Одна капсула препарата содержит:

Активный ингредиент: 250 мг азитромицина;

вспомогательные вещества: желатинизированный крахмал, стеарат магния.

Одна капсула препарата содержит:

Активный ингредиент: 500 мг азитромицина;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния. 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями

- ангина, синусит, тонзиллит, средний отит

- бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония,

обострение хронического бронхита

- скарлатина

- хроническая  мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы

- неосложненный уретрит и/или цервицит

- болезнь Лайма (боррелиоз)

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

- повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- первый триместр беременности и период лактации

Азимак следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет или с массой тела >45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Детям назначают препарат с учетом массы тела.

Детям в возрасте старше 6 лет или с массой тела более 25 кг из расчета: в 1 день 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

Для детей в возрасте младше 6 лет с массой тела <25 кг препарат применяется в другой лекарственной форме.

 

Частота побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); в редких случаях (≥1/10000, <1/1000); в очень редких случаях (<1/10000) частота неизвестна.

инфекции

Не часто — кандидоз, вагинит.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Не часто — нейтропения.

В редких случаях — нейтрофилия, эозинофилия, тромбоцитопения.

По тугрикам

Нечасто — головокружение, сонливость, головная боль, судороги, нарушение вкуса, обмороки.

Редко - бессонница, гиперактивность, утомляемость, парестезии, астения.

Психические расстройства

Редко - агрессия, возбуждение, тревога и нервозность.

По мнению зрителей

Редко - нарушение слуха, глухота и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко — артериальная гипертензия, тахикардия, аритмия, желудочковая тахикардия, в том числе шумовая (наблюдается при применении макролидов).Q–T расширение иtorsades de pointesАритмии по типу.

Мозг

Не часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нечасто — водянистая диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, диспепсия.

Редко - запор, изменение цвета языка, панкреатит. Выявлены случаи псевдомембранозного колита.

По гепатобилиарной системе

Редко - гепатит и холестатическая желтуха.

Жуда кам производительный — жигар некроз, жигар этимовчилипи.

Кожа и подкожная клетчатка:

Не часто — зуд, сыпь.

Редко - ангионевротический отек, рожистое воспаление, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

По опорно-двигательному аппарату

Не часто — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко - интерстициальный нефрит, ВБЭ.

Изменения лабораторных показателей

Нечасто — наблюдаются повышения АСТ, АЛТ, креатинина, ЛДГ, билирубина и ИФ. 

Азитромицин быстро всасывается из желудочно кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность – 34 %.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех - и пятидневные) курсы лечения.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью: время снижения концентрации в крови первой фазы (в интервале 8–24 часа) — 14–20 часов, второй фазы (в интервале 24–72 часа) — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

У пациентов, получивших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (с фатальным исходом), такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии.

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с нарушениям функции печени. Были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, которые могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

 

Одновременное применение азитромицина с антацидами не влияет на биодоступность азитромицина, но в плазме крови азитромицин Cмясо снижается на 30%. Поэтому азитромицин следует применять за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.

Многие взаимодействия, которые могут наблюдаться при применении макролидных антибиотиков (например, эритромицина, кларитромицина), до сих пор не были идентифицированы при применении азитромицина. Азитромицин цитохром R450 можно предположить, что он не влияет на ферментную систему, а значит, и взаимодействие этой системы с лекарственными средствами отсутствует. Однако азитромицин и другие макролидные антибиотики имеют схожие фармакокинетические эффекты, и нельзя исключать возможность аналогичного взаимодействия. Пациенты, получающие азитромицин одновременно с дигоксином, эрготамином или дигидроэрготамином и препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP (циклоспорин, гексобарбитал, терфенадин и фенитоин), требуют постоянного наблюдения, так как при этом повышается концентрация этих препаратов в плазме крови, а также риск развития побочных действие этих препаратов... Об этих взаимодействиях не сообщалось конкретно для азитромицина, но сообщалось о других макролидах.

Мониторинг протромбинового времени рекомендуется всем пациентам, получающим азитромицин одновременно с варфарином. Клиническая практика показала, что одновременное применение макролидных антибиотиков и варфарина связано с усилением антикоагулянтного эффекта.

Азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику аторвастатина, в связи с чем не рекомендуется корректировать дозу препарата. Однако пероральный прием азитромицина (250 мг в течение 5 дней) может ускорить развитие рабдомиолиза у пациентов, длительно применявших ловастатин.

Одновременное применение азитромицина и нелфинавира повышает концентрацию азитромицина в плазме крови.

Хотя нет необходимости корректировать дозу азитромицина, требуется постоянное наблюдение за пациентами с целью предотвращения развития побочных эффектов азитромицина, таких как нарушение ферментов печени и нарушение слуха.

При приеме азитромицина в терапевтических дозах он мало влияет на фармакодинамику следующих препаратов: индинавир, зидовудин, диданозин, триазолам, мидазолам, карбамазепин, цетиризин, триметоприм, сульфаметоксазол, флуконазол, рифабутин, силденафил и теофиллин. Одновременное применение эфавиренца или флуконазола с азитромицином мало влияет на фармакокинетику азитромицина и не требует коррекции дозировок препаратов.

Антибиотики-макролиды могут подавлять метаболизм пимозида, что повышает концентрацию неизмененного пимозида в плазме крови. Эти фармакокинетические нарушения пимозида могут вызывать удлинение интервалов Q-T и Q-Tc, пимозид нельзя назначать одновременно с антибиотиками-макролидами.

Азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим другие препараты, удлиняющие интервал Q-T (хинидин, циклофосфамид, цизаприд, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий). 

 

Побочные реакции могут возникать при передозировке азитромицина, как и при его приеме в обычных терапевтических дозах. Передозировка макролидными антибиотиками проявляется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей.

Уход: прием активированного угля и проведение симптоматического лечения, направленного на поддержание жизнедеятельности организма.