azilsartana medoksomil kaliy 42,68 mg, bu azilsartana medoksomilga mos keladi — 40 mg, 

   
yordamchi modda:

mannitol;

fumar kislotasi;

natriy gidroksid;

giprolosa;

kroskarmelloza natriy;

MKTs;

magniy stearat.

Essensial gipertenziya.

Extiyotkorlik bilan:

Agar Sizda yuqorida sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, Edarbi® qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi.

Tomirlar tomonidan: kamdan-kam - arterial bosimning aniq pasayishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya; kamdan-kam - ko'ngil aynishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - toshma, qichishish; juda kam - angionevrotik shish.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan: kamdan-kam - mushak spazmlari.

Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'siri: tez-tez - kreatinfosfokinaza faolligining oshishi; kamdan-kam - kreatinin konsentratsiyasining oshishi, giperyurikemiya.

Umumiy buzilishlar: kamdan-kam - charchoqlikning oshishi, periferik shishlar.

Ayrim nojo'ya reaksiyalar tavsifi

Edarbi xlorotalidon bilan bir vaqtda qo'llanilganda nojo'ya reaksiyalar - arterial bosimning aniq pasayishi va kreatinin konsentratsiyasining oshishi - uchrash tezligi bo'yicha oshadi: kamdan-kamdan tez-tezga.

Edarbi amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanilganda nojo'ya reaksiya - periferik shishlar - uchrash tezligi kamdan-kamdan tez-tezga oshadi, biroq amlodipin monoterapiyasiga nisbatan kamroq uchraydi.

Juda kam hollarda angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lablar va periorbital shish kuzatiladi.

Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va AKE ingibitorlarining boshqa vakillari kabi, Edarbi preparatini diuretiklar (masalan, xlorotalidon) bilan bir vaqtda qo'llash kreatinin konsentratsiyasining oshishi holatlari sonining ko'payishiga olib keladi. Edarbi va diuretiklar birga qo'llanganda kreatinin konsentratsiyasining oshishi Edarbi monoterapiyasiga nisbatan arterial bosimning ko'proq pasayishi bilan bog'liq. Ushbu ta'sirlarning aksariyati qisqa muddatli yoki terapiya davomida progres qilmagan. Preparat bekor qilingandan so'ng, davolash vaqtida o'tmayotgan kreatinin konsentratsiyasining oshishi holatlarining aksariyati qaytuvchan bo'lgan. Ko'pchilik bemorlarda kreatinin konsentratsiyasi boshlang'ich darajaga yoki unga yaqin qiymatlarga qaytgan.

Edarbi bilan davolashda qonda siydik kislotasi konsentratsiyasining biroz oshishi (10,8 mkmol/l) plasebo (4,3 mkmol/l) bilan solishtirganda kuzatilgan.

RAAS ingibitorlarining boshqa vakillari kabi, monoterapiyada gemoglobin va gematokritning biroz pasayishi (o'rtacha mos ravishda 3 g/l va 1 hajm % ga) kuzatilgan.

Agar yo'riqnomada ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki yo'riqnomada ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Azilsartana medoksomil – Edarbi preparatining faol moddasidir, angiotenzin II ning 1-tip (AT1) retseptorlari uchun spetsifik antagonist hisoblanadi. Azilsartana medoksomil – bu og‘iz orqali qabul qilinadigan prolekardir. Azilsartana medoksomil tezda faol molekula azilsartanaga aylanadi, u esa AT1 retseptorlari bilan bog‘lanishini bloklash orqali turli to‘qimalarda angiotenzin II ta’sirlarini selektiv ravishda to‘sib qo‘yadi. Angiotenzin II renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) asosiy vazooktiv gormoni bo‘lib, uning ta’sirlariga vazokonstriksiya, yurak stimulyatsiyasi, aldosteron sintezi va chiqarilishini stimulyatsiya qilish, natijada buyrakda natriyning reabsorbtsiyasi kiradi.

AT1-retseptorlarining blokadasi angiotenzin II ning renin sekretsiyasiga bo‘lgan salbiy regulyator javobini ingibitsiya qiladi, biroq plazmada renin faolligi va aylanib yuruvchi angiotenzin II darajasining oshishi azilsartanning antigipertenziv ta’sirini susaytirmaydi.

Azilsartana medoksomilning antigipertenziv ta’siri qo‘llashning dastlabki 2 haftasida rivojlanadi va maksimal terapevtik ta’sir 4 haftada erishiladi. Og‘iz orqali bir martalik doza qabul qilingandan so‘ng arterial bosim (AB) pasayishi odatda bir necha soat ichida yuzaga chiqadi va 24 soat davomida saqlanib turadi.

«Bekor qilish» sindromi (preparatni to‘xtatgandan so‘ng ABning keskin oshishi) Edarbi preparati bilan uzoq muddatli (6 oy davomida) davolashdan so‘ng to‘satdan bekor qilinganda kuzatilmagan.

Preparatni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi bemorlarning yoshiga bog‘liq emas, biroq ayrim keksalarda AB pasayishiga yuqoriroq sezuvchanlik istisno qilinmaydi. Boshqa angiotenzin II retseptor antagonistlari va angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari kabi, antigipertenziv ta’sir negr irqiga mansub bemorlarda (odatda plazmada renin faolligi past bo‘lgan populyatsiya) kamroq ifodalangan.

Edarbi 40 mg va 80 mg ni dihidropiridinli «sekin» kalsiy kanallari blokatorlari (amlodipin) yoki tiazid diuretiklari (xlortalidon) bilan bir vaqtda qo‘llash, monoterapiyada qo‘llaniladigan gipotenziya vositalariga nisbatan ABni qo‘shimcha pasaytirishga olib keladi.

Repolarizatsiya jarayonlariga ta’siri

Edarbi preparatining QT/QTc intervalini uzaytirish potensiali sog‘lom ko‘ngillilarda QT/QTc tadqiqoti davomida baholangan. Edarbi 320 mg dozasi qo‘llanganda QT/QTc intervalining uzayishi aniqlanmagan.

QTc — yurak qisqarishlar soni (YQS) ga nisbatan korreksiya qilingan QT intervalining qiymati, nisbiy qiymat.

QT intervali davomiyligi yurak ritmi chastotasiga bog‘liq bo‘lgani uchun (ritm sekinlashganda uzayadi), uni baholashda YQS ga nisbatan korreksiya qilinishi lozim.

QT intervalining uzayishi miokard qorinchalarining repolarizatsiya jarayonlarining notekisligini aks ettiradi va yurak ritmining o‘limga olib keluvchi buzilishlari paydo bo‘lishi mumkinligining mustaqil ko‘rsatkichi sifatida baholanadi.

 

Ayollarda emizish davrida Edarbi® ni qo'llash tajribasining yo'qligi sababli, ushbu bemorlar toifasida uni qo'llash tavsiya etilmaydi. Yangi tug'ilgan yoki erta tug'ilgan bolaga g'amxo'rlik qilish davrida, xavfsizlik profili eng ko'p o'rganilgan preparatlarni qo'llash afzalroqdir.

Edarbi® ning inson reproduktivligi ustida ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q. Doklinik tadqiqotlar sichqonlarda erkak yoki ayol reproduktivligiga ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatdi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Farmakodinamik xususiyatlarga asoslanib, azilsartana medoksomil avtomobil boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ozgina ta'sir ko'rsatishi kutilmoqda. Har qanday gipotenziya vositalarini qo'llashda ehtiyot bo'lish zarur (bosh aylanishi va ortiqcha charchoq rivojlanish xavfi).