Extiyotkorlik bilan
18 yoshdan
Ruxsat
Extiyotkorlik bilan
Taqiqlangan
Ichga 1 marta/kun.
Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiya
Barcha hollarda qabul qilish rejasi va dozani shifokor har bir bemor uchun individual ravishda belgilaydi, xususan, yurak urish tezligini va bemorning holatini hisobga olgan holda. Odatda boshlang'ich dozasi 5 mg 1 marta/kun. Zarurat tug'ilganda doza 10 mg 1 marta/kun gacha oshirilishi mumkin.
Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyani davolashda maksimal tavsiya etilgan doza 20 mg 1 marta/kun.
Xronik yurak yetishmovchiligi
Xronik yurak yetishmovchiligi (XYY) davolashning standart sxemasi APEF inhibitorlari yoki angiotenzin II retseptor antagonistlarini (APEf inhibitorlariga tolarlik bo'lmasa) qo'llashni, beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va, fakultativ ravishda, yurak glikozidlarini o'z ichiga oladi. XYy ni bisoprolol bilan davolashni boshlash maxsus titrlash fazasini o'tkazishni va muntazam shifokor nazoratini talab qiladi. Davolash uchun oldindan shart - belgilangan xronik yurak yetishmovchiligi belgilari bo'lmasligi kerak. XYy ni bisoprolol bilan davolash quyidagi titrlash sxmasiga muvofiq boshlanadi. Bunda bemor belgilangan dozani qanchalik yaxshi qabul qilishi bilan bog'liq ravishda individual moslashuv talab qilinishi mumkin, ya'ni doza faqat avvalgi doza yaxshi qabul qilinganida oshirilishi mumkin. Davolashning dastlabki bosqichlarida titrlash jarayonini ta'minlash uchun bisoprololni dori shaklida: 2.5 mg li tabletkalarda qo'llash tavsiya etiladi. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1.25 mg 1 marta/kun. Individual tolarlikka qarab doza asta-sekin 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg, 7.5 mg va 10 mg 1 marta/kun gacha oshirilishi kerak. Har bir keyingi doza oshirilishi kamida 2 hafta o'tgach amalga oshirilishi kerak.
Agar dori dozasini oshirish bemor tomonidan yomon qabul qilinsa, doza kamaytirilishi mumkin.
XYy ni davolashda maksimal tavsiya etilgan doza 10 mg 1 marta/kun.
Titrlash jarayonida AHD, yurak urish tezligi va XYy belgilari darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. XYy belgilari yomonlashishi dori qo'llanila boshlangan birinchi kunda ham mumkin.
Agar bemor dori maksimal tavsiya etilgan dozasini yomon qabul qilsa, dozaning asta-sekin kamaytirilishi ko'rib chiqilishi kerak.
Titrlash fazasi davomida yoki undan keyin XYy belgilari yomonlashishi, arterial gipotenzia yoki bradikardiya paydo bo'lishi mumkin. Bunday holatda, avvalo, qo'shimcha davolash dori dozalarini tuzatish tavsiya etiladi. Shuningdek, bisoprolol dozasini vaqtincha kamaytirish yoki uni to'xtatish talab qilinishi mumkin.
Bemorning holati barqarorlashgandan so'ng, dozaning qayta titrlanishi yoki davolashni davom ettirish kerak.
Barcha ko'rsatmalar bo'yicha davolash davomiyligi
Bisoprolol bilan davolash odatda uzoq muddatli.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak yoki jigar funksiyasining buzilishi
Jigar yoki buyrak funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajada buzilishi bo'lsa, odatda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Agar buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bo'lsa (KK 20 ml/min dan kam) va og'ir jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 10 mg. Bunday bemorlarda dozaning oshirilishi maxsus ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Qari bemorlar
Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Bemorlar
Bisoprololning bolalarda qo'llanilishi bo'yicha yetarli ma'lumotlar yo'qligi sababli, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun dori tavsiya etilmaydi.
Hozirgi kunga qadar bisoprololning XYy bilan birga 1-tur diabet, buyrak va/yoki jigar funksiyasining jiddiy buzilishi, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki jiddiy gemodinamik buzilishlar bilan yurak qopqog'i nuqsonlari bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi bo'yicha yetarli ma'lumotlar yo'q. Shuningdek, so'nggi 3 oy ichida miokard infarkti bo'lgan XYy bemorlari haqida yetarli ma'lumotlar mavjud emas.
Quyida keltirilgan nojo'ya ta'sirlar chastotasi quyidagicha belgilangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); kamdan-kam (≥1/1000, <1/100); juda kam (≥1/10000, <1/1000); juda juda kam (<1/10 000).
Psixik buzilishlar: kamdan-kam - depressiya, uyqusizlik; juda kam - gallyutsinatsiyalar, kechki qo'rqinchli tushlar.
Asab tizimidan: tez-tez - bosh aylanishi*, bosh og'rig'i*; juda kam - hushdan ketish.
Ko'rish organidan: juda kam - ko'z yoshining kamayishi (kontakt linzalarini taqishda hisobga olish kerak); juda juda kam - kon'yunktivit.
Eshtirish organi va labirint buzilishlari: juda kam - eshitish buzilishi.
Yurakdan: juda tez-tez - bradikardiya (XSN bilan bemorlarda); tez-tez - XSNning belgilari kuchayishi (XSN bilan bemorlarda); kamdan-kam - AV o'tkazuvchanligi buzilishi, bradikardiya (gipertoniya yoki stenokardiya bilan bemorlarda), XSNning belgilari kuchayishi (gipertoniya yoki stenokardiya bilan bemorlarda).
Tomirlaridan: tez-tez - qo'llarda sovuq yoki uyqu buzilishi hissi, qon bosimining sezilarli darajada pasayishi, ayniqsa XSN bilan bemorlarda; kamdan-kam - ortostatik gipotenziya.
Nafas olish tizimidan: kamdan-kam - bronxospazm bronxial astma yoki nafas yo'llarining obstruktsiyasi anamnezida bo'lgan bemorlarda; juda kam - allergik rinit.
Oshqozon-ichak tizimidan: tez-tez - qusish, diareya, ich qotishi.
Jigar va safro chiqaruvchi yo'llardan: juda kam - gepatit.
Teridan va teri osti to'qimalaridan: juda kam - yuqori sezgirlik reaksiyalari, masalan, teri qichishi, toshma, teri qizarmasi va angionevrotik shish; juda juda kam - alopecia. Beta-adrenoblokatorlar psoriazning kuchayishiga yoki psoriazga o'xshash toshma paydo bo'lishiga yordam berishi mumkin.
Sklet-musht tizimidan va birikma to'qimalaridan: kamdan-kam - mushak zaifligi, mushaklar spazmi.
Jinsiy organlar va sut bezlaridan: juda kam - erektil disfunktsiya.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: tez-tez - asteniya (XSN bilan bemorlarda), ortiqcha charchoq*; kamdan-kam - asteniya (gipertoniya yoki stenokardiya bilan bemorlarda).
Laboratoriya va asbob-uskunalar ma'lumotlari: juda kam - qon plazmasida triglitseridlar va jigar transaminazlarining (ACT, ALT) konsentratsiyasining oshishi.
* Gipertoniya yoki stenokardiya bilan bemorlarda ayniqsa tez-tez ushbu simptomlar davolash kursining boshida paydo bo'ladi. Odatda, bu hodisalar yengil xarakterga ega bo'lib, davolash boshlangandan so'ng 1-2 hafta ichida o'tib ketadi.
Tanlangan beta1-adrenoblokator o'zining simpatomimetik faoliyati bo'lmagan, membranani barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega emas. Bisoprolol terapevtik dozalarida ichki organlarning β2-adrenoreseptorlari (qand bezlari, skelet mushaklari, periferik arteriyalarning silliq mushaklari, bronxlar va bachadon) ga nisbatan ozgina yaqinlikka ega, shuningdek, metabolizmni boshqarishda ishtirok etuvchi β2-adrenoreseptorlarga ham. Shunday qilib, bisoprolol (tanlanmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq) umuman nafas yo'llarining qarshiligiga ta'sir qilmaydi, β2-adrenoreseptorlarga ega bo'lgan organlarga va uglevod almashinuvi ustida kamroq ta'sir ko'rsatadi, organizmda natriy ionlarining ushlab qolinishini keltirib chiqarmaydi. Bisoprololning aterogen ta'siri propanololning ta'siridan farq qilmaydi. Terapevtik dozalarida bisoprolol yurakning β2-adrenoreseptorlarini bloklaydi, katexolaminlar tomonidan rag'batlantirilgan cAMP ning ATP dan hosil bo'lishini kamaytiradi, ichki kaltsiy ionlari oqimini kamaytiradi, salbiy xronotropik, dromotropik, batmotropik va aniq ifodalangan inotropik ta'sir ko'rsatadi. Bisoprolol tinch holatda va yuklama paytida yurak urish tezligini kamaytiradi, AV o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi. Yurakning chiqarilishiga ta'sir qiladi, zarur darajada urish hajmini kamaytiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, qon plazmasidagi renin faoliyatini pasaytiradi.
Dori-darmon qabul qilinganidan keyin birinchi 24 soat ichida OPPSS biroz oshadi (α-adrenoreseptorlar faoliyatining o'zaro oshishi natijasida). 1-3 kun ichida OPPSS dastlabki holatiga qaytadi. Uzoq muddatli terapiya davomida dastlab oshgan OPPSS kamayadi.
Maksimal gemodinamik ta'sir dori ichiga qabul qilinganidan keyin 3-4 soatdan so'ng erishiladi. Kuniga 1 marta qo'llanilganda bisoprololning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, chunki qon plazmasidan T1/2 10-12 soatni tashkil etadi.
Bisoprolol boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan bir xil elektrofiziologik ta'sirlarga ega. Elektrofiziologik tadqiqotlarda bisoprolol yurak urish tezligini kamaytiradi, sinoatrial va atrioventrikulyar tugunlarning o'tkazuvchanlik va refrakter davrlarini uzaytiradi. RR va PQ intervalining uzayishi, shuningdek, EKGda QTc ko'rsatkichi (normal qiymatlar doirasida) kuzatiladi.
Bisoprolol antihipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi.
Bisoprololning antihipertenziv ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan. Antihipertenziv ta'sir qonning daqiqalik hajmining kamayishi, periferik qon tomirlarining simpatik rag'batlantirilishi, qon plazmasida renin miqdorining kamayishi va renin-angiotenzin tizimining faoliyatining pasayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin (bu boshlang'ich gipersekresiya renin bilan bemorlar uchun katta ahamiyatga ega), aorta kamari baroreseptorlarining AД pasayishiga javob sifatida sezgirligini tiklash va markaziy nerv tizimiga ta'siri. Arterial gipertoniya holatida ta'sir 2-5 kun ichida paydo bo'ladi, AД ning maksimal pasayishi odatda davolash boshlangandan keyin 2 hafta ichida erishiladi.
Antianginal ta'sir miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq, bu esa yurak urish tezligini kamaytirish, qisqarishning ozgina pasayishi, diastolning uzayishi va miokardning perfuziyasini yaxshilanishi natijasida yuzaga keladi. Bir martalik qo'llanilganda, IBC belgilari bo'lmagan bemorlarda bisoprolol yurak urish tezligini, yurakning urish hajmini kamaytiradi va natijada chiqarish fraksiyasini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Antiaritmik ta'sir aritmogen omillarni (taxikardiya, simpatik nerv tizimining ortiqcha faoliyati, cAMP ning ko'payishi, arterial gipertoniya) bartaraf etish, sinus va ektopik ritm haydovchilarining o'z-o'zidan qo'zg'alish tezligini kamaytirish va AV o'tkazuvchanligini sekinlashtirish (asosan antigrad va kamroq darajada retrograd yo'nalishlarda AV tugun orqali) va qo'shimcha yo'llar orqali amalga oshiriladi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi davolash
Antiaritmik vositalar I sinfi (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bir vaqtda bisoprolol bilan qo'llanilganda AV o'tkazuvchanligini va yurakning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.
Bisoprololni qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar
Sezilarli darajada bisoprolol bilan birga qo'llanilganda, verapamil va kamroq darajada diltiazem kabi sekin kaltsiy kanallari blokatorlari miokardning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi va AV o'tkazuvchanligini buzishi mumkin. Xususan, beta-adrenoblockatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamilni venaga kiritish arterial gipotenziya va AV blokadasiga olib kelishi mumkin. Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari (masalan, klonidin, metildopa, moksinidin, rilmenidin) yurak urish tezligini pasaytirishi va yurak chiqishini kamaytirishi, shuningdek, markaziy simpatik tonusning pasayishi natijasida vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Keskin to'xtatish, ayniqsa beta-adrenoblockatorlarni to'xtatishdan oldin, "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Fingolimod beta-adrenoblockatorlarning salbiy xronotropik ta'sirini kuchaytirishi va aniq bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Fingolimod va metoprololni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Agar fingolimod va bisoprololni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, bemorning holatini diqqat bilan kuzatish talab etiladi. Kombinatsiyalangan terapiyani shifoxonada boshlash va tegishli monitoringni amalga oshirish tavsiya etiladi (birinchi marta fingolimod va bisoprololni bir vaqtda qabul qilgandan keyin, kamida ertalabgacha yurak urish tezligini uzoq muddatli nazorat qilish ko'rsatiladi).
Maxsus ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar
Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash
Antiaritmik vositalar I sinfi (masalan, xinin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bir vaqtda bisoprolol bilan qo'llanilganda AV o'tkazuvchanligini va miokardning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.
Bisoprololni qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar
BKMK dihidropiridin hosilalari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin) bir vaqtda bisoprolol bilan qo'llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yurakning qisqarish funksiyasining keyingi yomonlashishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.
Antiaritmik vositalar III sinfi (masalan, amiodaron) AV o'tkazuvchanligini buzilishi kuchaytirishi mumkin.
Mahalliy qo'llash uchun beta-adrenoblockatorlarning ta'siri (masalan, glaukoma davolash uchun ko'z tomchilari) bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirishi mumkin (AR pasayishi, yurak urish tezligining pasayishi).
Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV o'tkazuvchanligini buzilishi kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Insulin yoki og'izdan qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari, xususan, takikardiya, yashirilishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sir, selektiv bo'lmagan beta-adrenoblockatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.
Umumiy anesteziya o'tkazish vositalari, kardiodepressiv ta'sir xavfini oshirishi mumkin, bu arterial gipotenziya (qarang "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limi) ga olib keladi.
Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda impuls o'tkazish vaqtini oshirishi va shunday qilib bradikardiyaga olib kelishi mumkin.
NVP lar bisoprololning gipotenziya ta'sirini pasaytirishi mumkin.
Bisoprololni beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo'llash, ikkala preparatning ta'sirini pasaytirishi mumkin.
Bisoprololni α- va β-adrenoreseptorlarga ta'sir qiluvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan birga qo'llash, bu vositalarning α-adrenoreseptorlari ishtirokida yuzaga keladigan vazokonstriktor ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa AR ni oshiradi. Bunday o'zaro ta'sir, selektiv bo'lmagan beta-adrenoblockatorlarni qo'llashda ko'proq ehtimolga ega.
Gipertenziya vositalari, shuningdek, boshqa gipotenziya ta'siriga ega bo'lishi mumkin bo'lgan vositalar (masalan, triikiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Mefloqin bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
MAO inhibitorlari (MAO B inhibitori bundan mustasno) beta-adrenoblockatorlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo'llash, shuningdek, gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Qaror qabul qilishda e'tiborga olinishi kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Sporyan alkaloidlari
Nehidratlangan sporyan alkaloidlari periferik qon aylanishi buzilishi xavfini oshiradi. Ergotamin periferik qon aylanishi buzilishi xavfini oshiradi.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Farmakokinetik tadqiqotlarda bisoprololning tiazid diuretiklari, masalan, gidroxlorotiazid va tsimetidin bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Bisoprolol teofillinining farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmagan.
Rifampin metabolik klirensni oshiradi va bisoprololning T1/2 ni qisqartiradi, ammo preparatning dozasi tuzatish zarur emas.
Bisoprolol varfarinning barqaror dozasi qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtiga ta'sir ko'rsatmaydi.