-
Tarkibi
Har bir Ketilept® qoplangan tabletkada 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg va 300 mg mos ravishda 4,42 mg, 17,05 mg, 25,47 mg, 34,1 mg va 50,94 mg laktoza mavjud. Agar shifokor sizga ba'zi shakarlarni qabul qila olmasligingizni aytgan bo'lsa, ushbu dori vositasini qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishingiz kerak.
-
Qo'llanilishi
o‘tkir va surunkali psixozlarni davolash, shu jumladan shizofreniyani;
- bipolyar buzilish tarkibida manik epizodlarni davolash;
- bipolyar buzilish tarkibida o‘rta va og‘ir darajadagi depressiv epizodlarni davolash (8 hafta davomida).
- bipolyar buzilishli, ilgari kvetiapin bilan davolangan bemorlarda manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun.- chegaradosh ruhiy buzilishlarni davolash (panik hujumlar, obsessiv-fobik, xavotirli, senesto-ipoxondrik, subdepressiv buzilishlar)
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
sitoxrom P450 ingibitorlari bilan birga qo‘llash (azol guruhi zamburug‘ga qarshi preparatlar, eritromitsin, klaritromitsin, nefazodon, proteaza ingibitorlari);
— preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
-
Qo'llash usuli
Kvetiapin kuniga 2 marta, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, qabul qilinadi.
Kattalarda o'tkir va surunkali psixozlarni, shu jumladan shizofreniyani davolash uchun kunlik doza terapiyaning dastlabki 4 kunida quyidagicha: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg.
Maksimal kunlik doza 750 mg ni tashkil etadi.
Bipolyar buzilish tarkibidagi manik epizodlarni davolash uchun Kvetiapin monoterapiya sifatida yoki kayfiyatni barqarorlashtiruvchi ad'yuvant terapiya sifatida qo'llaniladi.
Terapiyaning dastlabki 4 kunida kunlik doza quyidagicha: 1-kun - 100 mg, 2-kun - 200 mg, 3-kun - 300 mg, 4-kun - 400 mg. Keyinchalik, 6-kuniga kelib, preparatning kunlik dozasini 800 mg gacha oshirish mumkin. Kunlik dozani oshirish 200 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Bipolyar buzilish tarkibidagi depressiv epizodlarni davolash uchun kvetiapin kuniga 1 marta, kechasi buyuriladi. Tavsiya etilgan doza - 300 mg. Terapiyaning dastlabki 4 kunida kunlik doza quyidagicha: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg. Maksimal kunlik doza 600 mg ni tashkil etadi.
Generalizatsiyalashgan tashvishli buzilishlarda 25 mg/kun dan boshlash tavsiya etiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimidan: tez-tez - uyquchanlik, Oziq-ovqat tizimidan: tez-tez - ich qotishi, dispepsiya, og'izda quruqlik; qon serumida jigar fermentlarining (ALT, AST, GGT) faolligini oshishi. Yurak-qon tomir tizimidan: ortostatik gipotenziya (bosh aylanishi bilan birga), takikardiya, hushdan ketish; bu nojo'ya ta'sirlar asosan dozani tanlashning dastlabki davrida uchraydi. Boshqalar: kamdan-kam - periferik shishlar, o'rtacha asteniya, rinitt, tana vaznining oshishi (asosan davolashning dastlabki haftalarida); juda kam - priapizm.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Shifokoringiz yoki dorixonachingiz bilan Ketilept® qoplangan tabletkalarni qabul qilishni boshlashdan oldin maslahatlashishingiz kerak, agar • sizda yoki oilangiz a'zolarida yurak kasalliklari bo'lgan bo'lsa (masalan, yurak urishining sezilarli tezlashishi, «QT intervalining uzayishi» deb ataladigan buzilish yoki yurak urishiga ta'sir qiluvchi har qanday tibbiy vositalar ishlatilsa; • sizda qon bosimi past bo'lsa; • sizda insult bo'lgan bo'lsa, ayniqsa, agar siz qari inson bo'lsangiz; • sizda yoki oilangiz a'zolarida tromboz (tomirlar ichida qon quyqalarining hosil bo'lishi) bo'lgan bo'lsa, chunki bunday tibbiy vositalar qon quyqalarining tomirlar ichida hosil bo'lishini keltirib chiqarishi mumkin; • sizda jigar kasalligi bo'lsa; • sizda hech qachon epileptik tutqanoq bo'lgan bo'lsa; • sizda yuqori harorat, tez nafas olish, ko'p terlash, ong holatining o'zgarishi va mushaklarning qattiqlashishi (qarang 4-bo'lim «zlokachestvennyy neyroleptik sindrom»); • siz og'ir uyquchanlikdan azob chekayotgan bo'lsangiz; • sizda diabet bo'lsa yoki sizda diabet xavf omillari mavjud bo'lsa (oilada diabet mavjudligi yoki homiladorlik paytida qon shakarining yuqori darajasi). Bunday holda, shifokoringiz Ketilept®ni qabul qilish davrida qon shakar darajangizni tekshirishi mumkin; • sizda pankreatit (oshqozon osti bezining yallig'lanishi) rivojlangan bo'lsa yoki pankreatit rivojlanishi xavf omillari mavjud bo'lsa, masalan, safro toshlari yoki qon triglitseridlarining yuqori darajasi (qoningizda ma'lum bir turdagi yog'); • sizda boshqa dori vositalarini qabul qilish bilan bog'liq yoki bog'liq bo'lmagan holda oq qon hujayralarining soni kamayganligi ma'lum bo'lsa; • siz qari inson bo'lsangiz va demensiyadan (miya funksiyasining buzilishi) azob chekayotgan bo'lsangiz. Agar shunday bo'lsa, Ketilept®ni qabul qilmasligingiz kerak, chunki Ketilept® kiruvchi tibbiy vositalar guruhi qari bemorlarda demensiya bilan insult rivojlanish xavfini yoki ba'zi hollarda o'lim xavfini oshirishi mumkin. Agar sizni shifoxonaga yuborishsa, tibbiyot xodimlariga Ketilept®ni qabul qilayotganingizni aytib bering. O'z-o'zini o'ldirish fikrlari va depressiyaning yomonlashuvi Agar siz depressiyadan va/yoki tashvish holatidan azob chekayotgan bo'lsangiz, o'zingizga zarar yetkazish fikrlari paydo bo'lishi mumkin. Bu holat antidepressantlar bilan davolashning boshida ko'proq kuchli bo'lishi mumkin, chunki bu tibbiy vositalar darhol ta'sir ko'rsatmaydi, ularning ta'siri boshlanishi odatda ikki-uch hafta davom etadi, ba'zan esa ko'proq vaqt olishi mumkin. Bunday fikrlar paydo bo'lishi ehtimoli yuqori bo'lishi mumkin, agar • sizda ilgari o'z-o'zini o'ldirish yoki o'zingizga zarar yetkazish fikrlari bo'lgan bo'lsa; • agar siz yosh, kattalar inson bo'lsangiz. Klinik tadqiqotlar 25 yoshgacha bo'lgan psixiatrik kasalliklardan azob chekayotgan kattalar bemorlarda o'z-o'zini o'ldirishga oid xatti-harakatlar xavfini oshirganligini aniqladi. Agar sizda o'z-o'zini o'ldirish yoki o'zingizga zarar yetkazish fikrlari paydo bo'lsa, shifokoringizga murojaat qiling yoki darhol shifoxonaga boring. Sizga yordam berishi mumkin, agar siz bunday simptomlardan azob chekayotganingizni yaqin qarindoshlaringizga yoki do'stlaringizga aytsangiz va ulardan ushbu ma'lumotni o'qib berishni so'rasangiz. Ular sizning simptomlaringizning yomonlashishi yoki sizning xatti-harakatlaringizda o'zgarishlarni sezsalar, sizga xabar berishlarini so'rang. Ketilept®ni qabul qilayotgan bemorlarda tana vaznining oshishi kuzatilgan. Siz va shifokoringiz muntazam ravishda tana vazningizni nazorat qilishingiz kerak. Homiladorlik Agar siz homilador bo'lsangiz, emizsangiz, homilador bo'lishni rejalashtirsangiz yoki homilador bo'lishni o'ylasangiz, buni shifokoringizga aytishingiz kerak. Siz Ketilept®ni homiladorlik davrida qabul qilmasligingiz kerak, avval shifokoringiz bilan maslahatlashmasdan. Ketilept®ni homiladorlikning oxirgi trimestrida (homiladorlikning oxirgi uch oyi) qabul qilgan yangi tug'ilgan onalarda quyidagi simptomlar kuzatilishi mumkin: titroq, mushaklarning qattiqlashishi va/yoki zaifligi, uyquchanlik, hayajon, nafas olishda muammolar va ovqatlantirishda qiyinchilik. Agar sizning bolangizda ushbu simptomlardan har qanday biri rivojlansa, shifokor bilan maslahatlashishingiz kerak. Emizish Siz Ketilept®ni qabul qilmasligingiz kerak, agar siz bolani emizsangiz. Har qanday dori vositalarini qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashishingiz kerak.
-
Farmakologik xususiyatlari
Ta'sir mexanizmi
Kvetiapin atipik antipsixotik preparat bo‘lib, u serotonin (5NT2) retseptorlariga miya dopamin D1 va D2 retseptorlariga nisbatan yuqoriroq afinitetga ega. Kvetiapin, shuningdek, gistamin va 1-adrenoretseptorlarga yuqoriroq, 2-adrenoretseptorlarga esa pastroq afinitetga ega. Kvetiapinning xolinergik muskarin va benzodiazepin retseptorlariga sezilarli afiniteti aniqlanmagan. Standart testlarda kvetiapin antipsixotik faollik namoyon qiladi.
Farmakodinamik ta'sirlar
Hayvonlarda ekstrapiramidal simptomlar (EPS)ni o‘rganish natijalari kvetiapin dopamin D2 retseptorlarini samarali bloklovchi dozada kuchsiz katalepsiya chaqirishini ko‘rsatdi. Kvetiapin mezolimbik A10 dopaminergik neyronlar faolligini A9 nigrostriar neyronlariga nisbatan selektiv ravishda kamaytiradi, ular motor funksiyaga jalb qilingan.
Klinik tadqiqotlarda (doza 75-750 mg/kun) kvetiapin va plasebo qo‘llanilishi o‘rtasida ekstrapiramidal simptomatika holatlari va birga qo‘llanilgan antixolinergik preparatlar bo‘yicha farq aniqlanmadi.
Kvetiapin plazmadagi prolaktin konsentratsiyasining uzoq muddatli oshishini chaqirmaydi. Ko‘plab fiksatsiyalangan doza tadqiqotlarida kvetiapin yoki plasebo qo‘llanilganda prolaktin darajasida farq aniqlanmadi.
Klinik tadqiqotlarda kvetiapin shizofreniyaning ijobiy va salbiy simptomlarini davolashda samaradorlik ko‘rsatdi.
Kvetiapinning 5NT2 va D2 retseptorlariga ta'siri preparat qabul qilingandan so‘ng 12 soatgacha davom etadi.
Farmakokinetika
Peroral qo‘llanganda kvetiapin me'da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi va jigar orqali faol metabolizmga uchraydi. Plazmada aniqlangan asosiy metabolitlar aniq farmakologik faollikka ega emas.
Ovqat qabul qilish kvetiapinning biologik mavjudligiga sezilarli ta'sir ko‘rsatmaydi. Yarim chiqarilish davri taxminan 7 soatni tashkil etadi. Kvetiapinning taxminan 83% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ketilept preparatini markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlar bilan birga buyurishda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
In vitro tadqiqot natijalari shuni ko'rsatdiki, kvetiapin va uning 9 ta in vivo metabolitlari sitoxrom P450 fermentlari (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 va 3A4) vositasida metabolik jarayonlarning kuchsiz ingibitorlari hisoblanadi. CYP3A4 kvetiapinning P-450 vositasida metabolizmini amalga oshiruvchi asosiy ferment hisoblanadi.
Boshqa dori vositalarining Ketileptga ta'siri
Fenitoin: Ketilept preparatini fenitoin bilan birga qo'llash kvetiapinning plazmadagi klirensini oshiradi, chunki fenitoin sitoxrom P450 3A4 izofermentini induktsiyalaydi. Kvetiapin (250 mg kuniga uch marta) va fenitoin (100 mg kuniga ikki marta) birga qo'llanganda, peroral qabuldan so'ng kvetiapinning o'rtacha klirensi 5 baravar oshgan.
Shizofreniya simptomlarini tuzatish uchun kvetiapin va fenitoinni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda Ketilept yoki boshqa jigar fermentlari induktorlarining (masalan, karbamazepin, barbituratlar, rifampitsin yoki glyukokortikoidlar) yuqoriroq dozalari talab qilinishi mumkin. Bunday hollarda fenitoinni bekor qilish va/yoki ferment-induktsiyalovchi xususiyatlarga ega bo'lmagan valproatga o'tishda ehtiyotkorlik zarur.
Karbamazepin: Karbamazepin bilan birga qo'llash kvetiapinning klirensini sezilarli darajada oshirgan, bu esa kvetiapinning tizimli ekspozitsiyasini kamaytirgan. Bunday o'zaro ta'sir natijasida Ketilept preparatining yuqoriroq dozalari talab qilinishi mumkin.
P450 3A ingibitorlari: Ketokonazol (200 mg sutkada 4 kun davomida), sitoxrom P450 3A fermentining kuchli ingibitori bilan birga qo'llash peroral qabuldan so'ng kvetiapinning klirensini 84% ga kamaytirgan, natijada kvetiapinning plazmadagi konsentratsiyasi o'rtacha 235% ga oshgan. Shuning uchun Ketilept preparatini ketokonazol va boshqa sitoxrom P450 ingibitorlari, azol antifungal preparatlari va makrolid antibiotiklari (masalan, itrakonazol, flukonazol va eritromitsin) bilan birga qo'llashda ehtiyotkorlik zarur, kvetiapin dozasini mos ravishda kamaytirish kerak.
Tsimetidin: Tsimetidin (400 mg kuniga uch marta 4 kun davomida) muntazam ravishda qabul qilinganda, bu fermentlarning noaniq ingibitori bo'lib, peroral qabuldan so'ng kvetiapinning (150 mg kuniga uch marta) o'rtacha klirensini plazmadan 20% ga kamaytirgan. Ketilept preparatini tsimetidin bilan birga qo'llashda Ketilept dozasini o'zgartirish zarurati yo'q.
Tioridazin: Tioridazin (200 mg kuniga 2 marta) peroral qabuldan so'ng kvetiapinning (300 mg kuniga 2 marta) klirensini 65% ga oshirgan.
Risperidon va galoperidol: Kvetiapin (300 mg kuniga ikki marta) antipsixotik vosita galoperidol (7,5 mg kuniga ikki marta) yoki risperidon (3 mg kuniga ikki marta) bilan birga qo'llanganda kvetiapinning muvozanat farmakokinetikasini o'zgartirmagan.
Fluoksetin va imipramin: Kvetiapin (300 mg kuniga ikki marta) antidepressant va CYP3A4 hamda CYP2D6 ingibitori fluoksetin (60 mg kuniga bir marta) yoki CYP2D6 ning mashhur ingibitori imipramin (75 mg kuniga ikki marta) bilan birga qo'llanganda kvetiapinning muvozanat farmakokinetikasini o'zgartirmagan.
Ketilept preparatining boshqa dori vositalariga ta'siri
Antipirin: Kvetiapin (kuniga uch marta 750 mg gacha) ko'p martalik kundalik qabul qilinishi antipirin yoki uning metabolitlarining klirensida klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmagan. Bu kvetiapin antipirinning sitoxrom P450 vositasida metabolizmida ishtirok etuvchi jigar fermentlariga sezilarli tormozlovchi ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi.
Litiy: Kvetiapin (250 mg kuniga uch marta) va litiy birga qo'llanganda litiy muvozanat holatidagi farmakokinetik parametrlariga hech qanday ta'sir ko'rsatmagan.
Lorazepam: Lorazepamning peroral qabuldan so'ng (bir martalik 2 mg doza) o'rtacha klirensi kvetiapin (250 mg kuniga 3 marta) qabul qilinayotganda 20% ga kamaygan.
Chekish kvetiapinning plazmadagi klirensiga ta'sir ko'rsatmagan.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kvetiapin psixozli bemorlarda alkogolning kognitiv va motor effektlarini kuchaytiradi. Shuning uchun Ketilept bilan davolanish kursi davomida alkogol qabul qilmaslik kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Kvetiapin bilan dozani oshirib yuborish haqida ma'lumotlar cheklangan.
Belgilari: aniqlangan belgilar asosan preparatning ma'lum farmakologik ta'sirlarining kuchayishi natijasida yuzaga kelgan, masalan, uyquchanlik va haddan tashqari sedatsiya, taxikardiya va arterial bosimning pasayishi. Juda kam hollarda kvetiapin bilan og‘ir dozani oshirib yuborish, o‘lim yoki komaga olib kelgan holatlar haqida xabar berilgan.
Davolash: kvetiapinga xos antidotlar mavjud emas. Jiddiy intoksikatsiya holatlarida simptomatik terapiya imkoniyatini ko‘rib chiqish va nafas olish, yurak-qon tomir tizimi funksiyasini qo‘llab-quvvatlash, yetarli oksigenatsiya va ventilyatsiyani ta’minlashga qaratilgan choralarni o‘tkazish tavsiya etiladi.
Tibbiy kuzatuv bemor to‘liq sog‘ayib ketguniga qadar davom ettirilishi kerak.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
