bir tabletka faol modda
0,5 mg entekavir monohidrat 0,5325 mg (0,5 mg entekavirga teng);
1,0 mg entekavir monohidrat 1,065 mg (1,0 mg entekavirga teng);
qo‘shimcha moddalar laktoza monohidrat, mikrokristallik sellyuloza, kroskarmelloza, gidroksipropilsellyuloza, xlorid kislotasi, natriy gidroksid, magniy stearat;
qoplama 0,5 mg – Opadry YS-1-7003 Oq (titan dioksid, gidroksipropilmetilsellyuloza, polietilenglikol, polisorbate); 1,0 mg – Opadry OY-34948 Qizil (titan dioksid, temir oksidi qizil, gidroksipropilmetilsellyuloza).

Kronik virusli gepatit B (HBV) kattalarda kompensatsiyalangan jigar zararlanishi va faol virus replikatsiyasi mavjudligi, serologik transaminazlar (ALT yoki AST) faoliyatining doimiy oshishi va jigarda faol yallig‘lanish jarayonining yoki fibrozning gisto-logik belgilari bilan; Kronik virusli gepatit B (HBV) kattalarda lamivudin-refrakterlik yoki lamivudinga yoki telbivudinga qarshi aniqlangan qarshilik bilan;
Kronik virusli gepatit B (HBV) kattalarda dekompensatsiyalangan jigar zararlanishi.
Virente® shuningdek, 30 kg dan kam bo‘lmagan vaznga ega, ilgari nukleozid preparatlarni olmagan bolalar yoshidagi bemorlarda HBV virusidan kelib chiqqan kronik infektsiyani davolashda ko‘rsatilgan, kompensatsiyalangan jigar kasalligi, faol virus replikatsiyasi va doimiy ravishda oshgan ALT darajasi yoki o‘rta yoki og‘ir shaklda yallig‘lanish yoki fibroz bilan gisto-logik jihatdan asoslangan yallig‘lanish mavjud.

- entevirga yoki dori-darmonning boshqa har qanday komponentiga nisbatan oshkora sezgirlik; - kamdan-kam meros bo'lib o'tadigan laktoza intoleransi, laktoza yetishmovchiligi yoki glukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.

entekavir Bemorlar, ilgari nukleozid preparatlarni olmaganlarLamivudin-refrakter yoki dekompensatsiyalangan jigar kasalligi bo‘lgan bemorlar >500,5 mg/kunda1 mg/kunda
30-490,5 mg har 48 soatda0,5 mg/kunda
10-290,5 mg har 72 soatda0,5 mg har 48 soatda
<10
Gemodializ yoki PAPD*0,5 mg har 5-7 kunda0,5 mg har 72 soatda
* entekavir gemodializ seansidan keyin qabul qilinishi kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda entekavir dozasi tuzatish talab qilinmaydi.
Qariyalar uchun entekavir dozasi tuzatish talab qilinmaydi.

Jahon Sog'liqni Saqlash Tashkiloti ma'lumotlariga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar ularning rivojlanish chastotasi bo'yicha quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kamdan-kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); juda kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda juda kam (<1/10000); noma'lum – mavjud ma'lumotlarga ko'ra, yuzaga kelish chastotasi aniqlanmagan. Immun tizimidan kamdan-kam - anafilaktoid reaksiya.
Psiqika tomonidan tez-tez – uyqusizlik.
Asab tizimidan tez-tez – bosh og'rig'i, charchoq; kamdan-kam – bosh aylanishi, uyquchanlik.
Ovqat hazm qilish tizimidan tez-tez – diareya, dispepsiya, qusish, qayt qilish.
Jigar va safro yo'llaridan tez-tez – transaminaz faoliyatining oshishi.
Teridan va teri osti to'qimalaridan kamdan-kam – alopesiya, toshma.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar tez-tez – charchoq, laktik acidoz (qorin og'rig'i, to'satdan vazn yo'qotish, nafas qisilishi, tez nafas olish, mushak zaifligi), ayniqsa, dekompensatsiyalangan jigar zararlanishi bo'lgan bemorlarda.
Bundan tashqari, dekompensatsiyalangan jigar zararlanishi bo'lgan bemorlarda quyidagi qo'shimcha nojo'ya ta'sirlar tez-tez – qon ichidagi bikarbonat konsentratsiyasining pasayishi, ALaT faoliyatining oshishi va biliribin konsentratsiyasining 2 martadan ortiq oshishi, albumin konsentratsiyasi 2,5 g/dl dan kam, lipaza faoliyatining normadan 3 martadan ortiq oshishi, trombositlar konsentratsiyasi 50000/mm3 dan past; kamdan-kam – buyrak yetishmovchiligi.

Entakavir guanozin nukleozidining analo‘gi bo‘lib, HBV-polimerazaga nisbatan aniq va tanlangan faoliyatga ega. Entakavir fosforilangan holda faol trifosfat (TF) hosil qiladi, uning ichki hujayra T1/2 15 soat. Ichki hujayra TF konsentratsiyasi tashqi hujayra entekavir darajasi bilan to‘g‘ridan-to‘g‘ri bog‘liq bo‘lib, dori vositasining dastlabki «plato» darajasidan keyin sezilarli to‘planishi kuzatilmaydi. Entakavir-TF tabiiy substrat — deoksiguanozin-TF bilan raqobatlashish orqali virus polimerazasining barcha 3 funksional faoliyatini inhibe qiladi (1) HBV-polimerazani tayyorlash, (2) pragenomik iRNa dan salbiy ipni qayta transkripsiya qilish va (3) HBV ning ijobiy ip DNK sintezini. Entakavir-TF hujayra DNK polimerazalarining α-, β-, δ- zaif inhibitori bo‘lib, inhibe qilish konstantasi (Ki) 18–40 mkm. Bundan tashqari, yuqori konsentratsiyalarda entekavir-TF va entekavirning γ-polimeraza va mitoxondriyalarda DNK sinteziga ta’siri kuzatilmaydi.

Buyrak funktsiyasining buzilishi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatishni tavsiya etadi. Dozani tuzatish, dori vositasining xavfsizligi va samaradorligi haqida ma'lumotlarning yetishmasligi sababli taklif etiladi, chunki bu ko'rsatkichlar kam o'rganilgan. Shuning uchun, bunday bemorlarda virusologik javobni diqqat bilan nazorat qilish kerak. Gepatitning kuchayishi, surunkali gepatit B ning to'satdan kuchayishi nisbatan tez-tez uchraydigan hodisa bo'lib, qon serumida ALT faoliyatining vaqtinchalik oshishi bilan tavsiflanadi. Antiviral davolashni boshlagandan so'ng, ba'zi bemorlarning qon serumida ALT darajasi oshishi mumkin, HBV DNK darajasi esa pasayishi mumkin. Entakavir qabul qilgan bemorlarda, davolash davomida kuchayish o'rtacha 4-5 haftada sodir bo'lgan. Kompensatsiyalangan jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda, qon serumida ALT darajasining oshishi, odatda, qon yoki jigar yetishmovchiligi darajasining oshishi bilan birga bo'lmaydi. Jigar kasalligi yoki sirroz bilan og'rigan bemorlarda jigar yetishmovchiligi rivojlanish xavfi oshishi mumkin, shuning uchun davolash davomida bemor doimiy nazorat ostida bo'lishi kerak.
Gepatitning o'tkir kuchayishi, gepatit B davolashni to'xtatgan bemorlarda ham kuzatilgan. Davolashdan keyin kuchayish odatda HBV DNK ning oshishi bilan bog'liq bo'lib, asosan o'z-o'zidan o'zgaruvchi xarakterga ega. Biroq, o'limga olib keladigan o'tkir kuchayishlar haqida ma'lumotlar mavjud. Entakavir qabul qilgan bemorlar orasida, ilgari nukleozid preparatlarni qabul qilmagan bemorlarda, o'rtacha kuchayishlar davolashdan keyin 23-24 haftada sodir bo'lgan. Ularning barchasi asosan HBeAg salbiy bemorlarda sodir bo'lgan. Gepatit B davolashni to'xtatgandan so'ng, bemorning jigar funktsiyasi davrida shifokor nazorati ostida bo'lishi, klinik va laboratoriya tekshiruvlaridan o'tishi kerak, kamida 6 oy davomida. Zarurat tug'ilganda, gepatit B virusini davolashni qayta boshlash kerak.
Kompensatsiyalangan jigar kasalligi bilan solishtirganda, dekmpensatsiyalangan jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda jigar bilan bog'liq nojo'ya hodisalar (sababi har qanday bo'lishidan qat'i nazar) ko'proq kuzatilgan, ayniqsa, Child-Turcotte-Pugh klassifikatsiya tizimi bo'yicha C sinfiga kiritilgan bemorlarda. Bundan tashqari, dekmpensatsiyalangan jigar kasalligi bo'lgan bemorlar laktik kislotali acidoz rivojlanish xavfiga, shuningdek, gepatorenal sindrom kabi jigar funktsiyasining maxsus buzilishlariga duchor bo'lishi mumkin. Shunday qilib, ushbu bemorlar diqqat bilan nazorat qilinishi kerak.
Laktik acidoz va jigar kattalashishi og'ir shaklda laktik acidozning rivojlanishi (gipoksemiyaga ega bo'lmagan holda), ba'zi hollarda o'limga olib kelishi mumkin, odatda og'ir jigar kattalashishi va degenerativ semizlik bilan bog'liq. Nukleozid preparatlari analoglarini qo'llash fonida laktik acidozning rivojlanishi haqida ma'lumotlar mavjud. Ushbu xavf omilini hisobga olish kerak, chunki entakavir nukleozid preparatlari analogidir. Nukleozid preparatlari analoglari bilan davolashni aminotransferaza darajasining kutilmagan oshishi, jigar kattalashishining rivojlanishi yoki noma'lum etiologiyali metabolik acidoz/laktik acidoz paydo bo'lganda darhol to'xtatish kerak. Laktik acidozning rivojlanishi oshqozon-ichak traktida, masalan, qusish, qusish va qorin og'rig'i kabi kam ifodalangan simptomlar bilan ko'rsatilishi mumkin. Ba'zan o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan laktik acidozning og'ir holatlari pankreatit, jigar yetishmovchiligi/yog'li jigar degeneratsiyasi, buyrak yetishmovchiligi va qon serumida laktik kislota darajasining yuqori bo'lishi bilan bog'liq bo'lgan. Nukleozid preparatlari analoglarini tayinlashda, jigar kattalashishi, gepatit yoki jigar kasalligi rivojlanish xavfi bo'lgan boshqa bemorlar (ayniqsa, semiz ayollar) uchun ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Ushbu bemorlarni davolash juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Aminotransferaza darajasining oshishini davolashga javob sifatida laktik acidoz bilan bog'liq bo'lgan potentsial oshishdan ajratish uchun, shifokor ALT darajasidagi o'zgarish boshqa laboratoriya belgilari bilan yaxshilanish bilan bog'liq ekanligiga ishonch hosil qilishi kerak.
Resistensiya va lamivudine-refraktorny bemorlar uchun maxsus ehtiyot choralar HBV polimeraza mutatsiyalari, lamivudine-rezistent o'zgarishlarni kodlovchi, keyinchalik ikkilamchi o'zgarishlarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin, jumladan, entakavirga bog'liq rezistensiya (ETVr) bilan bog'liq o'zgarishlar. Kam sonli lamivudine-refraktorny bemorlarda, ETVr o'zgarishlari rtTl84, rtS2O2 yoki rtM25O qoldiqlarida tadqiqotning boshlang'ich darajasida mavjud edi. Lamivudine-rezistent HBV bo'lgan bemorlar, lamivudine-rezistent bo'lmagan bemorlarga nisbatan entakavirga keyingi rezistensiya rivojlanish xavfiga ko'proq duchor bo'lishadi.
Lamivudine-refraktorny bemorlarda entakavirga genotipik rezistensiya rivojlanishining umumiy ehtimoli 1, 2, 3, 4 va 5 yil davomida davolashda mos ravishda 6%, 15%, 36%, 47% va 51% ni tashkil etadi. Lamivudine-refraktorny bemorlarda virusologik javobni tez-tez nazorat qilish va rezistensiya uchun tegishli testlarni o'tkazish kerak. 24 hafta davomida entakavir bilan davolashdan so'ng, virusologik javob yetarli bo'lmagan bemorlar uchun davolash rejimini o'zgartirishni hisobga olish kerak. Lamivudine-rezistentligi tasdiqlangan bemorlarni davolashda, entakavir + 2-chi antiviral agent (lamivudine va entakavir bilan kesishmaydigan rezistensiyaga ega bo'lmagan) kombinatsiyalangan terapiyaga afzal beriladi, faqat entakavir bilan davolashga nisbatan.
Agar bemorda ilgari lamivudine-rezistentligi bo'lsa, bu entakavirga keyingi rezistensiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin, jigar kasalligining og'irligidan qat'i nazar. Dekompensatsiyalangan jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda virusologik o'zgarish jigar kasalligining qaytishi bilan bog'liq jiddiy klinik asoratlar bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Shunday qilib, dekmpensatsiyalangan jigar kasalligi va lamivudine-rezistentligi bo'lgan bemorlarni davolashda, entakavir + 2-chi terapiyaga afzal beriladi.