuguruk va boshqa tizimli biriktiruvchi to‘qima kasalliklari. Preparat quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida buyuriladi: - me’da-ichak trakti kasalliklari (yarali kolitlar, Kron kasalligi) anamnezida; - buyrak va jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari; - yuqori arterial bosim va/yoki yurak yetishmovchiligi; - bronxial astma, allergik rinit, burun shilliq qavatining poliplari, nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari, chunki astma xuruji, Kvinke shishi yoki toshma paydo bo‘lish xavfi mavjud; - og‘ir jarrohlik aralashuvdan so‘ng darhol; - keksalik yoshida. - homiladorlik davrida Diklofenak natriy qo‘llash mumkin emas. Emizikli onaga buyurish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparat bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlanishi va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasligi kerak.

Diklofenak bilan dozani oshirib yuborishga xos tipik klinik manzara mavjud emas. Simptomlar Klinik manzara markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar (bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qo‘zg‘aluvchanlikning oshishi, giperventilyatsiya holatlari va tutqanoq tayyorgarligining oshishi, bolalarda mioklonik tutqanoqlar) va me’da-ichak buzilishlari (qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish) bilan aniqlanadi. Me’da-ichak traktida qon ketish va/yoki jigar va buyrak funksiyasining buzilishi yuzaga kelishi mumkin. Davolash Maxsus antidot mavjud emas. Dozani oshirib yuborishda intensiv tibbiy yordam va simptomatik davolash zarur.