Tabletkalar 50 mg (25,7 mg + 24,3 mg)
Oval ikki tomonlama qoplangan tabletkalar, oq rangda binafsha tus bilan qoplangan, belgilangan, chiziqsiz. Bir tomonida «LZ» yozuvi, boshqa tomonida - «NVR». Kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.
Tabletkalar 100 mg (51,4 mg + 48,6 mg)
Oval ikki tomonlama qoplangan tabletkalar, och sariq rangda qoplangan, belgilangan, chiziqsiz. Bir tomonida «L1» yozuvi, boshqa tomonida - «NVR». Kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.
Tabletkalar 200 mg (102,8 mg + 97,2 mg)
Oval ikki tomonlama qoplangan tabletkalar, och pushti rangda qoplangan, belgilangan, chiziqsiz. Bir tomonida «L11» yozuvi, boshqa tomonida - «NVR». Kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.

Farmakodinamik ta'sirlar sakubitril va valsartan, dori tarkibiga kiruvchi, sog'lom ko'ngilli shaxslar va surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir marta va ko'p marta qo'llanilgandan so'ng baholandi. Ko'rsatilgan ta'sirlar faol moddalar kompleksining ta'sir mexanizmi bilan mos keladi, bu esa neprilizinni bir vaqtning o'zida bostirish va RAASni blokirovka qilishdan iborat.
Yetti kunlik tadqiqotda chap qorincha chiqarish fraksiyasi (EF) pasaygan bemorlarda, valsartan nazorat sifatida qo'llanilganda, sakubitril va valsartanning qo'llanilishi natriyureza statistik jihatdan ahamiyatli qisqa muddatli oshishiga, siydikdagi cGMP konsentratsiyasining oshishiga va qon plazmasidagi atrial natriyuretik peptid (MR-proANP) va miya natriyuretik peptidining (NT-proBNP) prekursorining N-oxirgi fraktsiyasining konsentratsiyasining pasayishiga olib keldi (valsartan bilan solishtirganda).
Yigirma bir kunlik tadqiqotda chap qorincha EF pasaygan bemorlarda sakubitril va valsartanning qo'llanilishi atrial natriyuretik peptid (ANP) va siydikdagi cGMP konsentratsiyasining oshishiga, qon plazmasidagi cGMP konsentratsiyasining oshishiga, shuningdek, NT-proBNP, aldosteron va endotelin-1 plazma konsentratsiyalarining pasayishiga olib keldi (boshqa holat bilan solishtirganda). Bundan tashqari, sakubitril va valsartanning qo'llanilishi AT1-retseptorini blokirovka qiladi, bu esa qon plazmasida renin faoliyati va konsentratsiyasining oshishi bilan ko'rsatiladi.
Boshqa bir tadqiqotda sakubitril va valsartanning kompleksi NT-proBNP plazma konsentratsiyasining yanada aniq pasayishiga va siydikdagi miya natriyuretik peptid (BNP) va cGMP konsentratsiyalarining yanada sezilarli oshishiga olib keldi, bu esa enalaprilga qaraganda ko'proq. BNP neprilizin uchun substrat bo'lsa, NT-proBNP bunday emas, shuning uchun NT-proBNP, BNPdan farqli o'laroq, surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni kuzatishda biomarker sifatida ishlatilishi mumkin. Sog'lom erkak ko'ngilli shaxslar o'rtasida QTc intervalini batafsil o'rganish bo'yicha tadqiqotda sakubitril va valsartanning kompleksini bir marta 400 mg va 1200 mg dozada qo'llash miokard repolarizatsiyasiga ta'sir ko'rsatmagan.
Nepilizin - miya va orqa miya suyuqligida amiloid-beta (Aβ) metabolizmida ishtirok etuvchi bir necha fermentlardan biridir. Sakubitril va valsartanning 400 mg dozada kuniga bir marta 2 hafta davomida qo'llanilishi natijasida sog'lom ko'ngilli shaxslar orasida Aβ 1-38 ning konsentratsiyasi orqa miya suyuqligida oshdi; shu bilan birga Aβ 1-40 va 1-42 ning konsentratsiyalari o'zgarmadi. Ushbu faktning klinik ahamiyati noma'lum. Klinik tadqiqotda sakubitril va valsartanning qo'llanilishi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir patologiyasi yoki o'tkir yurak yetishmovchiligi sababli o'lim xavfini statistik jihatdan ishonchli ravishda kamaytirdi (tadqiqot dori guruhida 21,8% va enalapril guruhida 26,5%).
Yurak-qon tomir patologiyasi yoki o'tkir yurak yetishmovchiligi sababli o'lim xavfini mutlaq kamaytirish 4,7% (yurak-qon tomir patologiyasi sababli o'lim xavfi uchun 3,1% va 2,8%) o'tkir yurak yetishmovchiligi sababli birinchi kasalxonaga yotqizish uchun edi).
Enalaprilga nisbatan nisbiy kamaytirish 20% ni tashkil etdi. Ta'sir dori qo'llanilishining dastlabki bosqichlarida qayd etildi va tadqiqot davomida saqlanib qoldi. Ta'sirning rivojlanishiga dori tarkibidagi ikkita faol komponent hissa qo'shdi. Yurak-qon tomir patologiyasi sababli o'limning 45% ini tashkil etgan to'satdan o'lim holatlari tadqiqot dori guruhida enalapril guruhiga nisbatan 20% ga kamaydi (xavf nisbati (hazard rAT1o, HR) 0,80, p=0,0082).
Yurakning qisqarish funksiyasi yetishmovchiligi holatlari, bu yurak-qon tomir patologiyasi sababli o'limning 26% ni tashkil etgan, tadqiqot dori guruhida enalapril guruhidagi ko'rsatkichga nisbatan 21% ga kamaydi (HR 0,79, p=0,0338).