Farmakologik xususiyatlari
Rozuvastatin tanlangan va raqobatbardosh GMG-CoA reduktazasi inhibitori bo'lib, 3-gidroksi-3-metilglutarilkoenzim A ni mevalonatga aylantiruvchi fermentdir, bu esa xolesterinning prekursoridir. Rozuvastatinning asosiy ta'sir maqsadi jigar bo'lib, u yerda xolesterin (XС) sintezi va past zichlikdagi lipoproteinlar (LPНP) katabolizmi amalga oshiriladi.
Rozuvastatin hujayralar yuzasida LPНP ning "jigar" retseptorlar sonini oshiradi, LPНP ning ushlanishi va katabolizmini oshiradi.
U shuningdek, jigarda juda past zichlikdagi lipoproteinlar (LPОНP) xolesterin sintezini to'xtatadi, shunday qilib, umumiy LPНP va LPОНP miqdorini kamaytiradi. Rozuvastatin oshirilgan xolesterin - LPНP (XС-LPНP), umumiy xolesterin va triglitseridlarni (TG) kamaytiradi, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (XС-LPВP) xolesterinini oshiradi, shuningdek, apolipoprotein B (ApoB), XС-неLPВP (umumiy xolesterin miqdoridan LPВP xolesterin, XС-LPОНP, TG-LPОНP miqdorini chiqarib tashlash) va apolipoprotein A-I (ApoA-1) darajasini oshiradi. Rozuvastatin XС-LPНP/XС-LPВP, umumiy XС/XС-LPВP, XС-неLPВP/XС-LPВP va ApoB/ApoA-1 nisbatini kamaytiradi.
Terapevtik ta'sir davolash boshlangandan so'ng bir hafta ichida erishilishi mumkin, 2 hafta ichida maksimal mumkin bo'lgan ta'sirning 90% ga erishiladi. Odatda maksimal mumkin bo'lgan terapevtik ta'sir 4 hafta ichida erishiladi va dori vositasini davom ettirishda saqlanadi.
Klinik samaradorlik
Rozuvastatin kattalar bemorlarida giperkolesterinemiya bilan yoki gipertriglitseridemiya simptomlari bilan yoki uysiz davolashda samarali, ularning irqiy kelib chiqishi, jinsi yoki yoshi bilan bog'liq emas, shuningdek, maxsus bemorlar toifasini, diabet bilan bemorlar yoki irsiy shakldagi oilaviy giperkolesterinemiya bilan bemorlarni davolashda samarali.
Rozuvastatin IIa va IIb turidagi giperkolesterinemiya bilan bemorlarni davolashda samarali
Frederikson bo'yicha (o'rtacha boshlang'ich XС-LPНP darajasi taxminan 4,8 mmol/l). 10 mg rozuvastatin olgan 80% bemorlarda Yevropa ateroskleroz tadqiqotlari jamiyati tomonidan belgilangan xс-lpn darajalariga erishildi (3 mmol/l dan kam).
Geterozigot oilaviy giperkolesterinemiya bilan bemorlarda, 20 dan 80 mg gacha rozuvastatinni tezlashtirilgan dozada qabul qilganlarida, barcha qabul qilingan dozalar lipidlar miqdorini belgilovchi parametrlar o'zgarishiga va terapiya maqsadiga erishishga sezilarli ta'sir ko'rsatdi. 40 mg kuniga dozaga titrlash natijasida (12 hafta terapiya) XС-LPНP miqdori 53% ga kamaydi. 33% bemorlarda XС-LPНP darajalari (3 mmol/l dan past) Yevropa ateroskleroz tadqiqotlari jamiyati tomonidan belgilangan maqsad normaga erishildi.
Gomozigot oilaviy giperkolesterinemiya bilan bemorlarda, 20 va 40 mg rozuvastatin qabul qilganlarida, o'rtacha XС-LPНP miqdori 22% ga kamaydi. Gipertriglitseridemiya bilan bemorlarda, TG ning boshlang'ich konsentratsiyasi 273 dan 817 mg/dl gacha bo'lgan, 5 mg dan 40 mg gacha rozuvastatinni kuniga bir marta 6 hafta davomida qabul qilganlarida, qon plazmasida TG konsentratsiyasi sezilarli darajada kamaydi.
Qo'shimcha ta'sir fenofibrat bilan TG miqdori bo'yicha va nikotin kislotasi (kuniga 1 g dan ortiq) bilan XС-LPВP miqdori bo'yicha kuzatiladi.
Rozuvastatinning lipid buzilishlari natijasida kelib chiqadigan asoratlar sonini kamaytirishdagi ta'siri bo'yicha tadqiqotlar hali tugallanmagan.
Ishemik yurak kasalligi xavfi past bo'lgan bemorlarda (Framingham bo'yicha 10 yildan ortiq 10% dan kam xavf sifatida aniqlangan), o'rtacha XС-LPНP miqdori 4,0 mmol/l (154,5 mg/dl) bo'lgan rozuvastatin 40 mg/kun dozasida 12 segmentda karotid arteriya devorining qalinlashishini belgilovchi maksimal qiymatning oshishini sezilarli darajada sekinlashtirdi, plasebo bilan solishtirganda -0,0145 mm/yil tezlikda (95% ishonchli interval (CI): -0,0196 dan -0,0093 gacha, p <0,0001). 40 mg dozani faqat og'ir giperkolesterinemiya va yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga belgilash kerak.