1 ta qoplangan tabletkada:

faol moddalar: 5 mg yoki 7,5 mg, yoki 10 mg, yoki 15 mg, yoki 20 mg olanazpin (bu 7,03 mg yoki 10,55 mg, yoki 14,06 mg, yoki 21,09 mg, yoki 28,12 mg olanazpin dihidrohlorid trigidratiga teng);

qo'shimcha moddalar: mikrokristall cellyuloza, laktaza monohidrat, giprolosa (gidroksipropilcellyuloza), krospovidon, magniy stearat.

Qoplama tarkibi: opadry Y-1-7000 oq (gipromelosa, titanning dioksidi (E 171), makrogol 400), gipromelosa, xinolinsari sariq (E 104).

Olanazapin antipsixotik, antimanik dorivor vositasi bo'lib, turli retseptorlarga ta'sir etish orqali keng spektrli farmakologik ta'sir bilan kayfiyatni barqarorlashtiradi.

Olanazpinning ba'zi retseptorlarga (Ki; <100 nM) bo'lgan aloqasi aniqlangan: serotonin 5HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6; dopamin D1, D2, D3, D4, D5; xolinergik muskarin retseptorlari m1-m5; adrenergik retseptor α1 va histamin retseptor H1. Elektrofiziologik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, olanazpin mezolimbik dopaminergik neyronlarning qo'zg'aluvchanligini tanlab kamaytiradi (A10), shu bilan birga motor funksiyasi bilan bog'liq striatal (A9) yo'llarga ozgina ta'sir ko'rsatadi. Olanazpin shartli qochish refleksini to'xtatadi, bu esa uning antipsixotik faoliyatini ko'rsatadi, qabul qilingan dozalari katalepsiya keltirib chiqarmaydigan dozalardan kamroq. Boshqa antipsixotik dorilardan farqli o'laroq, olanazpin ankisiyolitik test o'tkazilganda ta'sir etuvchi stimullarga javoblarni kuchaytiradi.

Klinik samaradorlik

Olanazpin bilan shizofreniya bilan og'rigan bemorlarni davolash davomida ijobiy va salbiy simptomlar bo'yicha statistik jihatdan ishonchli ma'lumotlar olingan.

Bipolyar buzilishdagi manik yoki aralash epizodlar bilan bemorlarda olanazpin manik simptomlarni kamaytirishda yuqori samaradorlik ko'rsatdi.

Antipsixotik preparatlarni qabul qilish vaqtida bemorlarning klinik holati bir necha kun yoki haftalar davomida yaxshilanishi mumkin. Ushbu davr mobaynida bemorlar diqqat bilan kuzatuvga muhtoj. Psixoz va/yoki demensiya bilan bog‘liq xulq-atvor buzilishlari Olanzapin demensiya bilan bog‘liq psixoz va/yoki xulq-atvor buzilishlarini davolash uchun qo‘llashga ruxsat etilmagan va bunday bemorlarda o‘lim ko‘rsatkichi va miya qon aylanishi buzilishi xavfi yuqori bo‘lgani uchun tavsiya etilmaydi. Demensiya fonida psixozli keksalarda olanzapin qabul qilganda serebrovaskulyar buzilishlar (insult, tranzitor ishemik xuruj), shu jumladan o‘lim holatlari kuzatilgan. Ushbu bemorlarda ilgari mavjud xavf omillari (serebrovaskulyar buzilishlar (anamnezda), tranzitor ishemik xurujlar, arterial gipertenziya, chekish), shuningdek, hamroh kasalliklar va/yoki dori vositalarini qabul qilish, vaqt jihatidan serebrovaskulyar buzilishlar bilan bog‘liq bo‘lgan. Olanzapinni dopamin agonistlarini qabul qiluvchi Parkinson kasalligi bo‘lgan bemorlarda psixozlarni davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Yomon xulqli neyroleptik sindrom (YXNS) Neyroleptiklar (shu jumladan olanzapin) bilan davolashda yomon xulqli neyroleptik sindrom rivojlanishi mumkin. YXNSning klinik ko‘rinishlari haroratning ko‘tarilishi, mushaklarning rigidligi, ruhiy holatning o‘zgarishi, vegetativ funksiyalarning beqarorligi (yurak urish tezligi va arterial bosim darajasining o‘zgaruvchanligi, taxikardiya, terlash, yurak aritmiyasi) hisoblanadi. Qo‘shimcha belgilar sifatida kreatinfosfokinaza darajasining oshishi, mioglobinuriya (rabdomioliz) va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bo‘lishi mumkin. Agar bemorda YXNS simptom va belgilarining rivojlanishi yoki YXNSning boshqa klinik ko‘rinishlarisiz tushuntirib bo‘lmaydigan isitma paydo bo‘lsa, barcha antipsixotik vositalar, shu jumladan olanzapin bekor qilinishi kerak. Giperglikemiya va qandli diabet Shizofreniya bilan kasallangan bemorlarda qandli diabetning yuqori tarqalganligi qayd etilgan. Juda kam hollarda giperglikemiya, qandli diabet rivojlanishi yoki ilgari mavjud bo‘lgan qandli diabetning kuchayishi, ketoatsidoz va diabetik koma holatlari kuzatilgan. Antipsixotik dori vositalari va ushbu holatlar o‘rtasida sababli bog‘liqlik aniqlanmagan. Qandli diabeti yoki uning rivojlanish xavf omillari bo‘lgan bemorlarda klinik monitoring tavsiya etiladi. Lipidlar darajasining o‘zgarishi Olanzapin qabul qilish fonida lipidlar darajasining o‘zgarishi aniqlansa, ayniqsa dislipidemiya yoki yog‘ almashinuvi buzilishi xavf omillari bo‘lgan bemorlarda mos davolash buyurilishi kerak. Antixolinergik faollik Olanzapin in vitro antixolinergik faollikka ega bo‘lsa-da, olanzapinni hamroh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda klinik tajriba cheklanganligi sababli, ushbu preparatni prostata bezi gipertrofiyasi, paralitik ichak tutilishi va boshqa shunga o‘xshash holatlari bo‘lgan bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Jigar funksiyasi Jigar transaminazlari, ALT va/yoki AST faolligi oshgan bemorlarda, jigar yetishmovchiligi bo‘lgan yoki potentsial gepatotoksik dori vositalari bilan davolanayotgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik zarur. Bemorni kuzatish va zarur bo‘lsa, dozasini kamaytirish talab etiladi. Gepatit (shu jumladan gepatotsellyulyar, xolestatik yoki aralash jigar shikastlanishi) aniqlansa, olanzapin qabul qilishni to‘xtatish kerak. Neytropeniya Olanzapinni leykotsitlar, shu jumladan neytrofillar soni kamaygan; dori vositalari ta’sirida suyak iligi funksiyasining susayishi yoki toksik buzilishi (anamnezda); hamroh kasallik, radio- yoki kimyoterapiya tufayli suyak iligi funksiyasining susayishi (anamnezda); giper-eozinofiliya yoki mieloproliferativ kasallik bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Olanzapin va valproat birga qo‘llanganda neytropeniya tez-tez kuzatiladi. Klozapin bilan bog‘liq neytropeniya yoki agranulositoz (anamnezda) bo‘lgan bemorlarda olanzapin qo‘llanganda ushbu buzilishlar qaytalanmagan. Preparatni to‘xtatish Olanzapinni to‘satdan to‘xtatishda juda kam hollarda ( QT intervali Boshqa antipsixotik preparatlar kabi, olanzapin bilan davolash kursi davomida ushbu preparatni QTc intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan birga buyurishda, ayniqsa keksalarda, tug‘ma QT uzayishi sindromi, yurak yetishmovchiligi, yurak gipertrofiyasi, gipokaliemiya, gipomagnezemiya yoki oilaviy anamnezda QT uzayishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Boshqa neyroleptiklar yoki QT intervalini uzaytiruvchi yoki gipokaliemiya chaqiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Tromboemboliya Olanzapin qabul qilish va venoz tromboemboliya vaqt jihatidan birga kuzatilgan hollari kamdan-kam (0,01% dan kam) qayd etilgan. Venoz tromboemboliya simptomlari va olanzapin qabul qilish o‘rtasida sababli bog‘liqlik aniqlanmagan. Biroq, shizofreniya bilan kasallangan bemorlarda venoz tromboemboliya uchun orttirilgan xavf omillari tez-tez uchraydi, shuning uchun barcha mumkin bo‘lgan xavf omillarini, masalan, bemorlarning harakatsizligini aniqlash va profilaktik choralar ko‘rish kerak. Tutqanoq xurujlari Olanzapinni tutqanoq xurujlari bo‘lgan yoki tutqanoq xurujlari uchun xavf omillariga duchor bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Olanzapin qabul qilayotgan bemorlarda tutqanoq xurujlari kamdan-kam kuzatiladi. Ko‘pchilik hollarda tutqanoq xurujlari anamnezda yoki tutqanoq xurujlari xavf omillari qayd etilgan. Kechki diskineziya Kechki diskineziya belgilari rivojlanganda olanzapin dozasini kamaytirish yoki bekor qilish tavsiya etiladi. Kechki diskineziya simptomlari preparatni bekor qilgandan so‘ng kuchayishi yoki namoyon bo‘lishi mumkin. Ortostatik gipotenziya Klinik sinovlarda olanzapin qabul qilgan keksalarda ortostatik gipotenziya tez-tez kuzatilmagan. Boshqa antipsixotik preparatlar kabi, 65 yoshdan katta bemorlarda arterial bosimni vaqti-vaqti bilan o‘lchash tavsiya etiladi. Pediatriyada qo‘llash Olanzapinni bolalar va o‘smirlarni davolashda qo‘llash tavsiya etilmaydi. 13-17 yoshli bemorlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda turli nojo‘ya reaksiyalar, jumladan tana vaznining oshishi, metabolik parametrlarning o‘zgarishi va prolaktin darajasining oshishi aniqlangan. Ushbu holatlarning uzoq muddatli natijalari o‘rganilmagan va noma’lumligicha qolmoqda. Laktoza Ushbu preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun uni galaktozani kam tolere qiluvchi, irsiy laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik kerak. Olanzapinni markaziy ta’sirga ega boshqa preparatlar va etanol bilan birga qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. 

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Homilador ayollarda olanzapinning ta’siri bo‘yicha yetarli va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar mavjud emas. Olanzapin bilan davolanish vaqtida bemor ayollar homiladorlik yoki homilador bo‘lish niyati haqida shifokoriga xabar berishi kerak. Homilador ayollarda olanzapin bilan davolash tajribasi cheklanganligi sababli, olanzapinni homiladorlik davrida faqat kutilayotgan natijalar homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin.

III trimestrda antipsixotik dori vositalarini (shu jumladan olanzapin) qabul qilgan onalarning yangi tug‘ilgan chaqaloqlarida nojo‘ya reaksiyalar, shu jumladan ekstrapiramidal buzilishlar va/yoki bekor qilish sindromi rivojlanish xavfi mavjud, ularning simptomlari tug‘ilgandan so‘ng kuchi va davomiyligi bo‘yicha o‘zgarishi mumkin. Ajitatsiya, arterial gipertenziya, arterial gipotenziya, tremor, uyquchanlik, nafas olish distress-sindromi yoki ovqatlanish buzilishlari haqida xabar berilgan. Shuning uchun yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning holatini nazorat qilish zarur.

Emizish davri

Sog‘lom emizikli ayollarda o‘tkazilgan tadqiqotda olanzapin ona sutida aniqlangan. Bolaga xavf tug‘dirmaydigan o‘rtacha doza (milligramm/kilogramm) onaning dozasining (milligramm/kilogramm) 1,8% ni tashkil etadi deb baholangan. Agar bemor ayollar olanzapin qabul qilsa, emizish tavsiya etilmaydi.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Olanzapinning avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Olanzapin uyquchanlik va bosh aylanishiga olib kelishi mumkinligi sababli, bemorlarni mashinalarni, shu jumladan avtotransport vositalarini boshqarish bilan bog‘liq xavf haqida ogohlantirish kerak.