Farmakologik xususiyatlari
Asetilsalisil kislotasi (ASK) analgetik, yallig‘lanishga qarshi, isitmani tushiruvchi va antiagregant vosita hisoblanadi.
ASK ta’sir mexanizmining asosida COX-1 ni qaytmas tarzda ingibitsiyalash yotadi, natijada tromboksan A2 sintezi bloklanadi va trombotsitlarning agregatsiyasi bostiriladi. ASK ning trombotsitlardagi tromboksan biosinteziga ta’siri uzoq muddatli bo‘lib, odatda trombotsitning butun hayot davri davomida saqlanadi, preparatning ta’siri faqat qon plazmasida yangi trombotsitlar paydo bo‘lgandan keyin to‘xtaydi.
Magniy gidroksid antatsid ta’sirga ega va oshqozon-ichak yo‘li shilliq qavatini asetilsalisil kislotasining tirnash xususiyati beruvchi ta’siridan himoya qiladi.
Ichga qabul qilingandan so‘ng ASK tezda me’da-ichak yo‘llarida so‘riladi, uning biologik o‘zlashtirilishi taxminan 70% ni tashkil etadi, biroq bu ko‘rsatkich sezilarli darajada o‘zgarib turadi, chunki ASK presistem gidrolizga (me’da-ichak yo‘li shilliq qavati, jigar) uchraydi va natijada salisilat kislotasi (SK) hosil bo‘ladi. Salisilat kislotasining biologik o‘zlashtirilishi 80-100% ni tashkil etadi.
ASK ning qon plazmasidagi Smax ichga qabul qilingandan so‘ng 10-20 daqiqa ichida, SK esa 0,3-2 soat ichida erishiladi.
Og‘iz orqali qo‘llanganda magniy sekin va oz miqdorda ingichka ichakda so‘riladi. Magniy gidroksidning qo‘llanilayotgan dozalari ASK ning biologik o‘zlashtirilishiga ta’sir qilmaydi.
ASK va SK ning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 66-90% ni tashkil etadi (qabul qilingan doza miqdoriga bog‘liq). So‘rilgandan so‘ng ASK va SK organizmda tezda taqsimlanadi. SK platsentar to‘siqdan o‘tadi va ko‘krak suti bilan ajraladi.
Magniy organizmda bog‘langan holda taqsimlanadi (oqsillar bilan bog‘lanishi taxminan 25-30%). Magniy platsentar to‘siqdan o‘tishi mumkin, ko‘krak sutida oz miqdorda aniqlanadi.
So‘rilish vaqtida va undan keyin ASK asosiy metabolit – salisilat kislotasiga aylanadi, u asosan jigar fermentlari ta’sirida fenilsalisilat, salisilat glyukuronidi va salisilur kislotasi hosil bo‘lishi bilan metabolizmlanadi, ular ko‘plab to‘qimalarda va siydikda aniqlanadi.
SK ning chiqarilishi doza bog‘liq bo‘lib, chunki metabolizm ferment tizimi imkoniyatlari bilan cheklangan. T1/2 ASK ni past dozalarda qo‘llanganda 2-3 soatni, yuqori dozada esa 15-30 soatni tashkil etadi. SK va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Magniyning oz miqdori siydik bilan chiqariladi, biroq asosiy qismi qayta so‘riladi va najas bilan chiqariladi.