-
Qo'llanilishi
Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari, jumladan revmatoid, yuvenil, surunkali artrit; ankilozlovchi spondilit va boshqa spondiloartropatiyalar; osteoartroz; podagrik artrit; bursit, tendovaginit; umurtqa sohasidagi og‘riq sindromi (lyumbago, ishiyalgiya, ossalgiya, nevralgiya, mialgiya, artralgia, radikulit); travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish bilan kechuvchi og‘riq sindromi (masalan, stomatologiya va ortopediya sohasida); algodisminoreya; kichik chanoqda yallig‘lanish jarayonlari (jumladan adneksit); LOR a’zolarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari kuchli og‘riq sindromi bilan (kompleks terapiya tarkibida): faringit, tonzillit, otit.
Izolyatsiyalangan isitma preparatni qo‘llash uchun ko‘rsatma emas.
Preparat simptomatik terapiya uchun mo‘ljallangan, qo‘llash vaqtida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta’sir qilmaydi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Diklofenak va qo‘llanilayotgan preparatning yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; "aspirin triadasi" (bronxial astma xurujlari, toshma va o‘tkir rinit atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa YOKS qabul qilganda); me’da-ichak yo‘llarining eroziyali-yarali shikastlanishlari zo‘rayish bosqichida; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK<30 ml/min), buyrak kasalligining progreslashuvi; og‘ir jigar yetishmovchiligi, faol jigar kasalligi; klinik jihatdan tasdiqlangan IYB, periferik arteriyalar va bosh miya tomirlarining kasalliklari, nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya, dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi; serebrovaskulyar qon ketishlar; gemostaz buzilishlari; aortokoronar shuntlashdan keyingi erta operatsiyadan keyingi davr; tasdiqlangan giperqaliemiya; homiladorlikning III trimestri; emizish davri; 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi; bolalar va o‘smirlar yoshi 18 yoshgacha (uzaytirilgan ta’sirga ega dori shakllari uchun).
Ehtiyotkorlik bilan
JIGT kasalligi gumoni; anamnezda JIGT dan qon ketish va yara perforatsiyasi (ayniqsa, keksa bemorlarda), Helicobacter pylori infeksiyasi, yarali kolit, Kron kasalligi; yengil va o‘rtacha jigar funksiyasi buzilishlari, jigar porfiriyasi (diklofenak porfiriya xurujlarini qo‘zg‘atishi mumkin); JIGT da anastomoz bo‘lgan bemorlarda (anastomoz yaxlitligi buzilishi xavfi), JIGT da operatsiyadan keyin (bemorlarda holatni nazorat qilish talab qilinadi); bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun shilliq qavati shishlari (shu jumladan, burun bo‘shlig‘ida poliplar bilan), XOBL, nafas yo‘llarining surunkali infeksion kasalliklari (ayniqsa, allergik rinitga o‘xshash simptomlar bilan bog‘liq); yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan, IYB, serebrovaskulyar kasalliklar, kompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, periferik tomir kasalliklari); buyrak funksiyasi buzilishlari, shu jumladan, surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min); dislipidemiya/giperlipidemiya; qandli diabet; arterial gipertenziya; har qanday etiologiyadagi O‘CHK ning sezilarli kamayishi (masalan, katta jarrohlik aralashuvlar oldi va keyingi davrda); tromboz rivojlanish xavfi (shu jumladan, miokard infarkti va insult); biriktiruvchi to‘qima tizimli kasalliklari; keksa bemorlar, ayniqsa, zaif yoki tana vazni past bo‘lganlar (diklofenak minimal samarali dozada qo‘llanilishi kerak); oshqozon-ichak qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash, shu jumladan, tizimli GK (shu jumladan, prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan, varfarin), antiagregantlar (shu jumladan, klopidogrel, atsetilsalitsil kislotasi), selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitorlari (shu jumladan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin); diuretiklar yoki buyrak funksiyasini buzishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda davolash; chekuvchi bemorlar yoki spirtli ichimliklarni suiiste’mol qiluvchi bemorlarni davolashda.
-
Qo'llash usuli
Doza individual tarzda tanlanadi, minimal samarali dozada va imkon qadar eng qisqa davolash muddati bilan qo‘llash tavsiya etiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qonda aminotransferazalar faolligining oshishi; kamdan-kam - gastrit, me’da-ichak qon ketishi, qon qusish, melena, qonga aralash diareya, me’da va ichak yaralari (qon ketishi yoki perforatsiya bilan yoki ularsiz), gepatit, sariq kasalligi, jigar faoliyati buzilishi; juda kamdan-kam - stomatit, glossit, qizilo‘ngach shikastlanishi, ichakda diafragmasimon strikturalar paydo bo‘lishi, kolit (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolit yoki Kron kasalligining zo‘rayishi), qabziyat, pankreatit, chaqmoq tezligida gepatit, jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kamdan-kam - uyquchanlik; juda kamdan-kam - sezuvchanlik buzilishlari, shu jumladan paresteziya, xotira buzilishlari, tremor, tutqanoq, xavotir hissi, miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi, aseptik meningit; juda kamdan-kam - dezorientatsiya, depressiya, uyqusizlik, dahshatli tushlar, asabiylashish, psixik buzilishlar.
Sezgi organlari tomonidan: tez-tez - vertigo; juda kamdan-kam - ko‘rish buzilishlari (ko‘rishning xiralashuvi), diplopiya, eshitish buzilishlari, quloqda shovqin, disgevziya.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tez - teri toshmasi; kamdan-kam - eshakemi; juda kamdan-kam - buloz toshmalar, ekzema, eritema, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to‘kilishi, fotosensitivlik reaksiyalari; purpura, Shenleyn-Genox purpurasi.
Siydik-tanlov tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, tubulointerstitsial nefrite, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.
Qon hosil qiluvchi tizim tomonidan: juda kamdan-kam - trombotsitopeniya, leyopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulositoz.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - gipersensitivlik, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan arterial bosimning pasayishi va shok; juda kamdan-kam - angionevrotik shish (shu jumladan yuz shishi).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - yurak urishining sezilishi, ko‘krak og‘rig‘i, arterial bosimning oshishi, vaskulitlar, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti. Ma’lumotlarga ko‘ra, yurak-qon tomir trombotik asoratlar (masalan, miokard infarkti) rivojlanish xavfi biroz oshgan, ayniqsa diklofenakni yuqori dozalarda (kunlik doza 150 mg dan ortiq) uzoq muddat qo‘llanganda.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - astma (shu jumladan nafas qisishi); juda kamdan-kam - pnevmonitlar.
Umumiy reaksiyalar: kamdan-kam - shishlar.
-
Farmakologik xususiyatlari
NPVS, feniluksus kislotasi hosilasi. Aniq ifodalangan yallig‘lanishga qarshi, anal’gezik va o‘rtacha isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi araxidon kislotasi metabolizmining asosiy fermenti bo‘lgan TsOG faolligini bostirish bilan bog‘liq, u prostaglandinlarning oldingi bosqichi bo‘lib, ular yallig‘lanish, og‘riq va isitma patogenezida muhim rol o‘ynaydi. Anal’gezik ta’siri ikki mexanizm bilan bog‘liq: periferik (bilvosita, prostaglandinlar sintezini bostirish orqali) va markaziy (markaziy va periferik asab tizimida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilish hisobiga).
In vitro, bemorlarni davolashda erishiladigan konsentratsiyalarga ekvivalent konsentratsiyalarda, xaftaga to‘qimalarining proteoglikanlar biosintezini bostirmaydi.
Revmatik kasalliklarda bo‘g‘imlardagi og‘riqni (dam olishda va harakatda), shuningdek, ertalabki qotishish va bo‘g‘imlarning shishishini kamaytiradi, harakat hajmining oshishiga yordam beradi. Travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riqlarni, shuningdek, yallig‘lanishli shishni kamaytiradi.
Travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish hodisalarida og‘riqni (dam olishda ham, harakatda ham yuzaga keladigan) tezda bartaraf etadi, yallig‘lanishli shishni va operatsiyadan keyingi jarohat shishini kamaytiradi.
Trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi. Uzoq muddatli qo‘llanilganda desensibilizatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi.
Farmakokinetika
Og‘iz orqali qabul qilinganda me’da-ichak traktidan so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligini sekinlashtiradi, ammo so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi. Faol moddaning taxminan 50% “birinchi o‘tish”da jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng plazmadagi Smax ga erishish vaqti 2-4 soatni tashkil etadi, bu qo‘llanilayotgan dori shakliga bog‘liq. Plazmadagi faol modda konsentratsiyasi qo‘llanilgan doza miqdoriga chiziqli bog‘liq.
Kumulyatsiyalanmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi (asosan albumin bilan). Sinovial suyuqlikka o‘tadi, Cmax plazmaga nisbatan 2-4 soat kechikib erishiladi.
Katta darajada bir necha metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizatsiyalanadi, ular orasida ikkitasi farmakologik faol, lekin diklofenakka nisbatan kamroq darajada.
Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/min ni tashkil etadi. Plazmadan T1/2 1-2 soat, sinovial suyuqlikdan 3-6 soat. Dozaning taxminan 60% metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi, 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida o‘t bilan chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kuchli CYP2C9 ingibitorlari - diklofenak va kuchli CYP2C9 ingibitorlari (masalan, vorikonazol) birga buyurilganda, diklofenakning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi va uning tizimli ta’siri kuchayishi mumkin, bu diklofenak metabolizmining ingibitsiyasi bilan bog‘liq.
Litiy, digoksin - litiy va digoksinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Litiy va digoksinning qon zardobidagi konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
Diuretik va gipotenziya vositalari - diuretiklar va gipotenziya preparatlari (masalan, beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, diklofenak ularning gipotenziya ta’sirini kamaytirishi mumkin.
Siklosporin - diklofenakning buyraklardagi prostaglandinlar faolligiga ta’siri siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.
Giperkaliemiyani chaqiruvchi preparatlar - diklofenakni kaliy tejovchi diuretiklar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan birga qo‘llash qon plazmasida kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin, (bunday kombinatsiyada ushbu ko‘rsatkich tez-tez nazorat qilinishi kerak).
Xinolon hosilali antibakterial vositalar - xinolon hosilalari va diklofenakni birga qabul qilgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud.
NYYV va GKS - diklofenak va boshqa tizimli NYYV yoki GKS tizimli qo‘llanganda nojo‘ya hodisalar (ayniqsa, OVKT tomonidan) rivojlanish chastotasi oshishi mumkin.
Antikoagulyantlar va antiagregantlar - diklofenak va ushbu guruh preparatlari birga qo‘llanganda qon ketish xavfi oshishini istisno qilib bo‘lmaydi.
Selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari - me’da-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Gipoglikemik preparatlar - gipoglikemiya va giperglikemiya holatlari istisno qilinmaydi, bu diklofenak fonida gipoglikemik preparatlar dozasini o‘zgartirish zaruratini keltirib chiqargan.
Metotreksat - diklofenakni metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki 24 soat o‘tgach qo‘llashda metotreksatning qondagi konsentratsiyasi oshishi va uning toksik ta’siri kuchayishi mumkin.
Fenitoin - fenitoin ta’sirining kuchayishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Davolanish jarayonida jigar va buyrak funksiyasini, periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish zarur.
Diklofenakning yallig‘lanishga qarshi ta’siri infeksion jarayonlarni diagnostika qilishni qiyinlashtirishi mumkin.
Davolanish davrida spirtli ichimliklarni iste’mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Davolanish davrida psixomotor reaksiyalar tezligi pasayishi mumkin. Ko‘z tomchilarini qo‘llaganidan keyin ko‘rish ravshanligi yomonlashganda avtomobil boshqarmaslik va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanmaslik kerak.