Фармакологические свойства
Ацетилсалициловая кислота (АСК) является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
В основе механизма действия АСК лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Влияние АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах является долговременным и обычно продолжается в течение всего периода жизни тромбоцита, действие препарата прекращается только после появления в плазме крови новых тромбоцитов.
Магния гидроксид обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.
После приема внутрь АСК быстро всасывается в ЖКТ, ее биодоступность составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) с образованием салициловой кислоты (СК). Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Сmax АСК в плазме крови достигается в течение 10-20 минут после приема внутрь, СК – через 0,3-2 часа.
При пероральном применении магний медленно и в небольших количествах всасывается в тонком кишечнике. Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность АСК.
Связь с белками плазмы АСК и СК составляет 66-90% (в зависимости от принятой дозы). После абсорбции АСК и СК быстро распределяются в организме. СК проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Магний распределяется в организме в связанном виде (связывание с белками составляет около 25-30%). Магний может проникать через плацентарный барьер, небольшое количество обнаруживается в грудном молоке.
Вовремя и после всасывания АСК превращается в основной метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется в основном в печени под действием ферментов с образованием фенилсалицилата, глюкуронида салицилата и салицилуровой кислоты, которые обнаруживаются во многих тканях и моче.
Выведение СК является дозозависимым, так как метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Т1/2 составляет 2-3 часа при применении АСК в низких дозах, а при высокой дозе увеличивается до 15-30 часов. СК и ее метаболиты выводятся почками.
Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.