-
Tarkibi
1 tabletkada: kvetiapin 25 mg va 200 mg.
-
Qo'llanilishi
o‘tkir va surunkali psixozlarni davolash, shu jumladan shizofreniyani;
- bipolyar buzilish tarkibida manik epizodlarni davolash;
- bipolyar buzilish tarkibida o‘rta va og‘ir darajadagi depressiv epizodlarni davolash (8 hafta davomida).
- bipolyar buzilishli, ilgari kvetiapin bilan davolangan bemorlarda manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun.- chegaradosh ruhiy buzilishlarni davolash (panik hujumlar, obsessiv-fobik, xavotirli, senesto-ipoxondrik, subdepressiv buzilishlar)
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
tsitoxrom P450 ingibitorlari bilan birga qo‘llash (azol guruhi zamburug‘larga qarshi preparatlar, eritromitsin, klaritromitsin, nefazodon, proteaza ingibitorlari);
— preparatning istalgan komponentiga yuqori sezuvchanlik.
-
Qo'llash usuli
Kvetiapin kuniga 2 marta, ovqatdan qat’i nazar qabul qilinadi.
Kattalarda o‘tkir va surunkali psixozlar, shu jumladan shizofreniyani davolash uchun birinchi 4 kunlik davolashda kunlik doza: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg.
Maksimal kunlik doza 750 mg.
Bipolyar buzilish tarkibidagi manik epizodlarni davolash uchun Kvetiapin monoterapiya yoki kayfiyatni barqarorlashtiruvchi adjuvant terapiya sifatida qo‘llaniladi.
Birinci 4 kunlik davolashda kunlik doza: 1-kun - 100 mg, 2-kun - 200 mg, 3-kun - 300 mg, 4-kun - 400 mg. Keyinchalik 6-kuniga kelib preparatning kunlik dozasi 800 mg gacha oshirilishi mumkin. Kunlik dozani oshirish 200 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Bipolyar buzilish tarkibidagi depressiv epizodlarni davolash uchun kvetiapin kuniga 1 marta kechasi buyuriladi. Tavsiya etilgan doza - 300 mg. Birinchi 4 kunlik davolashda kunlik doza: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg. Maksimal kunlik doza 600 mg.
Generalizatsiyalashgan tashvishli buzilishlarda 25 mg/kun dan boshlash tavsiya etiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimidan: tez-tez - uyquchanlik, Oziq-ovqat tizimidan: tez-tez - ich qotishi, dispepsiya, og'izda quruqlik; qon serumida jigar fermentlarining (ALT, AST, GGT) faolligini oshishi. Yurak-qon tomir tizimidan: ortostatik gipotenziya (bosh aylanishi bilan birga), takikardiya, hushdan ketish; bu nojo'ya ta'sirlar asosan dozani tanlashning dastlabki davrida uchraydi. Boshqalar: kamdan-kam - periferik shishlar, o'rtacha asteniya, rinitt, tana vaznining oshishi (asosan davolashning dastlabki haftalarida); juda kam - priapizm.
-
Farmakologik xususiyatlari
Antipsixotik vosita (neyroleptik). Serotonin 5HT2-retseptorlariga, bosh miya dopamin D1 va D2-retseptorlariga nisbatan yuqoriroq affinitetga ega. Shuningdek, gistamin va α1-retseptorlariga yuqori, α2-retseptorlariga esa kamroq affinitetga ega. M-xolinoretseptorlar va benzodiazepin retseptorlariga affiniteti yo‘q.
Kvetiapin dopamin D2-retseptorlarini samarali bloklaydigan dozalarda faqat kuchsiz katalepsiyani chaqiradi. Mezolimbik A10-dopamin neyronlari faolligini A9-nigrostrial neyronlarga nisbatan selektiv ravishda kamaytiradi, ular motor funksiyaga jalb qilingan.
Prolaktin darajasining uzoq muddatli oshishini chaqirmaydi.
Pozitron-emission tomografiya natijalariga ko‘ra, kvetiapinning serotonin 5HT2 va dopamin D2-retseptorlariga ta’siri 12 soatgacha davom etadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ketokonazol, eritromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, nazariy jihatdan, kvetiapin plazmadagi konsentratsiyasining oshishi va nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishi mumkin.
Fenitoin, karbamazepin, barbituratlar, rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, kvetiapin klirensi oshadi, uning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi.
Tioridazin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, kvetiapin klirensining oshishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan yurak-qon tomir kasalliklari va arterial gipotenziya xavfi bilan bog‘liq boshqa holatlarda, ayniqsa davolash boshida va keksalarda; anamnezda tutqanoq xurujlari bo‘lsa qo‘llaniladi.
Kvetiapin jigar orqali faol metabolizmga uchraydi. Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kvetiapin klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Shuning uchun kvetiapinni jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi (ayniqsa keksalarda); markaziy asab tizimini susaytiruvchi preparatlar, shuningdek, etanol bilan; CYP3A4 izofermentining potentsial ingibitorlari bilan (shu jumladan ketokonazol, eritromitsin).
Davolash fonida ZNS rivojlanganida kvetiapin bekor qilinadi va mos davolash tayinlanadi.
Uzoq muddatli qo‘llashda kechikkan diskineziya rivojlanish ehtimoli mavjud. Bunday hollarda kvetiapin dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak.
Markaziy asab tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa preparatlar, shuningdek, etanol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Kvetiapinning kanserogenligini o‘rganish bo‘yicha eksperimental tadqiqotlarda sichqonlarda (20, 75 va 250 mg/kg/kun dozada) sut bezining adenokarsinomasi rivojlanish chastotasi oshgani kuzatilgan, bu uzoq muddatli gipyerprolaktinemiya bilan bog‘liq.
Erkak kalamushlarda (250 mg/kg/kun) va sichqonlarda (250 va 750 mg/kg/kun) tireoid follikulyar hujayralarining yaxshi sifatli adenomasi rivojlanish chastotasi oshgani kuzatilgan, bu kemiruvchilarga xos bo‘lgan, jigar orqali tiroksin klirensining oshishi bilan bog‘liq mexanizmga taalluqlidir.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Kvetiapin uyquchanlik chaqirishi mumkin, shuning uchun bemorlarga diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi ishlarni bajarish (shu jumladan transport vositalarini boshqarish) tavsiya etilmaydi.