-
Tarkibi
Одна таблетка содержит активное вещество тиаприда гидрохлорида 111,10 мг (эквивалентно тиаприду 100 мг), вспомогательные вещества маннитол, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, повидон 25, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
-
Qo'llanilishi
Взрослые -кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя; -интенсивная, неослабевающая боль; -дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона). Взрослые и дети старше 6 лет -хорея, синдром Жиль де ля Туретта. Дети старше 6 лет -тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата; -одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы; -феохромоцитома; -комбинация с леводопой; -тяжелая почечно-печеночная недостаточность; -гипертонический криз; -нейролептический злокачественный синдром; -детский возраст до 6 лет; -беременность и период лактации
-
Qo'llash usuli
Всегда следует вначале ориентироваться на минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, то лечение необходимо начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать. Кратковременное лечение перевозбужденных и агрессивных состояний, особенно в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголем Обычная доза составляет от 200 мг до максимально 300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев. У пожилых пациентов, дозы 200–300 мг/сутки должны быть достигнуты постепенно. Лечение следует начинать с применения низкой дозы 50 мг 2 раза в день. Впоследствии дозу рекомендуется постепенно увеличивать по 50–100 мг каждые 2–3 дня. Средняя доза у пожилых пациентов составляет 200 мг/сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг/сутки. Дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона, синдром Жиль де ла Туретта) взрослым 300–800 мг/сутки. Лечение начинать с низкой дозы 25 мг/сутки, затем дозу постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной дозы; детям старше 6 лет 3–6 мг/кг/сутки. Интенсивная, неослабевающая боль взрослые 200–400 мг/сутки. Тяжелые расстройства поведения у детей старше 6 лет с перевозбуждением и агрессивностью доза составляет 100–150 мг/сутки. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи. При почечной недостаточности у взрослых пациентов и у детей старше 6 лет с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин доза должна быть снижена до 75% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10–30 мл/мин –до 50% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин – до 25% от обычной дозы. При недостаточности функции печени нет необходимости в снижении дозы, так как препарат метаболизируется в незначительной степени. Длительность лечения индивидуальна, ее определяет врач в зависимости от динамики симптомов.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Часто (≥ 1% до < 10%) -головокружение, головная боль; -болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы тремор, гипертония, гипокинезия и гиперсаливация; - сомноленция, сонливость, бессонница, возбуждение, апатия; -слабость, усталость. Нечасто (≥ 0,1% до < 1%) -возбужденность, дистония (спазм, ригидность затылочных мышц, спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм); -тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, эффект обратим после прекращения приема препарата. Это может приводить к галакторее, аменорее, гинекомастии, увеличению груди, сопровождающемуся болью, расстройствам оргазма, импотенции; - увеличение массы тела. Редко (≥ 0,01% до < 0,1%) -острая дискинезия. Этот симптом, как правило, обратим после введения противопаркинсонических препаратов; - гипертермия до 40 ºC. По данным спонтанных сообщений -спустя три месяца после приема препарата были зарегистрированы случаи поздней дискинезии, характеризующиеся ритмическими непроизвольными движениями, в основном, языка и/или лица; -злокачественный нейролептический синдром; -удлинение интервала QT, желудочковая аритмия; -желудочковая тахикардия.
-
Farmakologik xususiyatlari
После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступностьтиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется, главным образом, посредством мочи, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Противопоказанные комбинации
Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков.
Следует избегать одновременного применения с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), поскольку есть обратный антагонизм между агонистами дофаминергическими и нейролептиками, взаимное уменьшение эффектов друг друга.
Нерекомендованные комбинации
Сочетание с ниже указанными лекарственными препаратами, которые могут вызвать torsades de pointesили удлинение интервала QT:
Лекарства, вызывают выраженную брадикардию (ЧСС < 55 уд/мин), такие как бета-блокаторы; блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил; клонидин, гуанфацин, дигитоксин, препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донезепіл, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин.
Препараты, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие как диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, амфотерицин В внутривенно, глюкокортикоиды, адренокортикотропный гормон, тетракозактид. Гипокалиемию необходимо устранить до назначения тиаприда.
Антиаритмические препараты класса ИА, такие как хинидин, гидрохинидин, дизопирамид.
Антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид.
Некоторые нейролептики, такие как сультоприд, пипотиазид, сертиндол, вералипид, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, циклопентиксол.
Некоторые противопаразитарные препараты, такие как галофантрин, лумефантрин, пентамидин.
Другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, еритромицин внутривенний, винкамицин внутривенний, спирамицин внутривенний, спарфлоксацин, моксифлоксацин, дифеманил, мизоластин.
В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, следует прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть прекращена, следует проверить интервал QT на ЭКГ перед началом лечения.
Агонисты допаминергические, кроме леводопы
(амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).
У пациентов с болезнью Паркінсонау связи с взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком нельзя избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получали агонисты дофаминергических препаратов, применение этих средств следует ограничить и прекратить (внезапное прекращение применения агонистов дофаминергических может вызвать злокачественный нейролептический синдром). В случае применения антипсихотических средств пациентам с болезнью Паркинсона следует подобрать препарат, который оказывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).
Метадон.
В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетание-мерцание желудочков, не следует сочетать применение этих средств.
В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует подобрать препарат, который вызывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).
Комбинации, требующие особой осторожности
При одновременном применении тиаприда с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).
Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь. Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков.
Совместное применение других лекарственных средств, которые подавляют ЦНС (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики и другие транквилизаторы, Клонидин и родственные с ним вещества), приводит к усилению этого действия.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Специальные предупреждения и специальные меры предосторожности при применении тиаприда.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата:
пожилым пациентам: как и другие антипсихотические средства, тиаприд может увеличивать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие повышенной чувствительности;
при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии);
пациентам с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний;
пациентам с закрытоугольной глаукомой;
пациентам с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки);
пациентам с болезнью Паркинсона: кроме исключительных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона;
пациентам с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические лекарственные средства могут уменьшать эпилептогенный порог; хотя относительно тиаприда это явление еще недостаточно изучено, рекомендуется пристальный контроль за пациентами;
пациентам с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечника, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи;
при острой инфекции или лейкопении;
при удлинении интервала QT на ЭКГ и при наличии факторов риска удлинения интервала QT;
пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать удлинение интервала QT. Этот эффект тиаприда, как известно, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Перед любым введением, если это возможно согласно с клиническим состоянием пациента рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого расстройства ритма, например:
брадикардия менее 55 уд / мин;
электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемия;
врожденное удлинение интервала QT (постоянное лечение соответствующими препаратами, вероятно, исправит выраженную брадикардию (< 55 уд/мин), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT).
Рекомендуется пристальный контроль за состоянием пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог.
Препарат противопоказан пациентам с феохромоцитомой, поскольку зафиксированы тяжелые гипертонические кризы, вызванные веществами с подобным химическим составом.
Пациентам, которые длительно лечатся, необходимо проводить регулярные офтальмологические осмотры и избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Инсульт. Во время рандомизированных клинических исследований с плацебо, которые проводились с участием пожилых пациентов с деменцией, при лечении определенными атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение в 3 раза риска инсульта. Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен. Повышение риска инсульта в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить. При применении тиаприда пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза / риск.
Рост летальных исходов у пожилых пациентов с деменцией. Результаты двух больших наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли антипсихотические препараты, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не дают возможности достоверно оценить точный степень риска, ее причины остаются неизвестными.
Тиаприд не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение количества случаев ВТЭ. Учитывая, что у пациентов, которые лечились нейролептиками, часто имеющиеся приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.
Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечение тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (например, акатизия, озноб, гипертермия, нарушение сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами (например, применение при хроническом алкоголизме).
Беременность и период лактации
Беременность
Опыт применения тиаприда у беременных отсутствует, поэтому беременным препарат назначают только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжают при эффективной дозе на протяжении всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применяется) в конце беременности следует уменьшать через атропінподібні свойства последнего.
Тіаприд при применении на поздних сроках беременности теоретически может повлечь, особенно в высоких дозах, атропінподібні проявления, которые могут быть усилены одновременным применением противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутие живота, задержки мекония и седативного эффекта.
Под действием антипсихотических препаратов во время II триместра беременности плод подвергается риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития новорожденного. Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства - пищеварительной функции новорожденного.
Период кормления грудью
Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.
Существуют сообщения об ажитации, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройствах кормления у новорожденных. Следовательно, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Тиаприд влияет на скорость реакций, вследствие чего на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Симптомы. Опыт передозировки тиаприда ограничен. Может наблюдаться сонливость и седация, кома, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приема других лекарственных средств. Учитывая тот факт, что тиаприд очень слабо диализируется, проведение гемодиализа для выведения этого вещества неэффективно.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима интенсивная симптоматическая терапия и тщательный непрерывный мониторинг функции сердца (риск удлинения интервала QT с последующей желудочковой аритмией) вплоть до полного исчезновения симптомов передозировки и тщательный контроль дыхательной функции.
При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.