-
Tarkibi
1 tabletkada:
faol modda:
sulpirid 50 mg.
yordamchi modda:
mikrokristallik sellyuloza granulalangan,
laktoza monogidrat,
granulalangan laktoza,
natriy karboksimetilaminopektin,
jo‘xori kraxmali,
magniy stearat,
povidon 90.
-
Qo'llanilishi
Psixosomatik kasalliklar, jumladan me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, OVKT stress yaralari, dori vositalari chaqirgan yaralar, simptomatik yaralar, noaniq yarali kolit va qattiq ichakning irritatsion sindromi.
- Disforik buzilishlar.
- Turli etiologiyali depressiyalar, jumladan reaktiv (nozogen) depressiyalar.
- Nevrozlar.
- Turli etiologiyali o‘tkir va surunkali psixotik buzilishlar (jumladan shizofreniya).
- Migren.
- Turli etiologiyali bosh aylanishi (vertebro-bazilyar yetishmovchilik, vestibulyar nevrit, Menyer kasalligi, bosh miya jarohatidan keyingi holat, o‘rta otit).
- Bolalarda – psixozlar, xulq-atvor reaksiyalari buzilishi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Alkogol, uxlatadigan vositalar, analgetiklar bilan o'tkir zaharlanish.
- Sulpiridga yuqori sezuvchanlik.
- Gipertonik kasallik 2-3 bosqich.
- Feoxromositoma.
- Psixomotor qo'zg'alish.
Ehtiyotkorlik bilan:
- Homiladorlik.
- Laktatsiya davri.
- Yangi tug'ilgan davr.
- Qariyalar yoshi.
- Yurak-qon tomir kasalliklari.
- Buyrak yetishmovchiligi.
- Parkinsonizm.
- Epilepsiya.
-
Qo'llash usuli
Preparatni kunning ikkinchi yarmida (16:00 dan keyin) qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki uyg‘oqlik darajasi oshadi.
- Psixosomatik buzilishlar, shu jumladan me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, OVKT stress yaralari, dori vositalari chaqirgan yaralar, simptomatik yaralar, noaniq yarali kolit, qattiq ichak sindromi 100-300 mg sutkada bir yoki ikki marta qabul qilinadi, 4-6 hafta davomida.
- Nevrozlar 100-400 mg sutkada 2-3 marta qabul qilinadi.
- Depressiyalar 150-300 mg sutkada, bir necha marta qabul qilishga bo‘linadi. Maksimal doza - 600 mg sutkada.
- O‘tkir va surunkali psixozlar (shu jumladan shizofreniya): Kasallikning klinik manzarasiga qarab 300-600 mg sutkada, bir necha marta qabul qilishga bo‘linadi. Maksimal doza - 1200 mg sutkada. Negativ simptomatika bo‘lsa - 200-600 mg sutkada. Produktiv simptomatika bo‘lsa - 800-1200 mg sutkada. Harakatli tormozlanishda - 100-300 mg sutkada.
- Bosh aylanishi, migren 150-300 mg sutkada, og‘ir holatlarda sutkalik doza 300-400 mg gacha oshirilishi mumkin. Bosh aylanishini davolash davomiyligi kamida 14 kun bo‘lishi kerak.
- Buyrak funksiyasi buzilganda: Buyrak funksiyasi buzilganda sulpirid dozasini kamaytirish va/yoki preparatning alohida dozalarini qabul qilish oralig‘ini kreatinin klirensi ko‘rsatkichlariga qarab oshirish tavsiya etiladi. Jadval. Kreatinin klirensi (ml/min) Sulpirid dozasining standartga nisbatan (%) Sulpirid qabul qilish oralig‘ini oshirish 30-60 ml/min 70 1,5 marta 10-30 ml/min 50 2 marta 10 ml/min dan kam 34 3 marta
- Keksalar uchun: Boshlang‘ich doza - kattalar uchun dozadan 1/4 - 1/2.
- Bolalar uchun: O‘rtacha sutkalik doza tana vaznining 1 kg ga 5 mg hisobidan belgilanadi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Markaziy nerv tizimidan: sedativ ta'sir, uyquchanlik, bosh aylanishi, tremor, erta diskineziya (spastik qiyshiq bo'yin, okulogir krizlar, trizm), markaziy m-xolinoblokatorlar tayinlanganda o'tib ketadi; kamdan-kam hollarda — ekstrapiramidal sindrom va unga bog'liq buzilishlar: akineziya, ba'zan mushak gipertonusi bilan birga bo'lib, markaziy m-xolinoblokatorlar tayinlanganda qisman bartaraf etiladi, giperkineziya-gipertonus, harakat hayajoni, akatiziya.
Kuzatilgan kech diskineziya holatlari, asosan, til va/yoki yuzda noxush ritmik harakatlar bilan tavsiflanadi, uzoq muddatli davolash kurslari davomida, bu barcha neyroleptiklar bilan davolash jarayonida kuzatilishi mumkin: antiparkinson preparatlarini qo'llash samarasiz yoki simptomlarning yomonlashishiga olib kelishi mumkin.
Gipertermiya rivojlanganda preparatni to'xtatish kerak, chunki tana haroratining oshishi malign neyroleptik sindromning rivojlanishini ko'rsatishi mumkin.
Endokrin tizimdan: qaytariladigan giperalaktinemiya rivojlanishi mumkin, uning eng ko'p uchraydigan belgilari galaktoreya, amenoreya, dismenoreya; kamdan-kam hollarda — impotensiya va frigidlik.
Sulpirid bilan davolash davomida ortiqcha terlash, tana massasi oshishi kuzatilishi mumkin.
Ovqat hazm qilish tizimidan: jigar fermentlarining faolligini oshishi.
SSSdan: takikardiya, qon bosimining oshishi yoki pasayishi mumkin; kamdan-kam hollarda ortostatik gipotenziya, QT intervalining uzayishi rivojlanishi mumkin; juda kam hollarda «torsade des pointes» sindromining rivojlanishi.
Qon va limfa tizimidan: gemolitik anemiya, aplastik anemiya, leykotsitoz, trombotsitopenik purpura, granulotsitoz.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi mumkin.
-
Farmakologik xususiyatlari
Prosulpin (Sulpirid) - o'zgacha neyroleptik, almashtirilgan benzamidlar guruhidan.
O'rtacha neyroleptik faoliyatga ega bo'lib, stimuliruvchi va timoanalepitik (antidepresant) ta'sir bilan birga keladi.
Neyroleptik ta'sir antidozaminergik ta'sir bilan bog'liq. Dofaminergik D 2 va D 3 retseptorlarini bloklaydi, neostriyar tizimga ahamiyatsiz ta'sir qiladi, antipsixotik ta'sirga ega.
Sulpiridning antipsixotik ta'siri kuniga 600 mg dan ortiq dozada namoyon bo'ladi, 600 mg gacha dozada esa stimuliruvchi va antidepresant ta'sir ustunlik qiladi.
Sulpirid noradrenalin, asetilxolin, serotinin, gistamin va GABA retseptorlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Kichik dozada sulpirid psixosomatik kasalliklarni davolashda yordamchi vosita sifatida qo'llanilishi mumkin, xususan, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalliklarida.
Irritabl ichak sindromida qorin og'rig'ining intensivligini kamaytiradi.
Past dozadagi sulpirid (kuniga 50-300 mg) bosh aylanishida samarali. Prolaktin sekretsiyasini rag'batlantiradi va markaziy antiemetik ta'sirga ega (qusish markazini bostirish).
-
Maxsus ko'rsatmalar
Zlokachestvenniy neyroleptik sindrom: agar aniqlanmagan etiologiyali gipertermiya rivojlansa, sulpiridni to'xtatish kerak, chunki bu zlokachestvenniy neyroleptik sindromning belgilari bo'lishi mumkin, bu neyroleptiklar qo'llanilganda tasvirlangan (teri qoplamalarining oqarishi, gipertermiya, vegetativ disfunktsiya, ongni buzilish, mushaklarning qattiqligi).
Vegetativ disfunktsiyaning belgilari, masalan: ortiqcha terlash va labil arterial bosim gipertermiyaning kelishidan oldin bo'lishi mumkin va shuning uchun erta ogohlantiruvchi belgilarni ifodalaydi. Bunday ta'sirning neyroleptiklar tomonidan bo'lishi mumkin bo'lgan idiosinkratik kelib chiqishi bo'lsa-da, ba'zi xavf omillari bunga moyil bo'lishi mumkin, masalan, dehidratsiya yoki organik miya shikastlanishi.
QT intervalining oshishi: sulpirid dozaga bog'liq ravishda QT intervalini uzaytiradi. Bu ta'sir, ma'lumki, «torsade des pointes» kabi jiddiy qorin aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi, bradikardiya, gipokalemiya yoki tug'ma yoki olingan uzaytirilgan QT intervali mavjud bo'lganda yanada kuchayadi (QT intervalini uzaytiradigan dori bilan kombinatsiya). Agar klinik vaziyat imkon bersa, dori tayinlashdan oldin bunday aritmiya rivojlanishiga hissa qo'shadigan omillar yo'qligini tekshirish tavsiya etiladi:
- yurak urish tezligi 55 urgacha bo'lgan bradikardiya;
- gipokalemiya;
- tug'ma uzaytirilgan QT intervali;
- bradikardiyani (55 urgacha) kuchaytiradigan, gipokalemiya, yurak ichidagi o'tkazuvchanlikni sekinlashtirish yoki QT intervalini uzaytiradigan dori bilan bir vaqtda davolash.
Favqulodda aralashuv holatlaridan tashqari, neyroleptiklar bilan davolanishga muhtoj bemorlarga holatni baholash jarayonida EKG o'tkazish tavsiya etiladi. Istisno holatlardan tashqari, ushbu dori Parkinson kasalligi bilan bemorlarda qo'llanilmasligi kerak.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda sulpiridning kamaytirilgan dozalarini qo'llash va nazoratni kuchaytirish kerak; og'ir buyrak yetishmovchiligi holatlarida davolashning aralash kurslarini o'tkazish tavsiya etiladi.
Sulpirid bilan davolashda nazorat kuchaytirilishi kerak:
- epilepsiya bilan bemorlarda, chunki tutqanoq chegarasi pasayishi mumkin;
- postural gipotenziya, sedatsiya va ekstrapiramid ta'sirlarga nisbatan ko'proq sezgirlik ko'rsatadigan qari bemorlarda.
Prosulpin® dori bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlash, shuningdek, alkogol iste'mol qilish yoki spirtli modda o'z ichiga olgan dori vositalarini qo'llash taqiqlanadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Qarshi ko'rsatilgan kombinatsiyalar
Dofamin retseptorlari agonistlari (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, xinagolid, ropinirol), Parkinson kasalligi bo'lmagan bemorlarda
Dofamin retseptorlari agonistlari va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm mavjud. Neyroleptiklar bilan induktsiyalangan ekstrapiramidal sindromda dofamin retseptorlari agonistlari qo'llanilmaydi; bunday hollarda antixolinergik vositalar qo'llaniladi.
Sultoprid
Jigarrang aritmiyalar, xususan, fibrillyatsion aritmiyalar xavfi oshadi.
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
"Torsade des pointes" tipidagi jigarrang aritmiyalarni chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlar: I a klass antiaritmik vositalar (xinidin, gidroxinidin, dizopiramid) va III klass (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), ayrim neyroleptiklar (tioridazin, xlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siamemazin, amisulprid, tiaprid, galoperidol, droperidol, pimozid) va boshqa preparatlar, masalan, bepridil, tsizaprid, difemanil, v/v eritromitsin, mizolastin, v/v vinkamin va boshqalar.
Alkogol
Alkogol neyroleptiklarning sedativ ta'sirini kuchaytiradi. Diqqatning buzilishi transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda xavf tug'diradi. Spirtli ichimliklar va spirt saqlovchi dori vositalarini iste'mol qilishdan saqlanish kerak.
Levodopa
Levodopa va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm mavjud. Parkinson kasalligiga chalingan bemorlarga har ikki preparatning minimal samarali dozasini buyurish zarur.
Dofamin retseptorlari agonistlari (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, xinagolid, ropinirol) Parkinson kasalligiga chalingan bemorlarda
Dofamin retseptorlari agonistlari va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm mavjud. Yuqorida ko'rsatilgan preparatlar psixozlarni chaqirishi yoki kuchaytirishi mumkin. Agar Parkinson kasalligiga chalingan va dofamin retseptorlari agonisti qabul qilayotgan bemorga neyroleptik bilan davolash zarur bo'lsa, oxirgi preparatning dozasini asta-sekin bekor qilishgacha kamaytirish kerak (dofamin retseptorlari agonistlarini to'satdan bekor qilish yomon xulqli neyroleptik sindrom rivojlanishiga olib kelishi mumkin).
Galofantirin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin
Jigarrang aritmiyalar, xususan, "torsade des pointes" xavfi oshadi. Imkoniyat bo'lsa, jigarrang aritmiya chaqiruvchi antimikrob preparatni bekor qilish kerak. Agar kombinatsiyadan qochib bo'lmasa, oldindan QT intervalini tekshirish va EKG nazoratini ta'minlash zarur.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladigan kombinatsiyalar
Bradikardiyani chaqiruvchi preparatlar (bradikardik ta'sirli BKK: diltiazem, verapamil, beta-adrenoblokatorlar, klonidin, guanfatsin, yurak glikozidlari; xolinesteraza ingibitorlari: donepezil, rivastigmin, takrin, ambenoniya xlorid, galantamin, piridostigmin bromid, neomitsin metilsulfat)
Jigarrang aritmiyalar, xususan, "torsade des pointes" xavfi oshadi. Klinik va kardiografik nazorat tavsiya etiladi.
Qonda kaliy konsentratsiyasini kamaytiruvchi preparatlar (kaliy chiqaruvchi diuretiklar, stimulyator laksativlar, amfoteritsin V (v/v), GKS, tetrakozaktid)
Jigarrang aritmiyalar, xususan, "torsade des pointes" xavfi oshadi. Preparatni buyurishdan oldin gipokalemiyani bartaraf etish, klinik va kardiografik nazorat, shuningdek, elektrolitlar konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
E'tiborga olish lozim bo'lgan kombinatsiyalar
Antigipertenziv preparatlar
Gipotenziv ta'sir kuchayadi va postural gipotenziya ehtimoli ortadi (additiv ta'sir).
Markaziy asab tizimini susaytiruvchi boshqa vositalar: morfin hosilalari (narkotik analgetiklar, yo'talga qarshi vositalar va o'rnini bosuvchi terapiya), barbituratlar, benzodiazepinlar va boshqa anksiolitiklar, uyqu dorilari, sedativ vositalar, antidepressantlar, sedativ H1-gistamin retseptorlari blokatorlari, markaziy ta'sirli gipotenziv vositalar, baklofen, talidomid
Markaziy asab tizimini susaytirish. Diqqatning buzilishi transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda xavf tug'diradi.
Sukralfat, Mg2+ va/yoki Al3+ saqlovchi antatsid vositalar, peroral qabul qilinadigan dori shakllarining biologik mavjudligini 20–40% ga kamaytiradi. Sulpiridni ularni qabul qilishdan 2 soat oldin buyurish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar. Sulpirid bilan dozani oshirib yuborish tajribasi cheklangan. Maxsus simptomlar yo‘q, quyidagilar kuzatilishi mumkin: diskineziya spazmatik tortikol bilan, tilning protruziyasi va trizm, ko‘rish qobiliyatining noaniqligi, arterial bosimning oshishi, sedativ ta’sir, ko‘ngil aynishi, ekstrapiramidal simptomlar, og‘iz qurishi, qusish, terlashning kuchayishi va ginekomastiya, ZNS rivojlanishi mumkin. Ba’zi bemorlarda — parkinsonizm.
Davolash. Sulpirid gemodializda qisman chiqariladi. Maxsus antidot yo‘qligi sababli simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya nafas olish funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish va yurak faoliyatini doimiy nazorat qilish (QT intervalining uzayishi xavfi) bilan birga qo‘llanilishi kerak, bu to bemor to‘liq sog‘ayguncha davom etishi lozim; markaziy ta’sirga ega xolinoblokatorlar yaqqol ekstrapiramidal sindrom rivojlanganda buyuriladi.