-
Tarkibi
Bitta tabletkada (2 mg doza uchun)
-faol modda - risperidon 2.00,
-yordamchi moddalari: laktosa monogidrat, mikrokristallik tsellyuloza, natriy kroskarmelloza, kremniy dioksid kolloid suvdan holi, magniy stearat,
-qobiq: opadri oq 03F28342, sariq “quyosh botishi” 85 E110.
-
Qo'llanilishi
shizofreniya (o‘tkir va surunkali) va boshqa psixotik holatlar produktiv va/yoki negativ simptomatika bilan;
— turli ruhiy kasalliklarda affektiv buzilishlar;
— demensiyali bemorlarda tajovuzkorlik simptomlari (g‘azab portlashi, jismoniy zo‘ravonlik) namoyon bo‘lganda, ruhiy faoliyat buzilishlari (qo‘zg‘alish, bred) yoki psixotik simptomlar bo‘lsa, xulq-atvor buzilishlari;
— bipolyar buzilishlarda maniyalarni davolashda yordamchi terapiya sifatida;
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
preparat komponentlariga gipertuyg‘urlik;
— laktatsiya davri;
— bolalar yoshi (15 yoshgacha) - samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan.
Ehtiyotkorlik bilan miya o‘smalari, ichak tutilishi, dori vositalari bilan dozani oshirib yuborish, Reyye sindromi (risperidonning qusishga qarshi ta’siri ushbu holatlarning simptomlarini niqoblash mumkin), yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (surunkali yurak yetishmovchiligi, atrioventrikulyar blokada, miokard infarkti), suvsizlanish, miya qon aylanishi buzilishlarida qo‘llaniladi.
-
Qo'llash usuli
Og‘iz orqali qo‘llanadi. Kattalar va 15 yoshdan katta bolalarga kuniga 1 yoki 2 marta buyuriladi.
Shizofreniya. Boshlang‘ich doza 2 mg/kun. 2-kuni - 4 mg/kun. Shu vaqtdan boshlab zarurat tug‘ilganda doza avvalgi darajada saqlanishi yoki individual tarzda 4-6 mg/kun oraliqda tuzatilishi mumkin.
10 mg/kun dan yuqori dozalarda samaradorlik pastroq dozalar bilan solishtirganda yuqori emas va ekstrapiramidal simptomlar paydo bo‘lishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 16 mg.
Demensiyali bemorlarda xulq-atvor buzilishlari: Optimal doza - 1 mg 1 marta kuniga.
Bipolyar buzilishlarda maniyalar: boshlang‘ich doza - 2 mg/kun bir marta. Dozani oshirish (2 mg/kun ga) - har ikki kundan tez-tez emas. Optimal doza - 2-6 mg/kun.
Aqliy rivojlanishdan orqada qolgan yoki klinik manzarada destruktiv tendensiyalar ustun bo‘lgan bemorlarda xulq-atvor buzilishlari. Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bemorlar. Optimal doza - 1 mg/kun.
Keksalar va buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda boshlang‘ich doza va keyingi doza oshirishlarni 2 barobar kamaytirish tavsiya etiladi (zarurat tug‘ilganda mos dori shaklidan foydalanish kerak).
-
Nojo´ya ta´sirlar
Markaziy nerv tizimidan: uyqusizlik, ajitasiya, xavotir, bosh og'rig'i, uyquchanlik, ortiqcha charchoq, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, ko'rishning noaniqligi, ekstrapiramidal simptomlar (tremor, qattiqlik, giperosalivatsiya, bradikineziya, akatiziya, o'tkir distoniya), maniya yoki gipomaniya, insult (yoshli bemorlarda predispozitsion omillar bilan). Shizofreniya bilan og'rigan bemorlarda - gipervolemiya (yoki polidipsiya sababli, yoki antidiuretik gormonning noaniq sekretsiya sindromi sababli), kechikkan diskineziya (ixtiyoriy ritmik harakatlar, asosan til va/yoki yuz), zlokasiyali neyroleptik sindrom (gipertemiya, mushak qattiqligi, vegetativ funksiyalarda barqarorlikning yo'qligi, ongni buzilishi va kreatinfosfokinaza faoliyatining oshishi), termoregulyatsiya buzilishi, epileptik tutqanoqlar.
Oziq-ovqat tizimidan: ich qotishi, dispepsiya, qayt qilish yoki qusish, qorin og'rig'i, «jigar» transaminazlarining faoliyatining oshishi, og'izda quruqlik, giposalivatsiya yoki giperosalivatsiya, anoreksiya.
Yurak-qon tomir tizimidan: ortostatik gipotenziya, reflektor tahikardiya yoki arterial bosimning oshishi (AB).
Qon hosil qilish organlaridan: neyropeniya, trombotsitopeniya.
Endokrin tizimidan: galaktoreya, ginekomaştiya, menstruatsiya tsiklining buzilishi, amenoreya, tana massasi oshishi yoki kamayishi, giperglikemiya yoki ilgari mavjud bo'lgan shakar diabetining kuchayishi.
Siydik-reproduktiv tizimidan: priapizm, erektsiya buzilishi, ejakulyatsiya buzilishi, orgazm buzilishi, jumladan anorgazmiya, siydikni ushlab turmaslik.
Allergik reaksiyalar: qichish, toshma, angionevrotik shish.
Teridan: terining quruqligi, giperpigmentatsiya, seborreya, fotosensibilizatsiya.
Boshqalar: artralgiy, rinitt.
-
Farmakologik xususiyatlari
Antipsixotik vosita (neyroleptik), benzizoksazoldan olingan. Shuningdek, sedativ, qayt qilishga qarshi va gipotermiya ta'sirini ko'rsatadi. Tanlangan monoaminergik antagonist, serotoninergik 5-HT2 va dopaminergik D2-retseptorlarga yuqori trofizmga ega. Shuningdek, alfa1-adrenoreseptorlari bilan bir oz kamroq afinitet bilan H1-gistaminergik va alfa2-adrenergik retseptorlari bilan bog'lanadi. Xolinoreseptorlarga trofizmga ega emas. Antipsixotik ta'sir dopamin D2-retseptorlarining mezolimbik va mezokortikal tizimdagi blokadasi bilan bog'liq. Sedativ ta'sir retikulyar shakllanishning adrenoreseptorlarining blokadasi bilan bog'liq; qayt qilishga qarshi ta'sir - dopamin D2-retseptorlarining qayt qilish markazining trigger zonasidagi blokadasi; gipotermiya ta'siri - gipotalamusning dopamin retseptorlarining blokadasi.
Mahsulotli simptomatikani (bred, gallyutsinatsiyalar, agressivlik), avtomatizmni bostiradi. Motor faoliyatini kamroq bostiradi va klassik antipsixotik dori vositalariga (neyroleptiklar) qaraganda kamroq katalepsiya keltirib chiqaradi. Serotonin va dopamin bilan muvozanatli markaziy antagonizm ekstrapiramidal nojo'ya ta'sirlarga moyillikni kamaytirishi va shizofreniyaning salbiy va affektiv simptomlarini qamrab olgan dori vositasining terapevtik ta'sirini kengaytirishi mumkin. Dozaga bog'liq ravishda prolaktin konsentratsiyasining plazmadagi oshishini keltirib chiqarishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Shizofreniyada, Rispongil bilan davolashni boshlaganda, avvalgi terapiyani bosqichma-bosqich to'xtatish tavsiya etiladi, agar bu klinik jihatdan ma'qul bo'lsa. Agar bemorlar antipsixotik dori vositalarining depo-formalaridan davolashga o'tkazilsa, qabul qilishni rejalashtirilgan keyingi in'ektsiya o'rniga boshlash tavsiya etiladi. Davolashni davom ettirish zarurligini davolashga qarshi dori vositalarini baholashni davriy ravishda amalga oshirish kerak.
Maniya yoki gipomaniya rivojlanish xavfi Rispongilning past dozalarini ishlatish yoki ularni bosqichma-bosqich oshirish bilan sezilarli darajada kamaytirilishi mumkin.
Ortostatik gipotenziya paydo bo'lganda, ayniqsa dozani tanlashning dastlabki davrida, dozaning kamaytirilishi masalasini ko'rib chiqish kerak. Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda, shuningdek, suvsizlanish, gipovolemiya yoki miya qon tomirlarining buzilishi holatlarida Rispongil dozasini bosqichma-bosqich oshirish kerak. Agar kechikkan diskineziya belgilari va simptomlari paydo bo'lsa, barcha antipsixotik dori vositalarini to'xtatish masalasini ko'rib chiqish kerak. Zlokasiyali neyroleptik sindromda - barcha antipsixotik dori vositalarini, jumladan Rispongilni to'xtatish zarur.
Karbamazepin va boshqa mikrosomal fermentlar induktorlarini to'xtatganda Rispongil dozasini kamaytirish kerak.
Bemorlar ortiqcha ovqatlanishdan saqlanishlari tavsiya etiladi, chunki bu tana vaznining oshishiga olib kelishi mumkin.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Raspongil markaziy asab tizimiga birinchi navbatda ta'sir ko'rsatishini hisobga olib, uni markaziy ta'sirga ega boshqa preparatlar va alkogol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Raspongil levodopa va boshqa dopamin retseptorlari agonistlarining samaradorligini kamaytiradi.
Raspongil preparatini QT intervalini oshiruvchi preparatlar bilan birga qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Karbamazepin qo'llanilganda risperidonning faol antipsixotik fraksiyasining plazmadagi konsentratsiyasi pasayishi kuzatilgan. Xuddi shunday ta'sirlar jigar mikrosomal fermentlari induktorlarini qo'llashda ham kuzatilishi mumkin. Karbamazepin yoki boshqa jigar mikrosomal fermentlari induktorlarini buyurishda va bekor qilganda Raspongil preparati dozasini moslashtirish kerak.
Fluoksetin va paroksetin, jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari, risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, biroq faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasiga kamroq ta'sir qiladi. Fluoksetin yoki paroksetin buyurilganda va bekor qilinganda Raspongil preparati dozasini moslashtirish kerak.
Topiramat risperidonning biologik mavjudligini mo'tadil darajada kamaytiradi, biroq faol antipsixotik fraksiyaga ta'sir qilmaydi. Ushbu o'zaro ta'sir klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi.
Fenotiazin hosilalari, tritsiklik antidepressantlar va ayrim b-adrenoblokatorlar risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, biroq bu faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Amitriptilin risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Simetidin va ranitidin risperidonning biologik mavjudligini oshiradi, biroq faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasiga minimal darajada ta'sir qiladi. Eritromitsin, jigar mikrosomal fermentlari ingibitori, risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Xolinesteraza ingibitorlari (galantamin va donepezil) risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Raspongil preparatini plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadigan boshqa preparatlar bilan birga qo'llashda, biror preparatning plazma oqsil fraksiyasidan klinik jihatdan sezilarli siqib chiqarilishi kuzatilmaydi. Gipotenziyal dori vositalari risperidon fonida arterial bosimning pasayish darajasini kuchaytiradi.
Raspongil litiy, valproat kislotasi, digoksin yoki topiramatning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Ovqat qabul qilish risperidonning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: uyquchanlik, sekinlashish, taxikardiya, arterial bosimning pasayishi, ekstrapiramidal simptomlar, QT intervalining uzayishi, tutqanoq. Ikki yo'nalishli qorinchalar taxikardiyasi risperidon va paroksetin yuqori dozasini bir vaqtda qabul qilganda kuzatilgan.
Dozani oshirib yuborishda bir nechta preparatlarni birga qabul qilish natijasida dozani oshirib yuborish ehtimoli ko'rib chiqilishi kerak.
Davolash: nafas yo'llarining erkin o'tkazuvchanligini ta'minlash, kislorod va ventilyatsiyaning yetarli bo'lishini ta'minlash, oshqozonni yuvish (agar bemor hushsiz bo'lsa, intubatsiyadan so'ng), faollashtirilgan ko'mir, ich ketkazuvchi vositalar qabul qilish, mumkin bo'lgan aritmiyalarni aniqlash uchun EKG monitoringi.
Maxsus antidot yo'q, davolash simptomatik. Arterial bosimning pasayishi va kollapsni tomir ichiga suyuqlik yuborish va/yoki simpatomimetik preparatlar bilan bartaraf etish kerak. O'tkir ekstrapiramidal simptomlar rivojlangan taqdirda m-xolinoblokatorlar (masalan, triheksifenidil) buyurish kerak. Doimiy tibbiy kuzatuv va monitoring intoksikatsiya simptomlari to'liq yo'qolguncha davom ettirilishi kerak.