-
Показания
-артериальная гипертензия
- ишемическая’ болезнь сердца, (профилактика приступов стенокардии напряжения)
- хроническая сердечная недостаточность. .
-
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС
-
Способ применения
Дозировка прописывается индивидуально. Ориентировочная суточная доза адреноблокатора составляет 2,5–10 мг. Частота приема — 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
-
Побочное действие
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
-
Фармакологические свойства
Механизм действия
Бисопролол − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, препарат Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические процессы. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Клиническая эффективность и безопасность
В исследование CIBIS II в общей сложности было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) относились к III классу по классификации NYHA и 17% (n = 445) - к IV классу по NYHA. Пациенты имели диагноз стабильной симптоматической систолической сердечной недостаточности (фракция выброса ≤ 35% на основании данных эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17,3% до 11,8% (относительное снижение на 34%). Наблюдалось снижение частоты внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение на 44%) и сокращение числа эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение на 36%). Кроме этого, было отмечено значительное улучшение функционального состояния в соответствии с классификацией NYHA. В начале курса лечения и при титровании бисопролола отмечались случаи госпитализации по причине брадикардии (0,53%), артериальной гипотензии (0,23%) и острой декомпенсации (4,97%), но они не были более частыми, чем в группе плацебо (0%, 0,3 % и 6,74%). Число смертельных и инвалидизирующих инсультов в течение всего периода исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 в группе плацебо.
Исследование CIBIS III включало 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью (ХСН; II или III класс по NYHA) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые ранее не принимали ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-блокаторы, или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Пациентов лечили с помощью комбинации бисопролола и эналаприла на протяжении периода от 6 до 24 месяцев после первоначальной 6-месячной терапии или бисопрололом, или эналаприлом.
При использовании бисопролола в качестве исходного 6-месячного лечения отмечалась тенденция к более высокой частоте ухудшения течения хронической сердечной недостаточности. Не меньшая эффективность первоначального лечения бисопрололом по сравнению с эналаприлом не была доказана, хотя в результате анализа полученных данных согласно протоколу преимущество первоначальной монотерапии бисопрололом не продемонстрировано, хотя обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности показали сходный показатель первичной комбинированной конечной точки, а именно смертельного исхода и госпитализации в конце исследования (32,4% в группе бисопролола против 33,1% в группе эналаприла в популяции, выполнившей протокол исследования). Исследование показывает, что бисопролол также может быть использован пациентами пожилого возраста с хронической сердечной недостаточности легкой или умеренной степени.
Бисопролол также используется для лечения артериальной гипертензии и стенокардии.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.
-
Особые указания
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом. Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях. Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Для детей
Таблетки Бисопролола противопоказаны в детском возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность активного вещества не установлены.
Бисопролол при беременности
При беременности Бисопролол назначается только в том случае, если польза от применения средства превышает риск вероятного вреда для плода. Среди побочных эффектов, возникающих у плода при применении препарата женщиной в период беременности, стоит перечислить следующие:
- задержка внутриутробного развития;
- гипогликемия;
- брадикардия;
- расстройство дыхания.
После родов в период кормления ребенка грудью, лекарство не назначается. При необходимости лечения следует перевести малыша на искусственное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
Прием Бисопролола не совместим с алкоголем. В особой группе риска при совместном применении веществ могут оказаться пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями.
-
Передозировка
Чувствительность к однократному приему большой дозы Бисопролола у каждого пациента индивидуальная, сильно варьируется у отдельных случаев. Больные ХСН обладают повышенной чувствительностью.
При передозировке препаратом возможны следующие проявления:
- брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- сердечная недостаточность;
- аритмия;
- бронхоспазм;
- нарушение дыхания;
- судороги.
Специфического антидота не существует. Обычно при передозировке отменяют прием препарата, применяют промывание желудка, дают больному энтеросорбенты и слабительные. Если симптомы не исчезают, рекомендуется вызвать скорую помощь.
-
Лекарственные взаимодействия
- Бисопролол и амлодипин при одновременном применении могут сильно снижать артериальное давление, увеличивая риск развития постоянной артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью индапамид и бисопролол в связке приводят к ухудшению сократительной функции миокарда.
- Лозартан и бисопролол противопоказаны в комплексном лечении для пациентов с диабетической нефропатией. Взаимно усиливают эффект β-адреноблокаторов и симпатолитиков.
- Моксонидин и бисопролол, назначаемые в комплексе, приводят к урежению частоты сердечных сокращений и снижению сердечного выброса. Также возможна вазодилатация вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
- Бисопролол и пропанорм. Антиаритмические средства при совместном применении могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
- Бисопролол и лориста. Взаимно усиливают эффект, повышая риск развития гиперкалиемии. Значимого фармакологического эффекта не наблюдается.
- Периндоприл и бисопролол. Одновременное применение вызывает гиперкалиемию, поэтому не рекомендуется.
- Бисопролол и каптоприл. Взаимно усиливают терапевтический эффект, однако в ряде случаев назначаются врачами. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме.
- Бисопролол и эналаприл. Совместное применение назначается только под тщательным врачебным контролем.
- Ко-перинева и бисопролол. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.