-
Qo'llanilishi
- arterial gipertenziya
- yurak ishemik kasalligi (stenokardiya tutqini profilaktikasi)
- surunkali yurak yetishmovchiligi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
O‘tkir yurak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligining dekompensatsiya bosqichi, kardiogen shok, kollaps, AV-blokada II va III daraja (kardiostimulyatorsiz), SSSU; sinoatriyal blokada, yaqqol bradikardiya (YUR
-
Qo'llash usuli
Dozalash individual tarzda belgilanadi. Adrenoblokatorning taxminiy kunlik doza miqdori 2,5–10 mg ni tashkil etadi. Qabul qilish tezligi — kuniga 1 marta. Maksimal kunlik doza 10 mg dan oshmasligi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nerv tizimi tomonidan: holsizlik, charchoq, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyqu buzilishlari, psixika tomonidan buzilishlar (depressiya, kamdan-kam hollarda - gallyutsinatsiyalar), sovuqni his qilish va qo‘l-oyoqda paresteziya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya, AV-o‘tkazuvchanlik buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarining paydo bo‘lishi, intermittent kladikasiyaning va Reyno sindromida asosiy klinik simptomlarning kuchayishi.
Ko‘rish organi tomonidan: ko‘z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, kon'yunktivit.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: mushaklarning holsizligi, mushaklarda tutqanoq.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: teri qichishishi; ayrim hollarda - psoriaz belgilari kuchayishi, psoriazga o‘xshash toshmalar paydo bo‘lishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: moyil bemorlarda bronxial obstruksiya simptomlarining paydo bo‘lishi mumkin.
Boshqalar: terlash, issiq bosilish, potentsiya buzilishi, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda glyukozaga tolerantlikning pasayishi, allergik reaksiyalar.
-
Farmakologik xususiyatlari
Ta'sir mexanizmi
Bisoprolol – yuqori selektiv β1-adrenoblokator, ichki simpatomimetik va membranostabilizatsion faollikka ega emas. Bronx va tomirlarning silliq mushaklaridagi β2-retseptorlarga va fermentativ metabolik regulyatsiya β2-retseptorlariga past affinitetga ega. Shunday qilib, Bisoprolol preparati, odatda, nafas yo'llari qarshiligiga va β2-orqali metabolik jarayonlarga ta'sir qilmaydi. Uning β1-selektivligi terapevtik dozalardan tashqariga chiqadi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
CIBIS II tadqiqotiga jami 2647 bemor kiritilgan. 83% (n = 2202) NYHA tasnifiga ko'ra III sinfga va 17% (n = 445) NYHA bo'yicha IV sinfga mansub edi. Bemorlar barqaror simptomatik sistolik yurak yetishmovchiligi (ejeksiya fraksiyasi ≤ 35%, exokardiyografiya ma'lumotlariga ko'ra) tashxisi bilan edi. Umumiy o'lim darajasi 17,3% dan 11,8% gacha kamaydi (nisbiy kamayish 34%). To'satdan o'lim tezligi pasayishi (3,6% ga nisbatan 6,3%, nisbiy kamayish 44%) va yurak yetishmovchiligi epizodlari sonining kamayishi, kasalxonaga yotqizishni talab qilgan (12% ga nisbatan 17,6%, nisbiy kamayish 36%) kuzatildi. Bundan tashqari, NYHA tasnifiga muvofiq funksional holatning sezilarli yaxshilanishi qayd etildi. Davolash kursi boshida va bisoprolol titrlanishida bradikardiya (0,53%), arterial gipotenziya (0,23%) va o'tkir dekompensatsiya (4,97%) sababli kasalxonaga yotqizish holatlari qayd etilgan, biroq ular platsebo guruhiga nisbatan tez-tez uchramagan (0%, 0,3% va 6,74%). Tadqiqot davomida o'limga olib keluvchi va nogironlikka sabab bo'lgan insultlar soni bisoprolol guruhida 20 ta va platsebo guruhida 15 tani tashkil etdi.
CIBIS III tadqiqotiga 1010 nafar ≥ 65 yoshli, yengil va o'rtacha surunkali yurak yetishmovchiligi (SYY; NYHA bo'yicha II yoki III sinf) va chap qorincha ejeksiya fraksiyasi ≤ 35% bo'lgan bemorlar kiritilgan, ular ilgari angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, beta-blokatorlar yoki angiotenzin retseptorlari blokatorlarini qabul qilmagan. Bemorlar bisoprolol va enalapril kombinatsiyasi bilan dastlabki 6 oylik terapiyadan so'ng 6 dan 24 oygacha davolangan yoki faqat bisoprolol yoki enalapril bilan davolangan.
Bisoprololni dastlabki 6 oylik davolash sifatida qo'llashda surunkali yurak yetishmovchiligi kechishining yomonlashuvi tez-tez uchrashi tendensiyasi qayd etilgan. Bisoprolol bilan dastlabki davolash samaradorligi enalaprilga nisbatan kam emasligi isbotlanmagan, garchi protokol bo'yicha olingan ma'lumotlarni tahlil qilish natijasida bisoprololning dastlabki monoterapiyasi ustunligi namoyon bo'lmagan bo'lsa-da, surunkali yurak yetishmovchiligi davolashining har ikkala boshlang'ich strategiyasi asosiy birlashtirilgan yakuniy nuqtaning o'xshash ko'rsatkichini ko'rsatdi, ya'ni tadqiqot oxirida o'lim va kasalxonaga yotqizish (bisoprolol guruhida 32,4% ga nisbatan enalapril guruhida 33,1%, protokolni bajargan populyatsiyada). Tadqiqot shuni ko'rsatadiki, bisoprolol yoshi katta, yengil yoki o'rtacha darajadagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham qo'llanilishi mumkin.
Bisoprolol, shuningdek, arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun ham qo'llaniladi.
Bir martalik qo'llanganda, yurak ishemik kasalligi (YIK) bo'lgan, surunkali yurak yetishmovchiligi belgilari bo'lmagan bemorlarda bisoprolol yurak urish tezligini va yurak zarba hajmini kamaytiradi va natijada yurak chiqishi va kislorod sarfini kamaytiradi. Uzoq muddatli buyurilganda, dastlab yuqori bo'lgan umumiy periferik tomir qarshiligi kamayadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Psoriaz va oilaviy anamnezda psoriazga oid ma'lumotlar, dekompensatsiya bosqichidagi qandli diabet, allergik reaksiyalarga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Feoxromotsitomada bisoprololni faqat alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilgandan keyin qo'llash mumkin. Bisoprololni to'satdan bekor qilishga yo'l qo'ymaslik kerak, davolash kursini asta-sekin doza kamaytirib tugatish lozim. Jarrohlik aralashuvi oldidan anesteziologni bisoprolol bilan davolanish haqida xabardor qilish kerak. Bisoprololni 10 mg/kun dan yuqori dozada faqat istisno holatlarda qo'llash kerak. Bu dozani buyrak yetishmovchiligi (KK 20 ml/min dan kam) va jigar funksiyasining og'ir buzilishlarida oshirmaslik kerak. Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak. Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Ehtiyotkorlik bilan, diqqatni jamlash va yuqori psixomotor tezlik talab qilinadigan faoliyat bilan shug'ullanuvchi bemorlarda qo'llaniladi.
Bolalar uchun
Bisoprolol tabletkalari 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas. Faol moddaning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Bisoprolol homiladorlikda
Homiladorlikda Bisoprolol faqat preparatni qo'llashdan kutiladigan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan ustun bo'lsa buyuriladi. Homiladorlik davrida ayol tomonidan preparatni qo'llash natijasida homilada yuzaga kelishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar quyidagilar:
- bachadonda rivojlanishning orqada qolishi;
- gipoglikemiya;
- bradikardiya;
- nafas olish buzilishi.
Tug'ruqdan keyin emizish davrida dori buyurilmaydi. Davolash zarur bo'lsa, bolani sun'iy oziqlantirishga o'tkazish kerak.
Alkogol bilan mosligi
Bisoprololni qabul qilish alkogol bilan mos kelmaydi. Moddalarni birga qo'llashda yurak-qon tomir kasalliklaridan aziyat chekayotgan bemorlar alohida xavf guruhiga kiradi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Bisoprololning bir martalik katta dozasiga sezuvchanlik har bir bemorda individual bo'lib, ayrim hollarda sezilarli darajada farq qiladi. YUQ yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.
Dori bilan dozani oshirib yuborishda quyidagi belgilar paydo bo'lishi mumkin:
- bradikardiya;
- arterial gipotenziya;
- yurak yetishmovchiligi;
- aritmiya;
- bronxospazm;
- nafas olish buzilishi;
- tutqanoq.
Maxsus antidot mavjud emas. Odatda dozani oshirib yuborishda dori qabul qilish to'xtatiladi, me'dani yuvish, bemorga enterosorbentlar va ich ketkazuvchi vositalar beriladi. Agar simptomlar yo'qolmasa, tez yordam chaqirish tavsiya etiladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
- Bisoprolol va amlodipin bir vaqtda qo'llanganda arterial bosimni kuchli pasaytirishi mumkin, doimiy arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda indapamid va bisoprolol birga qo'llanganda miokardning qisqaruvchanlik funksiyasining yomonlashuviga olib keladi.
- Lozartan va bisoprolol diabetik nefropatiyali bemorlar uchun kompleks davolashda kontraindikatsiyalangan. β-adrenoblokatorlar va simpatolitiklarning ta'sirini o'zaro kuchaytiradi.
- Moksonidin va bisoprolol birga buyurilganda yurak urish tezligining kamayishi va yurak chiqishining pasayishiga olib keladi. Shuningdek, markaziy simpatik tonusning pasayishi natijasida vazodilatatsiya ham mumkin.
- Bisoprolol va propanorm. Antiaritmik vositalar birga qo'llanganda AV-o'tkazuvchanlik va miokardning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasaytirishi mumkin.
- Bisoprolol va lorista. O'zaro ta'sirni kuchaytiradi, giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi. Muhim farmakologik ta'sir kuzatilmaydi.
- Perindopril va bisoprolol. Bir vaqtda qo'llash giperkaliemiyaga olib keladi, shuning uchun tavsiya etilmaydi.
- Bisoprolol va kaptopril. Terapevtik ta'sirni o'zaro kuchaytiradi, biroq ayrim hollarda shifokorlar tomonidan buyuriladi. Birga qabul qilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
- Bisoprolol va enalapril. Birga qo'llash faqat shifokorning diqqatli nazorati ostida buyuriladi.
- Ko-perineva va bisoprolol. Antigipertenziv vositalar birga qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.