-
Tarkibi
faol modda: azitromitsin;
1 tabletkada azitromitsin digidrati 262 mg (azitromitsinga hisoblaganda 250 mg) yoki azitromitsin digidrati 524 mg (azitromitsinga hisoblaganda 500 mg) mavjud;
yordamchi moddalari: mikrokristallik sellyuloza, povidon, natriy laurilsulfat, talk, natriy kraxmalglikolat, natriy kroskarmelloza, magniy stearat, gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol 6000, titan dioksid (E 171).
-
Qo'llanilishi
Azitro® kattalar, qariyalar va tana vazni >45 kg bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun ko‘rsatilgan. - bronxit - sinusit, - statsionardan tashqari pnevmoniya - faringit/tonzillit - o‘rta otit - teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari - Chlamydia trachomatis va Neisseria gonorrhoeae tomonidan chaqirilgan asoratsiz jinsiy a’zolar infeksiyalari Antibakterial dori vositalarini to‘g‘ri qo‘llash bo‘yicha belgilangan terapevtik tavsiyalarga so‘zsiz rioya qilish kerak.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Azitromitsin va makrolidlar guruhi boshqa antibiotiklariga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori individual sezuvchanlik. Jigar va/yoki buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari, elektrolit muvozanatining buzilishi, ayniqsa gipokaliemiya va gipomagniemiya holatlarida; klinik jihatdan yaqqol bradikardiya, aritmiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi; bir vaqtda ergot alkaloidlari bilan qo‘llash. Emizish davri. Tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar.
-
Qo'llash usuli
Ichkaridan ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin kuniga 1 marta qabul qilinadi.
Kattalar va tana vazni 45 kg dan ortiq bo‘lgan o‘smirlarga
Azitromitsin umumiy kurs dozasi 1,5 g ni tashkil etadi, uni quyidagi sxemalar bo‘yicha qabul qilish mumkin: 500 mg dan kuniga 1 marta 3 kun davomida yoki 500 mg – davolashning birinchi kunida bir martalik doza sifatida va keyingi 4 kun davomida kuniga 1 marta 250 mg dan.
Chlamydia trachomatis sababli yuzaga kelgan asoratsiz uretrit va/yoki servitsitda bir martalik 1 g buyuriladi.
Laym kasalligining boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolash uchun – birinchi kuni 1 g va 2-kundan 5-kungacha 500 mg dan.
Keksalarda dozalashni o‘zgartirish zarurati yo‘q.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qorin og‘rig‘i, jigar fermentlari faolligining o‘tkinchi oshishi mumkin; kamdan-kam – xolestatik sariqlik.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam – teri toshmasi, angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, fotosensibilizatsiya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i mumkin; kamdan-kam – uyquchanlik yoki uyqusizlik, holsizlik, xavotir, asabiylik; keksalarda – deliriy.
Qon yaratuvchi tizim tomonidan: kamdan-kam – leyopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam – palpitatsiya, ko‘krak og‘rig‘i.
Siydik-jinsiy tizim tomonidan: vaginit mumkin; kamdan-kam – monilioz, nefrid, qoldiq siydik azoti oshishi.
Boshqalar: kamdan-kam – giperqaliemiya, artralgiya, eshitishning yomonlashuvi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Azitromitsin – keng ta'sir doirasiga ega antibiotik, makrolid antibiotiklarining azalidlar kichik guruhiga mansub. S. pyogenes, S. pneumoniae va H. influenzae ga nisbatan bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, stafilokokklar va ko'pchilik aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi.
Quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:
aerob grammusbat bakteriyalar – Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / A guruhi/), Corynebacterium diphteriae;
aerob grammanfiy bakteriyalar – Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida;
anaerob bakteriyalar – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
shuningdek, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum ga nisbatan ham faol.
Eritromitsin, azitromitsin, boshqa makrolidlar va linkozamidlar o'rtasida Streptococcus pneumoniae, beta-gemolitik streptokokk A guruhi, Enterococcus faecalis va Staphylococcus aureus, shu jumladan metitsillinrezistent S. aureus (MRSA) uchun to'liq o'zaro rezistentlik mavjud.
Azitromitsin eritromitsin va klaritromitsinga nisbatan eritromitsinga sezgir enterokokklarga nisbatan kamroq faol.
Farmakokinetikasi. Me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi. Ovqat bilan birga qo'llanilganda azitromitsin so'rilishi kamayadi.
Biologik mavjudligi taxminan 37 %. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga preparat qabul qilingandan so'ng 2 - 3 soat ichida erishiladi.
To'qimalar va organizm suyuqliklarida tez taqsimlanadi. Nafas yo'llari, urogenital trakt organlari va to'qimalari, teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kiradi. Hujayra ichida to'planadi, natijada preparatning to'qimalardagi konsentratsiyasi plazmadagidan deyarli 50 baravar yuqori bo'ladi. Azitromitsin fagotsitlar va fibroblastlarda katta miqdorda to'planadi. Fagotsitlar preparatni yallig'lanish o'chog'iga tashiydi. Azitromitsin yallig'lanish o'chog'ida bakteritsid konsentratsiyada oxirgi doza qabul qilingandan so'ng 5 - 7 kun davomida saqlanadi.
Oqsillar bilan bog'lanishi konsentratsiyaga bog'liq – taxminan 50 % 0,02 - 0,05 mkg/ml da; taxminan 7 % 1 mkg/ml da. Barqaror konsentratsiyaga erishilganda o'rtacha taqsimlanish hajmi 31,1 l/kg ni tashkil etadi.
Taxminan 35 % azitromitsin jigar orqali dimetillanish yo'li bilan metabolizatsiyalanadi.
Ko'proq 59 % safro bilan va taxminan 4,5 % si o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Qon zardobidan yarim chiqarilish davri – bir martalik doza qo'llanilgandan so'ng 8 dan 24 soatgacha bo'lgan oraliqda 11 - 14 soatni tashkil etadi; biroq bir necha doza qo'llanilgandan so'ng yarim chiqarilish davri deyarli to'qimalardan chiqarilish davriga teng bo'ladi. To'qimalardan yarim chiqarilish davri – 2 - 4 kun.
Asosiy fizik-kimyoviy xususiyatlari
oq rangli, dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq (250 mg dan), bir tomonida ajratish chizig'i bo'lgan oval shaklli (500 mg dan).
-
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak, jigar funksiyasi buzilganida va yurak kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Preparat jigarda metabolizatsiyalanib, o‘t bilan chiqarilishini hisobga olib, azitromitsin og‘ir jigar patologiyasi bo‘lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak. Og‘ir jigar yetishmovchiligi yuzaga kelganda azitromitsin bilan davolash to‘xtatilishi kerak.
Preparat bekor qilingandan so‘ng ayrim bemorlarda gipersensitivlik reaksiyalari saqlanib qolishi mumkin, bu esa maxsus terapiya va tibbiy nazoratni talab qiladi.
Azitromitsin Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan faringit va tonzillitni davolashda birinchi tanlov preparati emas.
Azitromitsin infeksiyalangan kuyik yaralarini davolash uchun ko‘rsatilmagan.
Avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati
Davolash davomida avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak.
Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari
Azitromitsinni elektrokardiogrammada QT intervalini uzaytiruvchi boshqa faol moddalari, masalan, IA va III sinf antiaritmik preparatlar (tsizaprid va terfenadin) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Azitromitsinni ergot alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
Antasidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi) bilan bir vaqtda qo‘llash azitromitsin so‘rilishini sekinlashtiradi, shuning uchun azitromitsin va antasid preparatlarni qabul qilish orasida deyarli 2 soat tanaffus saqlash kerak.
Azitromitsinni varfarin bilan birga qo‘llashda antikoagulyatsion ta’sir kuchayishi mumkin, bu protrombin vaqtini nazorat qilishni talab qiladi. Farmatsevtik jihatdan geparin bilan mos kelmaydi.
Azitromitsinni tetratsiklinlar yoki xloramfenikol bilan birga qo‘llashda antibakterial ta’sir sinergizmi kuzatiladi.
Linkozamidlar bilan birga qo‘llash azitromitsin samaradorligini pasaytiradi.
Azitromitsin karbamazepin, valproat kislotasi, geksobarbital, fenitoin, dizopiramid, bromokriptin, teofillin (va boshqa ksantin hosilalari), peroral gipoglikemik vositalarning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi.