-
Tarkibi
Bir tabletka faol modda tiaprid gidrohloridi 111,10 mg (tiapridga teng 100 mg), qo'shimcha moddalar mannitol, mikrokristall cellyuloza granulyatsiyalangan, povidon 25, natriy kraxmal glikolat, magniy stearat, kolloid silika anhidrid.
-
Qo'llanilishi
Kattalar - keksalikda yoki surunkali alkogolizmda xulq-atvor buzilishlarini qisqa muddatli davolash; - intensiv, to‘xtamaydigan og‘riq; - diskineziya va g‘ayritabiiy harakatlar (spontan diskineziya, kech diskineziya, Guntington xoreyasi). Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar - xoreya, Jil de la Turett sindromi. 6 yoshdan katta bolalar - yuqori qo‘zg‘aluvchanlik va tajovuzkorlik bilan kechuvchi og‘ir xulq-atvor buzilishlari.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
faol modda va preparatning boshqa yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; -bir vaqtda prolaktin-ga bog'liq o'sma (masalan, gipofiz prolaktinomasi) yoki ko'krak bezi raki; -feoxromotsitoma; -levodopa bilan birga qo'llash; -og'ir buyrak-jigar yetishmovchiligi; -gipertonik kriz; -neyroleptik malign sindrom; -6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi; -homiladorlik va laktatsiya davri
-
Qo'llash usuli
Har doim avval minimal samarali doza asosida yo'nalish olish kerak. Agar bemorning holati imkon bersa, davolashni past doza bilan boshlash va uni asta-sekin oshirish kerak. Qisqa muddatli davolashda qo'zg'aluvchan va tajovuzkor holatlarda, ayniqsa keksalarda yoki surunkali spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilishda Odatda doza kuniga 200 mg dan maksimal 300 mg gacha 1–2 oy davomida. Keksalarda, 200–300 mg/kun dozalariga asta-sekin erishish kerak. Davolashni kuniga 2 marta 50 mg past doza bilan boshlash kerak. Keyinchalik dozani har 2–3 kunda 50–100 mg ga oshirib borish tavsiya etiladi. Keksalarda o'rtacha doza 200 mg/kun. Maksimal tavsiya etiladigan doza 300 mg/kun. Diskineziya va g'ayritabiiy harakatlar (spontan diskineziya, kech diskineziya, Xantington xoreyasi, Jil de la Turett sindromi) kattalarda 300–800 mg/kun. Davolashni kuniga 25 mg past doza bilan boshlash, so'ngra minimal samarali dozaga erishilgunga qadar dozani asta-sekin oshirish; 6 yoshdan katta bolalarda 3–6 mg/kg/kun. Kuchli, tinmaydigan og'riq kattalarda 200–400 mg/kun. 6 yoshdan katta bolalarda qo'zg'aluvchanlik va tajovuzkorlik bilan kechadigan og'ir xulq-atvor buzilishlarida doza 100–150 mg/kun. Tabletkalarni ovqatdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. Buyrak yetishmovchiligida kattalar va 6 yoshdan katta bolalarda kreatinin klirensi 30–60 ml/min bo'lsa, doza odatdagi dozadan 75% gacha kamaytirilishi kerak, kreatinin klirensi 10–30 ml/min bo'lgan bemorlarda – odatdagi dozadan 50% gacha, kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda – odatdagi dozadan 25% gacha. Jigar yetishmovchiligida doza kamaytirishga hojat yo'q, chunki preparat juda kam metabolizatsiyalanadi. Davolash davomiyligi individual, uni shifokor simptomlar dinamikasiga qarab belgilaydi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Tez-tez (≥ 1% dan < 10%) - bosh aylanishi, bosh og'rig'i; - Parkinson kasalligi va unga bog'liq simptomlar tremor, gipertoniya, gipokineziya va gipersalivatsiya; - somnolensiya, uyquchanlik, uyqusizlik, hayajon, apatya; - zaiflik, charchoq. Kamdan-kam (≥ 0,1% dan < 1%) - hayajon, distoniya (spazm, bo'yin mushaklarining qattiqligi, spazmatik qiyshiq bo'yin, okulogir kriz, trizm); - tiaprid qon plazmasida prolaktin miqdorini oshiradi, ta'sir dori vositasini to'xtatgandan so'ng qaytadi. Bu galaktoreya, amenoreya, ginekomaştiya, og'riq bilan birga bo'lgan ko'krakning oshishi, orgazm buzilishi, impotensiyaga olib kelishi mumkin; - tana vaznining oshishi. Juda kam (≥ 0,01% dan < 0,1%) - o'tkir diskineziya. Ushbu simptom, odatda, antiparkinson dori vositalarini kiritgandan so'ng qaytadi; - gipertermiya 40 ºC gacha. O'z-o'zidan xabar berish ma'lumotlariga ko'ra - dori vositasini qabul qilgandan uch oy o'tgach, asosan til va/yoki yuzning ritmik nazoratsiz harakatlari bilan tavsiflangan kechikkan diskineziya holatlari qayd etilgan; - zlokachestvenniy neyroleptik sindrom; - QT intervalining uzayishi, qorin aritmiya; - qorin takikardiyasi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Og'iz orqali qabul qilingan 200 mg tiaprid bir soat ichida 1,3 mcg/ml ni tashkil etuvchi plazma konsentratsiyasining pikiga erishiladi. Tiapridning tabletka yoki tomchilar shaklida biofaolligi 75% ni tashkil etadi. Tiapridni ovqatdan oldin qabul qilishda mutlaq biofaollik 20% ga oshadi. Qabul qilish qariyalar orasida sekinroq sodir bo'ladi. Tananing ichida tarqatilishi juda tez (1 soatdan kam). Tiaprid to'planmasdan qon-miya va plasenta to'sig'idan o'tadi. Tez (1 soatdan kam) ko'plab to'qimalar va organlarga tarqatiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, eritrotsitlar bilan zaif bog'lanadi. Odamlarda oz miqdorda metabolizatsiya qilinadi. Qabul qilingan dozaning 70% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri ayollarda 2,9 soat, erkaklarda 3,6 soatni tashkil etadi. Preparat asosan siydik orqali chiqariladi, buyrak klirensi 330 ml/min. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda uning chiqarilishi kreatinin klirensi bilan bog'liq.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Qarshi ko'rsatilgan kombinatsiyalar
Levodopa: levodopa va neyroleptiklar ta'sirining o'zaro antagonizmi.
Dofaminergik preparatlar agonistlari bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak, Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlar (kabergolin, xinagolid) bundan mustasno, chunki dofaminergik agonistlar va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm mavjud, bir-birining ta'sirini o'zaro kamaytiradi.
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
Quyida ko'rsatilgan, torsades de pointes yoki QT intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin bo'lgan dori vositalari bilan birga qo'llash:
Yuqori darajada bradikardiya (Yurak urish tezligi < 55 zarba/min) chaqiradigan dori vositalari, masalan, beta-blokatorlar; kalsiy kanali blokatorlari, masalan, diltiazem va verapamil; klonidin, guanfatsin, digitoksin, naparstyanli preparatlar, xolinesteraza ingibitorlari: donezepil, rivastigmin, galantamin, piridostigmin, neostigmin.
Elektrolit muvozanatini buzishi mumkin bo'lgan preparatlar, ayniqsa gipokaliemiya, masalan, gipokaliemiyani chaqiradigan diuretiklar, stimulyatsion ich suruvchi vositalar, amfoteritsin V tomir ichiga, glyukokortikoidlar, adrenokortikotrop gormon, tetrakozaktid. Gipokaliemiyani tiapriddan oldin bartaraf etish kerak.
IA sinf antiaritmik preparatlar, masalan, xinin, gidroxinidin, dizopiramid.
III sinf antiaritmik preparatlar, masalan, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid.
Ba'zi neyroleptiklar, masalan, sultoprid, pipotiazid, sertindol, veralipid, xlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siamemazin, sulpirid, pimozid, galoperidol, droperidol, flufenazin, pipamperon, flupentiksol, siklopentiksol.
Ba'zi antiparazitar preparatlar, masalan, galofantirin, lumefantirin, pentamidin.
Boshqa dori vositalari, masalan, tioridazin, tritsiklik antidepressantlar, litiy, bepridil, tsizaprid, eritromitsin tomir ichiga, vinkamitsin tomir ichiga, spiramitsin tomir ichiga, sparfloksatsin, moksifloksatsin, difemanil, mizolastin.
Qorincha aritmiyalari, ayniqsa qorincha fibrillyatsiyasi xavfi oshganligi sababli, imkon qadar, qorincha fibrillyatsiyasini chaqirishi mumkin bo'lgan antibakterial vositalar bilan davolashni to'xtatish kerak. Agar kombinatsiyalangan terapiyani to'xtatib bo'lmasa, davolashni boshlashdan oldin EKGda QT intervalini tekshirish kerak.
Dofaminergik agonistlar, levodopadan tashqari
(Amantadin, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, ropinirol, selegilin).
Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda dofaminergik agonistlar va neyroleptiklar ta'sirining o'zaro antagonizmi tufayli dofaminergik preparatlar psixotik buzilishlarni chaqirishi yoki kuchaytirishi mumkin. Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda neyroleptik terapiyani oldini olish mumkin bo'lmasa, dofaminergik agonistlarni qo'llashni cheklash va to'xtatish kerak (dofaminergik agonistlarni to'satdan to'xtatish yomon neyroleptik sindromni chaqirishi mumkin). Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarga antipsixotik vositalar qo'llanganda, ekstrapiramidal nojo'ya ta'siri kamroq bo'lgan preparatni tanlash kerak (masalan, xlorpromazin, levomepromazin).
Metadon.
Qorincha aritmiyasi, xususan qorincha fibrillyatsiyasi xavfi oshganligi sababli, bu vositalarni birga qo'llash mumkin emas.
Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarga antipsixotik vositalar qo'llanganda, ekstrapiramidal nojo'ya ta'siri kamroq bo'lgan preparatni tanlash kerak (masalan, xlorpromazin, levomepromazin).
Alohida ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar
Tiapridni antihipertenziv vositalar bilan birga qo'llaganda, ularning ta'siri kuchayishi xavfi mavjud (postural gipotenziya).
Spirtli ichimliklarni va spirtli moddalar saqlovchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak. Spirtli ichimliklar neyroleptiklarning sedativ ta'sirini kuchaytiradi.
Markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa dori vositalari bilan birga qo'llash (masalan, analgetiklar va morfin hosilalari, yo'talni bostiruvchi vositalar, ko'pchilik antigistamin dori vositalari, barbituratlar, benzodiazepinlar, nebenzodiazepin anksiolitiklar va boshqa trankvilizatorlar, klonidin va unga o'xshash moddalar) bu ta'sirni kuchaytiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Tiapridni qo‘llashda maxsus ogohlantirishlar va maxsus ehtiyot choralar.
Preparatni qo‘llashda quyidagi holatlarda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak:
keksalar: boshqa antipsixotik vositalar kabi, tiaprid yuqori sezuvchanlik tufayli sedativ ta’sir va arterial gipotenziya rivojlanishining chastotasini oshirishi mumkin;
og‘ir yurak-qon tomir kasalliklarida (gemodinamikaga, ayniqsa arterial gipotenziyaga oid mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar tufayli);
nafas olish tizimi buzilishlari, serebrovaskulyar buzilishlar yoki serebrovaskulyar kasalliklar xavf omillari bo‘lgan bemorlarga;
yopiq burchakli glaukoma bo‘lgan bemorlarga;
buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (bu holda nisbiy dozani oshirib yuborish xavfi hisobga olinishi kerak);
Parkinson kasalligi bo‘lgan bemorlarga: istisno holatlardan tashqari, tiaprid Parkinson kasalligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llanilmasligi kerak;
tarixida epilepsiya bo‘lgan bemorlarga: antipsixotik dori vositalari epileptogen chegarani pasaytirishi mumkin; tiapridga nisbatan bu hodisa yetarlicha o‘rganilmagan bo‘lsa-da, bemorlarni diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi;
tarixida sariqlik, diabet, gipotiroidizm, miasteniya, ichakning falajli to‘sqinligi, prostata bezining giperplaziyasi, siydik tutilishi bo‘lgan bemorlarga;
o‘tkir infeksiya yoki leyopeniyada;
EKGda QT intervalining uzayishi va QT intervalining uzayishi xavf omillari mavjud bo‘lganda;
yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarga tiaprid ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak, chunki u QT intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin. Ma’lumki, tiapridning bu ta’siri jiddiy qorinchalik aritmiyalar, masalan, qorinchalarning tebranishi-fibrillyatsiyasi xavfini oshiradi. Har qanday yuborishdan oldin, agar bemorning klinik holatiga ko‘ra mumkin bo‘lsa, ushbu ritm buzilishini yuzaga keltirishi mumkin bo‘lgan omillarni nazorat qilish tavsiya etiladi, masalan:
bradikardiya 55 urish/min dan kam;
elektrolit muvozanatsizligi, xususan gipokaliemiya;
QT intervalining tug‘ma uzayishi (tegishli preparatlar bilan doimiy davolash, ehtimol, yaqqol bradikardiyani (< 55 urish/min), elektrolit muvozanatsizligini, yurak ichki o‘tkazuvchanligining pasayishini yoki QT intervalining uzayishini tuzatadi).
Bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi, chunki tiaprid tutqanoq chegarasini pasaytiradi.
Preparat feoxromotsitoma bo‘lgan bemorlarga kontrendikatsiyalangan, chunki shunga o‘xshash kimyoviy tarkibli moddalar bilan chaqirilgan og‘ir gipertonik krizlar qayd etilgan.
Uzoq muddat davolanayotgan bemorlarga muntazam oftalmologik ko‘riklar o‘tkazish va to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nurlaridan saqlanish tavsiya etiladi.
Insult. Plasebo bilan o‘tkazilgan randomizatsiyalangan klinik tadqiqotlar davomida, demensiyali keksalar ishtirokida, ayrim atipik antipsixotik preparatlar bilan davolashda insult xavfi 3 baravar oshgani kuzatilgan. Bu holatda insult xavfining oshish mexanizmi noma’lum. Boshqa antipsixotik preparatlar yoki boshqa bemor guruhlarida insult xavfining oshishini istisno qilib bo‘lmaydi. Tiapridni insult rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarga qo‘llashda foyda/xavf nisbatini diqqat bilan baholash kerak.
Demensiyali keksalarda o‘lim holatlarining oshishi. Ikki katta kuzatuv tadqiqotlari natijalari shuni ko‘rsatdiki, demensiyali keksalar antipsixotik preparatlar bilan davolanganida, bu preparatlar qo‘llanilmaganlarga nisbatan o‘lim ko‘rsatkichi yuqori bo‘lgan. Biroq mavjud ma’lumotlar xavf darajasini aniq baholash imkonini bermaydi, uning sabablari noma’lumligicha qolmoqda.
Tiaprid demensiya bilan bog‘liq xulq-atvor buzilishlarini davolash uchun mo‘ljallanmagan.
Venoz tromboemboliyaning (VTE) rivojlanish xavfi. Neyroleptiklar qo‘llanilishi bilan VTE holatlari sonining oshishi qayd etilgan. Neyroleptiklar bilan davolangan bemorlarda VTE rivojlanishining ko‘pincha orttirilgan omillari mavjudligini hisobga olib, preparat bilan davolashdan oldin va davolash davomida ushbu omillarni aniqlash va keyinchalik profilaktik choralarni ko‘rish zarur.
Yovuz xulqli neyroleptik sindrom. Noma’lum kelib chiqishli gipertermiya paydo bo‘lsa, tiaprid bilan davolashni darhol to‘xtatish kerak. Gipertermiya yovuz xulqli neyroleptik sindrom (masalan, akatiziya, titroq, gipertermiya, ong buzilishi, vegetativ buzilishlar)ning namoyon bo‘lishi bo‘lishi mumkin, u antipsixotik vositalar qo‘llanilishi natijasida kamdan-kam hollarda yuzaga kelishi mumkin. Ayniqsa, yuqori dozalarda davolashda (masalan, surunkali alkogolizmda qo‘llashda) bu holat kuzatilishi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlik
Tiapridni homiladorlarda qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun preparat homiladorlarga faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha buyuriladi. Agar terapiya zarur bo‘lsa, preparat samarali dozada butun homiladorlik davomida qo‘llanadi. Imkoniyat bo‘lsa, antipsixotik preparat, shuningdek, antiparkinsonik vosita (agar u qo‘llanilsa) dozasini homiladorlik oxirida uning atropinga o‘xshash xususiyatlari tufayli kamaytirish kerak.
Tiaprid homiladorlikning kech bosqichlarida qo‘llanganda, ayniqsa yuqori dozalarda, nazariy jihatdan atropinga o‘xshash namoyonlarni keltirib chiqarishi mumkin, ular bir vaqtda antiparkinsonik preparatlar bilan qo‘llanganda kuchayishi va taxikardiya, qo‘zg‘aluvchanlikning oshishi, qorin dam bo‘lishi, mekoniy tutilishi va sedativ ta’sir ko‘rinishida namoyon bo‘lishi mumkin.
Antipsixotik preparatlar ta’sirida homiladorlikning II trimestrida homila nojo‘ya reaksiyalar, shu jumladan ekstrapiramidal va/yoki bekor qilish simptomlari xavfiga duchor bo‘ladi, ular tug‘ruqdan yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqning postnatal rivojlanishidan keyin og‘irligi va davomiyligi bo‘yicha farq qilishi mumkin. Nevrologik, birga antiparkinsonik vosita qo‘llanilganda esa, yangi tug‘ilgan chaqaloqning ovqat hazm qilish funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Emizish davri
Tiaprid ona sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni emizish davrida qo‘llashdan saqlanish kerak.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda ajitatsiya, arterial gipertenziya, arterial gipotenziya, tremor, uyquchanlik, nafas olish yetishmovchiligi yoki emizish buzilishlari haqida xabarlar mavjud. Shuning uchun yangi tug‘ilgan chaqaloqlar diqqat bilan kuzatuv ostida bo‘lishi kerak.
Avtotransport boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Tiaprid reaksiya tezligiga ta’sir qiladi, shuning uchun davolash davrida avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan voz kechish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simpptomlar. Tiaprid bilan dozani oshirib yuborish tajribasi cheklangan. Uyquchanlik va sedatsiya, koma, arterial gipotenziya va ekstrapiramidal simptomlar kuzatilishi mumkin. Oshqozonni yuvish va simptomatik davolash tavsiya etiladi.
O‘tkir dozani oshirib yuborish holatida boshqa dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish ehtimoli hisobga olinishi kerak. Tiaprid juda sust dializlanishini hisobga olib, gemodializ yordamida ushbu modda chiqarib tashlanishi samarasiz.
Davolash. Maxsus antidot noma’lum. Shuning uchun intensiv simptomatik terapiya va yurak faoliyatini (QT intervalining uzayishi va natijada qorinchalar aritmiyasi xavfi) to‘liq simptomlar yo‘qolguniga qadar diqqat bilan uzluksiz monitoring qilish va nafas olish funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish zarur.
Og‘ir ekstrapiramidal simptomlarda antixolinergik vositalar buyurilishi kerak.