Bir kapsula preparat tarkibida:

Faol ingredient: 250 mg azitromitsin;

qo'shimcha moddalar: jelatinlangan kraxmal, magniy stearat.

Bir kapsula preparat tarkibida:

Faol ingredient: 500 mg azitromitsin;

qo'shimcha moddalar: gidroksipropiltsellyuloza, magniy stearat. 

Preparatga sezgir patogenlar sabab bo'lgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari

- angina, sinusit, tonzillit, o'rta otit

- bakterial bronxit, interstitsial va alveolyar pnevmoniya,

surunkali bronxitning kuchayishi

- skarlatina

- surunkali migratsion eritema - Laym kasalligining boshlang'ich bosqichi, roza, impetigo, ikkilamchi piyodermatozlar

- noaniq uretrit va/yoki servitsit

- Laym kasalligi (borrelyoz)

- Helicobacter pylori bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoq ichak kasalliklari

- makrolid antibiotiklariga yuqori sezgirlik

- jigar va buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari

- homiladorlikning birinchi trimestri va emizish davri

Azimakni ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat o'tgach qabul qilish kerak. Preparatni kuniga 1 marta qabul qilish kerak.
Yosh kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar yoki vazni >45 kg yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari uchun 1-kun 500 mg, keyin 2-kundan 5-kungacha 250 mg yoki 3 kun davomida 500 mg/kun (kurs dozi – 1,5 g) tayinlanadi.
O'tkir siydik yo'llari infeksiyalari uchun bir marta 1 g tayinlanadi.
Laym kasalligi (borrelyoz)ning birinchi bosqichini (erythema migrans) davolash uchun 1-kun 1 g va 2-kundan 5-kungacha har kuni 500 mg tayinlanadi (kurs dozi – 3 g).
Qorin va o'n ikki barmoq ichak kasalliklari, Helicobacter pylori bilan bog'liq bo'lsa, 3 kun davomida kuniga 1 g tayinlanadi, kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
Agar bir dozani o'tkazib yuborilsa, o'tkazilgan doza iloji boricha tezroq qabul qilinishi kerak, keyingi dozalar 24 soatlik interval bilan qabul qilinadi. Qariyalarda va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalashni o'zgartirish shart emas.

Bolalarga vazn hisobga olinib tayinlanadi.

6 yoshdan oshgan bolalar yoki vazni 25 kg dan ortiq uchun hisob-kitob: 1-kun 10 mg/kg vazn; keyingi 4 kun – 5 mg/kg. Uch kunlik davolash kursi mumkin; bu holda bir martalik doza 10 mg/kg. Kurs dozi – 30 mg/kg vazn.

6 yoshdan kichik bolalar uchun vazni <25 kg preparat boshqa dori shaklida qo'llaniladi.

Azitromitsin oshqozon-ichak yo'lidan tez so'riladi, bu uning kislotali muhitda chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq. Ichga qabul qilinganidan so'ng 500 mg dozada, qon plazmasida maksimal konsentratsiya 2,5–3 soatdan so'ng erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil etadi. Biologik mavjudligi – 34 %.

U nafas yo'llariga, siydik-reproduktiv tizim organlariga va to'qimalariga, teriga va yumshoq to'qimalarga yaxshi kiradi. To'qimalarda yuqori konsentratsiya (qon plazmasidan 10–50 baravar yuqori) va uzoq muddatli yarim chiqarilish davri azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past bog'lanishi va eukariot hujayralariga kirish qobiliyati, shuningdek, lizozomalarni o'rab turgan past pH qiymatiga ega muhitda konsentratsiyalashishi bilan bog'liq. Bu katta ko'rinadigan taqsimot hajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinning asosan lizozomalarda to'planish qobiliyati ichki hujayra patogenlarini yo'q qilish uchun ayniqsa muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joylariga yetkazib beradi, u erda fagotsitoz jarayonida ozod bo'ladi. Azitromitsin konsentratsiyasi infektsiya joylarida sog'lom to'qimalardan yuqoriroq (o'rtacha 24–34%) va yallig'lanish shishining darajasi bilan bog'liq. Fagotsitlarda yuqori konsentratsiyaga qaramay, azitromitsin ularning funktsiyasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Azitromitsin yallig'lanish joyida bakteritsid konsentratsiyalarda oxirgi dozani qabul qilgandan keyin 5–7 kun davomida saqlanadi, bu esa qisqa (uch va besh kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqishga imkon berdi.

Jigar tomonidan demetilatsiya qilinadi va nofaol metabolitlar hosil qiladi. 2 bosqichda chiqariladi, asosan safro bilan: birinchi fazada qon plazmasidagi konsentratsiyaning pasayishi vaqti (8–24 soat oralig'ida) — 14–20 soat, ikkinchi fazada (24–72 soat oralig'ida) — 41 soat, bu esa dori vositasini kuniga 1 marta qabul qilish imkonini beradi.

Antasidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda 2 soatlik tanaffus qilish zarur.

Azitromitsin bilan davolangan bemorlarda kamdan-kam hollarda jiddiy allergik reaktsiyalar, shu jumladan angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiyalar (o'lim bilan tugaydigan) kuzatilgan, masalan, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz. Bu bemorlar uzoq muddatli kuzatishni va simptomatik terapiyani talab qiladi.

Azitromitsin asosan jigar orqali chiqarilishi sababli, jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi zarur. Hayot uchun xavfli jigar yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin bo'lgan fulminant gepatit holatlari qayd etilgan.

Makrolid antibiotiklarni qabul qilishda quyidagi nojo'ya ta'sirlar haqida xabar berilgan: ventrikulyar aritmiya, shu jumladan ventrikulyar takikardiya va titrash-mirzash (ventrikulyar), QT intervali uzaytirilgan bemorlarda.

Azitromitsin bilan davolash jarayonida juda kam hollarda ventrikulyar titrash va keyinchalik miokard infarkti kuzatilgan, bu aritmiyaga ega bo'lgan shaxslar uchun.

Uzaytirilgan yurak repolarizatsiyasi va QT intervali, yurak aritmiya va ventrikulyar titrash/mirzash rivojlanish xavfini oshirgan, boshqa makrolid antibiotiklar bilan davolashda kuzatilgan. Azitromitsinning bunday ta'sirini uzaytirilgan yurak repolarizatsiyasi xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda to'liq istisno qilish mumkin emas.

Preparatni homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrida qo'llash mumkin, agar kutilayotgan foyda homilaga potentsial xavfdan oshsa.

Preparat bilan davolash davomida avtomobil haydashdan va potentsial xavfli faoliyat turlaridan saqlanish zarur.

Belgilari: kuchli qayt qilish, vaqtinchalik eshitish yo'qolishi, qusish, diareya

Davolash: simptomatik davolash

 

Azitromitsinni antasidlar bilan bir vaqtda qo'llash azitromitsinning biofaolligiga ta'sir qilmaydi, lekin qon plazmasida azitromitsin Cmax 30% ga kamayadi. Shuning uchun azitromitsinni antasidlarni qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qo'llash kerak.

Makrolid antibiotiklarini (masalan, eritromitsin, klaritromitsin) qo'llashda kuzatilishi mumkin bo'lgan ko'plab o'zaro ta'sirlar hali ham azitromitsinni qo'llashda aniqlanmagan. Azitromitsin sitoxrom R450 ga ta'sir qilmaydi, shuning uchun bu ferment tizimining dori-darmonlar bilan o'zaro ta'siri yo'q. Biroq, azitromitsin va boshqa makrolid antibiotiklar o'xshash farmakokinetik ta'sirlarga ega va shunga o'xshash o'zaro ta'sir ehtimolini inkor etish mumkin emas. Azitromitsinni bir vaqtda digoksin, ergotamin yoki dihidroergotamin va CYP izofermentlari (tsiklosporin, geksobarbital, terfenadin va fenitoin) bilan qabul qilayotgan bemorlar doimiy kuzatishni talab qiladi, chunki bu dori-darmonlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi va ushbu dori-darmonlarning nojo'ya ta'sirlarining rivojlanish xavfini oshiradi... Ushbu o'zaro ta'sirlar azitromitsin uchun aniq xabar berilmagan, lekin boshqa makrolidlar haqida xabar berilgan.

Azitromitsinni bir vaqtda warfarin bilan qabul qilayotgan barcha bemorlarda protrombin vaqti monitoringi tavsiya etiladi. Klinik amaliyot shuni ko'rsatdiki, makrolid antibiotiklarini va warfarinni bir vaqtda qo'llash antikoagulyant ta'sirini kuchaytiradi.

Azitromitsin atorvastatin farmakokinetikasiga ozgina ta'sir qiladi, shuning uchun dori dozasi o'zgartirilishi tavsiya etilmaydi. Biroq, azitromitsinning og'zaki qabul qilinishi (250 mg 5 kun davomida) lovastatinni uzoq muddat qo'llagan bemorlarda rabdomiolizning rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.

Azitromitsin va nelfinavirni bir vaqtda qo'llash azitromitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Azitromitsinning dozasi o'zgartirilishi shart emas, ammo azitromitsinning nojo'ya ta'sirlarining rivojlanishini oldini olish maqsadida bemorlarni doimiy kuzatish talab etiladi, masalan, jigar fermentlarining buzilishi va eshitishning buzilishi.

Azitromitsin terapevtik dozalarida qabul qilinganida quyidagi dori-darmonlarning farmakodinamikasiga ozgina ta'sir qiladi: indinavir, zidovudin, didanozin, triazolam, midazolam, karbamazepin, cetirizin, trimetoprim, sulfanilamid, flukonazol, rifabutin, sildenafil va teofillin. Efavirens yoki flukonazolni azitromitsin bilan bir vaqtda qo'llash azitromitsinning farmakokinetikasiga ozgina ta'sir qiladi va dori dozalarini o'zgartirishni talab etmaydi.

Makrolid antibiotiklari pimozid metabolizmini bostirishi mumkin, bu esa qon plazmasida o'zgarmagan pimozid konsentratsiyasini oshiradi. Ushbu pimozidning farmakokinetik buzilishlari Q-T va Q-Tc intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin, pimozidni makrolid antibiotiklari bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas.

Azitromitsinni Q-T intervalini uzaytiruvchi boshqa dori-darmonlarni (xininidin, tsiklofosfamid, tsizaprid, ketokonazol, terfenadin, galoperidol, litiy) qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.