Фармакологические свойства
Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальным лекарственным средством, стабилизирует настроение с широким спектром фармакологического действия, обусловленным влиянием на различные рецепторы.
Выявлено родство оланазпина с некоторыми рецепторами (Ki; <100 nM) серотонина 5НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6; допамина D1, D2, D3, D4, D5; холинергическими мускариновыми рецепторами m1-m5; адренергическим рецептором α1 и гистаминовым рецептором Н1. Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость допоминергических нейронов мезолимбических (А10), оказывая при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотической активности при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста.
Клиническая эффективность
Во время лечения больных шизофренией с положительными и отрицательными симптомами оланзапином получены статистически достоверные данные по улучшению как отрицательных, так и положительных симптомов.
У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами при биполярном распаде оланзапин показал высокую эффективность в снижении маниакальных симптомов.