Farmakologik xususiyatlari
Asetilsalisil kislotasi (ASK) analgetik, yallig‘lanishga qarshi, isitmani tushiruvchi va antiagregant vosita hisoblanadi.
ASK ta’sir mexanizmining asosi COX-1 ni qaytmas tarzda ingibitsiyalashdan iborat bo‘lib, natijada tromboksan A2 sintezi bloklanadi va trombotsitlar agregatsiyasi bostiriladi. ASK ning trombotsitlardagi tromboksan biosinteziga ta’siri uzoq muddatli bo‘lib, odatda trombotsitning butun hayot davri davomida saqlanadi, preparatning ta’siri faqat qon plazmasida yangi trombotsitlar paydo bo‘lgandan keyin to‘xtaydi.
Magniy gidroksid antatsid ta’sirga ega va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatini asetilsalisil kislotasining tirnash xususiyati beruvchi ta’siridan himoya qiladi.
Ichga qabul qilingandan so‘ng ASK tezda me’da-ichak traktida so‘riladi, uning biologik o‘zlashtirilishi taxminan 70% ni tashkil etadi, biroq bu ko‘rsatkich sezilarli darajada o‘zgarib turadi, chunki ASK presistem gidrolizga (me’da-ichak trakti shilliq qavati, jigar) uchraydi va natijada salisil kislotasi (SK) hosil bo‘ladi. Salisil kislotasining biologik o‘zlashtirilishi 80-100% ni tashkil etadi.
ASK ning plazmadagi Smax qiymati ichga qabul qilingandan so‘ng 10-20 daqiqa ichida, SK esa 0,3-2 soat ichida erishiladi.
Og‘iz orqali qo‘llanganda magniy sekin va oz miqdorda ingichka ichakda so‘riladi. Magniy gidroksidning qo‘llanilayotgan dozalari ASK ning biologik o‘zlashtirilishiga ta’sir qilmaydi.
ASK va SK ning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 66-90% ni tashkil etadi (qabul qilingan doza miqdoriga bog‘liq). So‘rilgandan so‘ng ASK va SK tezda organizm bo‘ylab taqsimlanadi. SK platsentar to‘siqdan o‘tadi va ko‘krak suti bilan ajraladi.
Magniy organizmda bog‘langan holda taqsimlanadi (oqsillar bilan bog‘lanishi taxminan 25-30%). Magniy platsentar to‘siqdan o‘ta oladi, ko‘krak sutida esa oz miqdorda aniqlanadi.
So‘rilish vaqtida va undan keyin ASK asosiy metabolit – salisil kislotasiga aylanadi, u asosan jigar fermentlari ta’sirida fenilsalisilat, salisilat glyukuronidi va salisilur kislotasi hosil bo‘lishi bilan metabolizatsiyalanadi, ular ko‘plab to‘qimalar va siydikda aniqlanadi.
SK ni chiqarilishi doza bog‘liq bo‘lib, chunki metabolizm fermentativ tizim imkoniyatlari bilan cheklangan. T1/2 ASK ni past dozalarda qo‘llanganda 2-3 soatni, yuqori dozada esa 15-30 soatni tashkil etadi. SK va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Magniyning oz miqdori siydik bilan chiqariladi, biroq asosiy qismi reabsorbsiya qilinadi va najas bilan chiqariladi.