-
Qo'llanilishi
Simptomatik terapiya o'tkir va surunkali og'riq, shuningdek, osteoartrit, revmatoid artrit, ankilozirovka artrit bilan bog'liq yallig'lanish simptomlari uchun
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Bronxial astma, burun yoki burun atrofidagi bo'shliqlarning qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalisil kislotasi hamda boshqa YOKVQ (shu jumladan, anamnezda) ga to'liq yoki to'liq bo'lmagan muvofiqlik. Oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziya-yarali o'zgarishlari, faol me'da-ichak qon ketishi, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketish. Ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, noaniq yarali kolit) zo'rayish bosqichida. Gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari. Yuzaga kelgan yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifiga ko'ra II-IV funksional sinflar). Yuzaga kelgan jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 balldan ortiq) yoki faol jigar kasalligi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), buyrak kasalliklarining progresiv shakllari, tasdiqlangan giperkaliemiya. Aortokoronar shuntlashdan keyingi davr; periferik arteriyalar kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, klinik jihatdan namoyon bo'lgan IYB. Qon bosimi 140/90 mm simob ustunidan yuqori bo'lgan barqaror arterial gipertenziya. Homiladorlik, laktatsiya davri (emizish). 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi. Etorikoksibga yuqori sezuvchanlik.
-
Qo'llash usuli
Muayyan preparatni qo‘llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklining muayyan preparat uchun qo‘llash ko‘rsatmalari va dozalash tartibiga to‘liq mos kelishini qat’iy rioya qilish lozim.
Preparat og‘iz orqali 60-120 mg dozada 1 marta/kun qabul qilinadi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5-9 ball) kunlik dozani 60 mg dan oshirmaslik tavsiya etiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - epigastral og‘riq, ko‘ngil aynishi, diareya, dispepsiya, meteorizm; ba’zan - qorin dam bo‘lishi, qayoq, peristaltikaning kuchayishi, qabziyat, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavati qurishi, gastrit, me’da yoki o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining yarasi, ichakning irritatsion sindromi, ezofagit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralari, qusish; juda kam - OVHT yaralari (qon ketishi yoki perforatsiya bilan), gepatit. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik; ba’zan - ta’m buzilishi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, sezuvchanlik buzilishi, jumladan paresteziya/giperesteziya, xavotir, depressiya, diqqatni jamlash buzilishi; juda kam - gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi. Sezgi organlari tomonidan: ba’zan - ko‘rishning noaniqligi, kon’yunktivit, quloqda shovqin, vertigo. Siydik ajratish tizimi tomonidan: ba’zan - proteinuriya; juda kam - buyrak yetishmovchiligi, odatda preparat bekor qilinganda qaytuvchan. Allergik reaksiyalar: juda kam - anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, jumladan arterial bosimning keskin pasayishi va shok. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishining tezlashuvi, arterial bosimning oshishi; ba’zan - to‘lqinlar, miya qon aylanishining buzilishi, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, dimlanma yurak yetishmovchiligi, EKGda noaniq o‘zgarishlar, miokard infarkti; juda kam - gipertonik kriz. Nafas olish tizimi tomonidan: ba’zan - yo‘tal, nafas qisishi, burundan qon ketishi; juda kam - bronxospazm. Dermatologik reaksiyalar: tez-tez - ekximozlar; ba’zan - yuzning shishishi, teri qichishishi, toshma; juda kam - eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi. Infeksion asoratlar: ba’zan - gastroenterit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari. Mushak-tayanch tizimi tomonidan: ba’zan - mushaklarda tirishish, artralgiya, mialgiya. Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - shishlar, suyuqlik ushlanishi; ba’zan - ishtahaning o‘zgarishi, tana vaznining oshishi. Laboratoriya tadqiqotlari tomonidan: tez-tez - jigar transaminazlari faolligining oshishi; ba’zan - qonda va siydikda azot miqdorining oshishi, KFK faolligining oshishi, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi, giperkaliemiya, leyopeniya, trombotsitopeniya, zardob kreatinini oshishi, siydik kislotasi oshishi; kam - zardob natriyning oshishi. Boshqalar: tez-tez - grippga o‘xshash sindrom; ba’zan - ko‘krak qafasida og‘riq.
-
Farmakologik xususiyatlari
NPVS. Selektiv TsOG-2 ingibitori, terapevtik konsentratsiyalarda prostaglandinlar hosil bo‘lishini bloklaydi va yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. TsOG-2 ni selektiv tormozlanishi yallig‘lanish jarayoni bilan bog‘liq klinik simptomlarning ifodalanishini kamaytirish bilan birga, trombotsitlar funksiyasiga va OVKT shilliq qavatiga ta’sir qilmaydi. Etorikoksib TsOG-2 ni doza bog‘liq tarzda ingibitsiya qiladi, kunlik 150 mg gacha bo‘lgan dozada qo‘llanganda TsOG-1 ga ta’sir qilmaydi. Oshqozon shilliq qavatida prostaglandinlar ishlab chiqarilishiga va qon ketish vaqtiga ta’sir qilmaydi. O‘tkazilgan tadqiqotlarda arakidon kislotasi darajasining pasayishi va kollagen bilan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi kuzatilmagan.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan quyidagi hollarda qo'llaniladi: anamnezda me'da-ichak yo'llarining yara kasalliklari, Helicobacter pylori infeksiyasi, keksalar, uzoq muddat nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni (NYaQV) qabul qilgan bemorlar, og'ir somatik kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, arterial gipertenziya, shish va suyuqlik ushlanishi, chekish, kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam bo'lgan bemorlar, quyidagi dori vositalari bilan birga davolashda: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), GK (masalan, prednizolon), selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), surunkali alkogolizmda. Davolash davrida arterial bosimni birinchi 2 hafta davomida va keyinchalik davriy nazorat qilish talab etiladi. Davolash davomida jigar va buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Jigar transaminazalari faolligi yuqori normal chegaradan 3 baravar va undan ko'p oshsa, davolashni to'xtatish kerak. Qabul qilish davomiyligi oshgani sari nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi ortishini hisobga olib, davolashni davom ettirish zarurati va doza kamaytirish imkoniyatini davriy baholash lozim. Boshqa NYaQV bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Davolash davrida avtomobil boshqarish va yuqori diqqat-e'tibor va tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur. Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki holsizlik epizodlari kuzatilgan bemorlar diqqatni jamlashni talab qiladigan faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Varfarin qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksibni 120 mg/kun dozada qabul qilish taxminan 13% ga MHO va protrombin vaqtining oshishi bilan kechdi. Varfarin yoki shunga o‘xshash dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksib bilan davolashni boshlash yoki dozalash tartibini o‘zgartirish vaqtida, ayniqsa dastlabki bir necha kun davomida, MHO ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. Ma’lumotlarga ko‘ra, noselektiv YOKV va selektiv TsOG-2 ingibitorlari APF ingibitorlarining gipotenziya ta’sirini susaytirishi mumkin. Bu o‘zaro ta’sir etorikoksibni APF ingibitorlari bilan birga qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (masalan, degidratatsiya yoki keksalikda) bunday kombinatsiya buyrak funksional yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin. Etorikoksibni yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish uchun mo‘ljallangan past dozalardagi atsetilsalitsil kislotasi bilan birga qo‘llash mumkin. Biroq, past dozalardagi atsetilsalitsil kislotasi va etorikoksibni birga buyurish, faqat etorikoksib qabul qilishga nisbatan, OVJ tizimining yara bilan zararlanishi va boshqa asoratlar tez-tezligining oshishiga olib kelishi mumkin. Muvozanat holatiga erishilgandan so‘ng, etorikoksibni 120 mg 1 marta/kun dozada qabul qilish past dozalardagi atsetilsalitsil kislotasining antitrombotsitar faolligiga ta’sir qilmaydi (81 mg/kun). Preparat yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta’sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilinayotganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi. Ma’lumotlarga ko‘ra, noselektiv YOKV va selektiv TsOG-2 ingibitorlari litiyning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu o‘zaro ta’sir etorikoksibni litiyning birga qabul qilinayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Ma’lumotlarga ko‘ra, etorikoksib ta’sirida metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasi 28% ga (AUC bo‘yicha) oshadi va uning buyrak klirensi 13% ga kamayadi. Etorikoksibni 120 mg dozada 35 mkg etinilestradiol va 0,5 dan 1 mg gacha noretindron saqlovchi og‘iz kontratseptivlari bilan 21 kun davomida birga yoki 12 soat farq bilan qabul qilish etinilestradiolning muvozanatdagi AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Biroq, noretisteron konsentratsiyasi odatda klinik ahamiyatli darajaga oshmaydi. Etinilestradiol konsentratsiyasining bu oshishi etorikoksib bilan birga qo‘llash uchun mos og‘iz kontratseptivini tanlashda hisobga olinishi kerak. Bunday holat etinilestradiol ekspozitsiyasining oshishi hisobiga tromboemboliya tez-tezligining oshishiga olib kelishi mumkin. Etorikoksib muvozanat holatida digoksinning AUC0-24 yoki eliminatsiyasiga ta’sir qilmaydi. Shu bilan birga, etorikoksib Cmax ni (o‘rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshib ketganda ahamiyatli bo‘lishi mumkin. Etorikoksib va rifampitsinni (jigar metabolizmining kuchli induktori) birga qabul qilish etorikoksibning plazmadagi AUC ni 65% ga kamaytiradi. Bu o‘zaro ta’sir etorikoksibni rifampitsin bilan birga buyurishda hisobga olinishi kerak.