-
Tavsif
Tabletkalar dumaloq shaklda, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida ajratish chizig‘i mavjud (10 mg va 20 mg dozalari uchun).
-
Tarkibi
Bitta tabletkada
faol modda essitalopram (essitalopram oksalat ko‘rinishida) 10 mg (12,775) yoki 20 mg (25,550) mavjud.
yordamchi moddalari: mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi suvdan holi, kroskarmelloza natriy, talk, magniy stearati.
qobiq tarkibi: Opadri oq YS-1-7003 (gipromelloza 3 sR (E464), gipromelloza 6 sR (E464), titan dioksidi (E 171), makrogol 400, polisorbat 80 (E433))
-
Qo'llanilishi
- katta depressiv buzilish;
- agorafobiyasiz yoki agorafobiya bilan panik buzilishlar;
- ijtimoiy tashvishli buzilish (ijtimoiy fobiya);
- umumlashtirilgan tashvishli buzilish;
- obsessiv-kompulsiv buzilish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- preparatning faol moddasiga yoki boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish;
- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi.
-
Qo'llash usuli
Medolapramni og‘iz orqali kuniga bir marta, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, buyuriladi.
Katta depressiv buzilish
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal – kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Antidepressiv ta’sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o‘tib rivojlanadi. Depressiya simptomlari yo‘qolgandan so‘ng, olingan ta’sirni mustahkamlash uchun davolashni kamida yana 6 oy davom ettirish zarur.
Panik buzilishlar agorafobiya bilan yoki usiz
Davolashning birinchi haftasida kuniga 5 mg doza tavsiya etiladi, keyin esa kuniga 10 mg gacha oshiriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal – kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal terapevtik ta’sir davolash boshlanganidan taxminan 3 oy o‘tib erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi.
Ijtimoiy tashvishli buzilish (ijtimoiy fobiya)
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Simptomlarning kamayishi odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o‘tib rivojlanadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza keyinchalik kuniga 5 mg gacha kamaytirilishi yoki maksimal – kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ijtimoiy tashvishli buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo‘lgani uchun, terapevtik kursning minimal tavsiya etilgan davomiyligi 12 haftani tashkil etadi. Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun preparat bemorning individual reaksiyasiga qarab 6 oy yoki undan ko‘proq muddatga buyurilishi mumkin.
Generalizatsiyalashgan tashvishli buzilish
Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza – kuniga bir marta 10 mg. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal – kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Preparatni uzoq muddat (6 oy va undan ko‘proq) kuniga 20 mg dozada buyurish mumkin.
Obsessiv-kompulsiv buzilish
Odatda kuniga bir marta 10 mg buyuriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza keyinchalik maksimal – kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Obsessiv-kompulsiv buzilish surunkali kechuvchi kasallik bo‘lgani uchun, davolash kursi simptomlardan to‘liq xalos bo‘lishni ta’minlash uchun yetarlicha uzoq bo‘lishi va kamida 6 oy davom etishi kerak. Qaytalanishni oldini olish uchun kamida 1 yil davolash tavsiya etiladi.
Keksalar (65 yoshdan katta)
Odatda tavsiya etilgan dozadan yarmi (ya’ni kuniga 5 mg) va maksimal past doza (kuniga 10 mg) qo‘llash tavsiya etiladi.
Buyrak faoliyati pasaygan
Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligida doza tuzatish talab qilinmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (KK 30 ml/min dan past) bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Jigar faoliyati pasaygan
Davolashning dastlabki ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kuniga 5 mg ni tashkil etadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
CYP2C19 izofermenti faolligi pasaygan
CYP2C19 izofermenti faolligi past bo‘lgan bemorlar uchun davolashning dastlabki ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kuniga 5 mg ni tashkil etadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Davolashni to‘xtatish
Medolapram bilan davolashni to‘xtatishda doza 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi kerak, bekor qilish sindromi rivojlanishining oldini olish uchun.
-
Nojo´ya ta´sirlar
eng tez-tez birinchi yoki ikkinchi davolash haftasida yuzaga keladi va keyinchalik odatda kamroq intensiv bo‘ladi va terapiya davomida kamroq uchraydi. Nojo‘ya reaksiyalar tez-tezligi aniqlanishi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, lekin < 1/10), kamdan-kam (≥ 1/1000, lekin < 1/100), kam (≥ 1/10000, lekin < 1/1000), juda kam (< 1/10000), tez-tezligi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida tez-tezlikni baholash imkoni yo‘q).
Qon hosil bo‘lish tizimi tomonidan tez-tezligi noma’lum - trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan kam - anafilaktik reaksiyalar.
Modda almashinuvi tomonidan tez-tezligi noma’lum - antidiuretik gormon (ADG)ning yetarli bo‘lmagan sekretsiyasi.
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan tez-tez - ishtahaning pasayishi, ishtahaning oshishi, tana vaznining oshishi; kamdan-kam - tana vaznining pasayishi; tez-tezligi noma’lum - giponatriemiya, anoreksiya.
Psixik buzilishlar tez-tez - xavotir, qo‘zg‘algan holat, uyqu buzilishi, libido pasayishi, anorgazmiya (ayollarda); kamdan-kam - bruksizm, hayajon, uyatchanlik, o‘tkir xavotirli holat va vahima reaksiyasi, ongning chalkashligi; kam - tajovuzkorlik, depersonalizatsiya, gallyutsinatsiya; tez-tezligi noma’lum - maniya, o‘z joniga qasd qilish fikrlari, o‘z joniga qasd qilish xatti-harakati.
Nerv tizimi tomonidan juda tez-tez - bosh og‘rig‘i; tez-tez - uyqusizlik, uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya, tremor; kamdan-kam - ta’m sezgilarining buzilishi, uyqu buzilishi, sinkope; kam - serotoninni sindromi; tez-tezligi noma’lum - diskineziya, harakat buzilishi, mushak spazmi, psixomotor qo‘zg‘alish/akatiziya.
Ko‘rish organi tomonidan kamdan-kam - midriaz, ko‘rish buzilishi.
Eshitish va muvozanat organi tomonidan kamdan-kam - tinnit.
Yurak tomonidan kamdan-kam - taxikardiya; kam - bradikardiya; tez-tezligi noma’lum - QT intervalining uzayishi (elektrokardiogrammada).
Tomirlar tomonidan tez-tezligi noma’lum - ortostatik gipotenziya.
Nafas olish organlari, ko‘krak qafasi, o‘rta ko‘krak sohasidan tez-tez - sinusit, esnash; kamdan-kam - epistaksis.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan juda tez-tez - ko‘ngil aynishi; tez-tez - diareya, qabziyat, qusish, og‘iz bo‘shlig‘ining qurishi; kamdan-kam - ovqat hazm qilish tizimi qon ketishi (shu jumladan to‘g‘ri ichak qon ketishi).
Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan tez-tezligi noma’lum - gepatit, jigar testi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez - ortiqcha terlash; kamdan-kam - toshma, alopesiya, toshma, qichishish; tez-tezligi noma’lum - ekximoz, angionevrotik shish.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan tez-tez - artralgiya, mialgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan tez-tezligi noma’lum - siydik tutilishi.
Jinsiy a’zolar va sut bezlari tomonidan tez-tez - eyakulyatsiya buzilishi, impotensiya (erkaklarda); kamdan-kam - metroragiya, menoragiya (ayollarda); tez-tezligi noma’lum - galaktoreya, priapizm (erkaklarda).
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar tez-tez - charchoq, pireksiya; kamdan-kam - shish.
-
Farmakologik xususiyatlari
Medolapram - antidepressant, selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitori (SIOZS). Neyromediatorning sinaptik bo‘shliqda konsentratsiyasini oshiradi, serotoninning postsinaptik retseptorlarga ta’sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.
Qator retseptorlar, jumladan, serotoninning 5-NT1A-, 5-HT2-retseptorlari, dofamin D1- va D2-retseptorlari, α1-, α2- va β-adrenoretseptorlar, gistamin H1, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opiat retseptorlari bilan o‘zaro ta’sir qilmaydi yoki juda past bog‘lanish qobiliyatiga ega. Medolapram shuningdek, turli membrana ion kanallari, jumladan, Na+, K+, Cl- va Ca2+ kanallari bilan bog‘lanmaydi yoki past bog‘lanish darajasiga ega.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda serotoninni sindromi va jiddiy nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Serotoninergik dori vositalari (shu jumladan tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) bilan birga qo‘llanilishi serotoninni sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Qon tomirlarining tirishish tayyorgarligi chegarasini pasaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish tirishishlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Medolapram va tarkibida zveroboy (Hypericum perforatum) bo‘lgan preparatlarni birga buyurish nojo‘ya ta’sirlar sonining oshishiga olib kelishi mumkin.
Escitalopram triptofan va litiy preparatlari, qon ivishiga ta’sir qiluvchi dori vositalari (qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur) ta’sirini kuchaytiradi. Plazmada dezipramin va metoprolol konsentratsiyasini 2 barobar oshiradi.
CYP2C19 tizimi ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar (shu jumladan omeprazol), shuningdek kuchli CYP3A4 va CYP2D6 ingibitorlari (shu jumladan flekainid, propafenon, metoprolol, dezipramin, klomipramin, nortiptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol) escitalopram konsentratsiyasini oshiradi.
Escitalopram va alkogolni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Medolapramni faqat MAO ning qaytarilmas ingibitorlari bekor qilingandan keyin 2 hafta o‘tgach va qaytariluvchi MAO ingibitorlari bilan davolash to‘xtatilgandan keyin 24 soat o‘tgach buyurish kerak. Neselektiv MAO ingibitorlarini essitalopram bekor qilingandan keyin kamida 7 kundan so‘ng buyurish mumkin.
Ba’zi bemorlarda essitalopram bilan davolash boshida vahima buzilishi bo‘lganida xavotir kuchayishi kuzatilishi mumkin, bu odatda keyingi 2 hafta davomida yo‘qoladi. Xavotir paydo bo‘lish ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang‘ich dozalardan foydalanish tavsiya etiladi.
SSRI larni to‘xtatish (ayniqsa, keskin) odatda bekor qilish simptomlariga olib keladi. Bosh aylanishi, sezuvchanlik buzilishlari (shu jumladan paresteziya va elektr toki urishi), uyqu buzilishlari (shu jumladan uyqusizlik, uyquchanlik), bezovtalik yoki xavotir, ko‘ngil aynishi va/yoki qusish, tremor, ongning chalkashishi, terlash, bosh og‘rig‘i, diareya, yurak urishining tezlashuvi, emotsional beqarorlik, asabiylashish va ko‘rish buzilishlari eng ko‘p uchraydigan reaksiyalardir. Odatda, bu simptomlar yengil yoki o‘rtacha bo‘lishi mumkin, biroq ba’zi bemorlarda ular og‘ir va/yoki uzoq davom etishi mumkin. Shuning uchun, essitalopram bilan davolash endi kerak bo‘lmasa, dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Agar epileptik tutqanoq rivojlansa yoki farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiyada tutqanoqlar tezlashsa, preparatni bekor qilish kerak.
Manik holat rivojlanganda essitalopramni bekor qilish kerak.
Medolapram qandli diabetda qonda glyukoza miqdorini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Essitalopramni klinik qo‘llash tajribasi terapiyaning dastlabki haftalarida suitsidal urinishlar xavfi oshishi mumkinligini ko‘rsatadi, shuning uchun bu davrda bemorlarni diqqat bilan kuzatish juda muhim.
Essitalopram qabul qilish fonida ADG sekretsiyasining kamayishi bilan bog‘liq giponatriemiya kamdan-kam uchraydi va odatda preparat bekor qilinganda yo‘qoladi.
Serotonin sindromi rivojlanganda preparatni darhol bekor qilish va simptomatik davolash buyurish kerak.
Buborilar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam), keksalarda, jigar sirrozi bo‘lganlarda, qon ketishga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Homiladorlik va emizish
Medolapramni homiladorlikda faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potentsial asoratlar xavfidan yuqori bo‘lsa qo‘llash mumkin.
Agar preparatni laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilish xususiyatlari
Davolash davrida avtotransport boshqarish va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: bosh aylanishi, tremor, ajitatsiya, uyquchanlik, ongning qorong‘ilashuvi, tutqanoq xurujlari, taxikardiya, EKG o‘zgarishlari (ST segmenti, T tishchasi o‘zgarishi, QRS kompleksi kengayishi, QT intervali uzayishi), aritmiyalar, nafas olishning susayishi, qusish, rabdomioliz, metabolik atsidoz, gipokaliemiya.
Davolash: maxsus antidoti yo‘q. Simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi, jumladan, oshqozonni yuvish, yetarli oksigenatsiya, yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari funksiyasini nazorat qilish.