Farmakologik xususiyatlari
Прохлорперазин имеет широкий спектр активности благодаря его тормозной действия на ЦНС, блокирование альфа-адренорецепторов и слабым антимускариновим эффектом. Он ингибирует допамин- и пролактинингибуючий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорения метаболизма допамина в головном мозге. Существуют доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на допаминергические рецепторы ЦНС.
Прохлорперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к ней быстро развивается толерантность. Прохлорперазин обнаруживает противорвотное и противозудное эффекты и блокирует действие серотонина. Кроме того, прохлорперазин имеет незначительный антигистаминный влияние и слабый блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин имеет тормозящее влияние на центр терморегуляции, расслабляющее воздействие на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местным анестезирующим свойствами. Влияние прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижение секреции желудочного сока.
Фармакокинетика. Прохлорперазином хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но подвергается значительной степени пресистемном метаболизма в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после его введения внутримышечно. Не существует прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме и терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Период полувыведения из плазмы составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин значительной степени связывается с белками плазмы и хорошо распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина снижается у пациентов пожилого возраста.