-
Tarkibi
ta'sir etuvchi modda: prochlorperazine maleate 1 tabletka 5 mg prochlorperazine maleatni o'z ichiga oladi
yordamchi moddalari: laktoza, mikrokristalli selluloza, makkajo'xori kraxmal, natriy kroskarmelloza, natriy laurilsulfat, magniy stearat, kolloid silika.
-
Qo'llanilishi
Menyer sindromi, labirintit va boshqa sabablarga ko'ra yuzaga kelgan bosh aylanishi, shuningdek, har qanday sababli, shu jumladan migren bilan bog'liq bo'lgan ko'ngil aynishi va qusish.
Shuningdek, shizofreniyada (ayniqsa surunkali bosqichda), o'tkir manik sindromda va qisqa muddatli bezovtalikni boshqarishda yordamchi vosita sifatida qo'llash mumkin.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Proxlorperazingа yoki preparatning boshqa komponentlariga ma'lum gipertuyg'urlik.
-
Qo'llash usuli
Kattalar bemorlar
Ko'rsatmalar Dozalar
Ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish Kuniga ikki yoki uch marta 5 dan 10 mg gacha.
Ko'ngil aynishi va qusishni davolash 20 mg darhol, zarur bo'lsa, ikki soatdan keyin 10 mg
Bosh aylanishi va Menyer sindromi Kuniga uch marta 5 mg, zarur bo'lsa, kunlik umumiy miqdori 30 mg gacha oshiriladi. Bir necha haftadan so'ng doza asta-sekin kuniga 5-10 mg gacha kamaytirilishi mumkin.
Qisqa muddatli bezovtalikni boshqarishda yordamchi vosita. Boshlanish bosqichida kuniga 15-20 mg bo'lib, bo'lingan dozada, zarur bo'lsa, maksimal kunlik miqdori 40 mg gacha bo'lingan dozada oshirilishi mumkin.
Shizofreniya va boshqa ruhiy kasalliklar Odatda samarali doza 75-100 mg/kun. Bemorlarning javobi juda farq qilishi mumkin. Quyidagi qabul qilish rejasi tavsiya etiladi: dastlab 12,5 mg kuniga ikki marta 7 kun davomida, keyin har kuni dozani 4-7 kun oralig'ida 12,5 mg ga oshirish kerak, qoniqarli natijaga erishilgunga qadar. Bir necha haftalik samarali dozadan so'ng dozani kamaytirishga harakat qilish kerak. Kunlik umumiy miqdori 50 mg yoki hatto 25 mg ba'zan samarali bo'lishi mumkin.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Immun tizimidan buzilishlar:
I turdagi yuqori sezgirlik reaksiyalari, masalan, angioedema va qichish.
Qon va limfa tizimidan buzilishlar:
Uzoq muddat davomida yuqori dozalarni qabul qilishda 30% hollarda o‘rtacha leykopeniya kuzatiladi. Kamdan-kam hollarda agranulotsitoz: doza bilan bog‘liq emas.
Endokrin tizimidan buzilishlar:
Giperprolaktinemiya, bu galaktoreya, ginekomaştiya, amenoreya va impotensiyaga olib kelishi mumkin.
Nerv tizimidan buzilishlar:
Oqil distoniyalash yoki diskineziya, shu jumladan okulogir kriz, odatda o‘tkinchi, bolalar va yoshlar o‘rtasida keng tarqalgan va odatda davolashning dastlabki 4 kunida yoki dozaning oshirilishi bilan yuzaga keladi.
Akatiziya katta boshlang‘ich dozalaridan keyin yuzaga keladi.
Parkinsonizm ko‘proq kattalar va qari insonlarda uchraydi. Odatda, bu bir necha hafta yoki oylar davomida davolashdan keyin rivojlanadi. Quyidagi omillardan biri yoki bir nechtasi ko‘rinishi mumkin: tremor, qattiqlik, akineziya yoki boshqa parkinsonizm xususiyatlari. Odatda, faqat tremor.
Kecha diskineziya: agar bu sodir bo‘lsa, odatda, lekin shart emas, bu uzoq muddatli yoki yuqori doza keyin sodir bo‘ladi. Bu davolashni to‘xtatgandan keyin ham yuz berishi mumkin. Shunday qilib, doza imkon qadar past bo‘lishi kerak.
Uxlash qiyinligi va bezovta hayajon paydo bo‘lishi mumkin.
Tutqanoqlar.
-
Farmakologik xususiyatlari
Prochlorperazine keng faoliyat spektriga ega, chunki u markaziy nerv tizimida inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, alfa-adrenergiya retseptorlarini bloklaydi va zaif antimuskarin ta'sirga ega. U dopamin va prolaktin inhibiting faktorini inhibe qiladi, shunday qilib prolaktin chiqarilishini rag'batlantiradi va miya ichida dopamin metabolizmini tezlashtiradi. Psixik holatlarda terapevtik ta'sir prochlorperazine ning dopaminergik retseptorlarga antogonistik ta'siri bilan bog'liq ekanligini ko'rsatadigan dalillar mavjud.
Prochlorperazine sedativ ta'sir ko'rsatadi, ammo ko'p hollarda unga tezda tolarans rivojlanadi. Prochlorperazine qayt qilishga qarshi va qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi va serotonin ta'sirini bloklaydi. Bundan tashqari, prochlorperazine ning ahamiyatsiz antihistamin ta'siri va zaif gangliya blokirovka ta'siri mavjud. Shuningdek, prochlorperazine termoregulyatsiya markaziga inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, silliq mushaklarga bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi va membranani barqarorlashtiruvchi va mahalliy anestetik xususiyatlarga ega. Prochlorperazine ning vegetativ nerv tizimiga ta'siri vazodilatatsiyaga, arterial gipotenziya, takikardiya, giposalivatsiya va oshqozon suyuqligi sekretsiyasining kamayishiga olib keladi.
Farmakokinetika. Prochlorperazine yaxshi oshqozon-ichak traktidan so'riladi, lekin ichak devorida sezilarli darajada presistemik metabolizmga uchraydi. U shuningdek, jigar tomonidan faol metabolizmga uchraydi va siydik va safro bilan chiqariladi. Prochlorperazine ni qabul qilgandan so'ng, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi intramuskulyar kiritilgandan keyin ancha pastdir. Prochlorperazine va uning metabolitlari plazmadagi konsentratsiyasi va terapevtik ta'siri o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri korrelyatsiya mavjud emas.
Prochlorperazine gidroksillash va glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya, N-okislash, oltingugurt atomini oksidlanishi va dezalkilatsiya orqali metabolizatsiyalanishi mumkin. Plazmadagi yarim hayot muddati atigi bir necha soatni tashkil etadi, ammo metabolitlarni chiqarish juda uzoq davom etishi mumkin. Prochlorperazine sezilarli darajada plazma oqsillari bilan bog'lanadi va butun organizmga yaxshi tarqaladi, uning metabolitlari placentani to'siqdan o'tib, emizuvchi sutga kiradi. Prochlorperazine ning metabolizm va chiqarilish tezligi qariyalar bemorlarida kamayadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Vertinex preparati dozasi oshib ketgan taqdirda adrenalin qo‘llanilmasligi kerak.
Proxlorperazinning markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta’siri (additiv tarzda) spirtli ichimliklar, barbituratlar va boshqa sedativ preparatlar tomonidan kuchaytirilishi mumkin. Nafas olishning tormozlanishi mumkin.
Antixolinergik preparatlar proxlorperazinning antipsixotik ta’sirini kamaytirishi mumkin.
Proxlorperazinning yengil antixolinergik ta’siri boshqa antixolinergik preparatlar bilan kuchayishi mumkin, bu qabziyat, issiqlik urishi va boshqalarga olib kelishi mumkin.
Antatsidlar, Parkinson kasalligini davolash uchun dori vositalari va litiy preparatlari proxlorperazinning so‘rilishini yomonlashtirishi mumkin.
Agar neyroleptiklar ta’siridan kelib chiqqan ekstrapiramidal simptomlarni davolash zarur bo‘lsa, levodopaga nisbatan antixolinergik antiparkinsonik vositalarga afzallik berish kerak, chunki neyroleptiklar dofaminergik vositalarning antiparkinsonik ta’siriga qarshi ta’sir ko‘rsatadi.
Neyroleptiklarning yuqori dozalari antidiyabetik dori vositalarining gipoglikemik ta’sirini kamaytiradi, shuning uchun ularning dozasini tuzatish zarurati paydo bo‘lishi mumkin.
Neyroleptik preparatlar ko‘pchilik gipotenziyal dori vositalarining, ayniqsa α-adrenoretseptor blokatorlarining gipotenziyal ta’sirini kuchaytirishi mumkin.
Proxlorperazin, boshqa fenotiazinli neyroleptiklar kabi, ayrim dori vositalarining ta’sirini susaytirishi mumkin: amfetamin, levodopa, klonidin, guanetidin va adrenalin.
Ba’zi dori vositalarining qon plazmasidagi konsentratsiyasi o‘zgarishi haqida ma’lumotlar mavjud (masalan, propranolol, fenobarbital), bu klinik ahamiyatga ega emas.
Proxlorperazin va desferoksamin birga qo‘llanilganda, 48–72 soat davomida hushdan ketish bilan kechuvchi o‘tkinchi metabolik ensefalopatiya kuzatilgan.
Proxlorperazin va Q–T intervalini uzaytiruvchi preparatlar (shu jumladan ayrim antiaritmik preparatlar, antidepressantlar va boshqa antipsixotik preparatlar), hamda elektrolit muvozanatini buzuvchi dori vositalari birga qo‘llanilganda aritmiya xavfi oshadi.
Proxlorperazin va mielosupressiv ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar (karbamazepin, ayrim antibiotiklar va sitotoksik preparatlar) birga qo‘llanilganda agranulotsitoz xavfi oshganligi aniqlangan.
Neyroleptiklar va litiy preparatlari birga qabul qilinganda ba’zan neyrotoksik ta’sir haqida xabar berilgan.
-
Maxsus ko'rsatmalar
proxloperazin jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan, Parkinson kasalligi, gipotiroidizm, yurak yetishmovchiligi, feoxromositoma, miasteniya gravis va prostata bezi gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmasligi kerak. Proxloperazin ma’lum bo‘lgan proxloperazingа yuqori sezuvchanlik, yopiq burchakli glaukoma yoki anamnezda agranulositoz bo‘lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak.
Epilepsiya yoki anamnezda tutqanoq bo‘lgan bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatish zarur, chunki proxloperazin tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytirishi mumkin.
Proxloperazin qo‘llanilganda agranulositoz holatlari haqida xabar berilganligi sababli, umumiy kengaytirilgan qon tahlili natijalarini muntazam monitoring qilish tavsiya etiladi. Bemorda noma’lum kelib chiqishli infeksiya yoki isitma rivojlanganida, qon diskraziyasini aniqlash uchun zarur gematologik tekshiruvlarni zudlik bilan o‘tkazish kerak.
Noma’lum kelib chiqishli isitma paydo bo‘lsa, proxloperazin bilan davolashni to‘xtatish zarur, chunki bu holat yomon sifatli neyroleptik sindrom (oqarganlik, gipertermiya, vegetativ disfunktsiya, ong buzilishi, mushak rigidligi) rivojlanishining belgisi bo‘lishi mumkin. Vegetativ disfunktsiya simptomlari, masalan, giperhidroz va beqaror arterial bosim, gipertermiya paydo bo‘lishidan oldin paydo bo‘lishi va yomon sifatli neyroleptik sindromning erta belgisi bo‘lishi mumkin. Garchi bu sindrom idiosinkratik kelib chiqishga ham ega bo‘lishi mumkin bo‘lsa-da, uning rivojlanishiga sabab bo‘luvchi omillar suvsizlanish va bosh miya organik kasalliklaridir.
Neyroleptiklarning yuqori dozalari to‘satdan to‘xtatilganda, jumladan, ko‘ngil aynishi, qusish, uyqusizlik, ekstrapiramidal reaksiyalar kabi o‘tkir bekor qilish simptomlari haqida ma’lumotlar mavjudligi sababli, proxloperazinni asta-sekin bekor qilish maqsadga muvofiqdir.
Proxloperazin, boshqa fenotiazin neyroleptiklari kabi, Q–T intervalini uzaytirishni kuchaytirishi mumkin, bu esa piruet tipidagi qorinchalar taxikardiyasi (to‘satdan o‘lim) rivojlanish xavfini oshiradi. Q–T intervalining uzayishi xavfi bemorda bradikardiya, gipokaliemiya, shuningdek, tug‘ma yoki orttirilgan (dori vositalari bilan chaqirilgan) Q–T intervalining uzayishi mavjud bo‘lsa oshadi. Shuning uchun proxloperazin buyurishdan oldin xavf-foyda nisbatini to‘liq baholash zarur. Proxloperazin bilan davolashdan oldin va davolashning boshlang‘ich bosqichida, shuningdek, davolash davomida zarurat tug‘ilganda, mumkin bo‘lgan xavf omillarini (masalan, yurak kasalliklari, oilaviy anamnezda Q–T intervalining uzayishi, metabolik buzilishlar, masalan, gipokaliemiya, gipokaltsemiya yoki gipomagniemiya, anamnezda ochlik, spirtli ichimliklarni suiiste’mol qilish, Q–T intervalini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari bilan birga davolash) istisno qilish uchun tegishli klinik va laborator tekshiruvlar (masalan, biokimyoviy qon tahlili va EKG) o‘tkazish tavsiya etiladi.
Boshqa neyroleptiklar bilan birga davolashdan saqlanish kerak.
Insult: demensiyali keksa yoshdagi bemorlar guruhida o‘tkazilgan randomizatsiyalangan klinik tadqiqotlarda, ayrim atipik antipsixotik preparatlar bilan davolangan bemorlarda platsebo olganlarga nisbatan serebrovaskulyar hodisalar xavfi uch baravar yuqori bo‘lgani kuzatilgan. Ushbu xavf mexanizmi noma’lum bo‘lgani sababli, boshqa antipsixotik preparatlar yoki boshqa guruh bemorlar uchun ham bu xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. Proxloperazin insult rivojlanish xavf omillari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.
Boshqa antipsixotik preparatlar kabi, proxloperazin depressiya simptomlari ustun bo‘lgan bemorlarda monoterapiya sifatida qabul qilinmasligi kerak. Biroq, uni manik-depressiv psixozni davolash uchun antidepressant terapiyaga qo‘shish mumkin.
Fotosensibilizatsiya xavfi tufayli proxloperazin bilan davolanayotgan bemorlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nurlaridan saqlanishlari kerak.
Fenotiazin hosilalari bilan tez-tez aloqa qiladigan shaxslar teri sensibilizatsiyasini oldini olish uchun preparatning teri bilan kontaktidan saqlanishlari kerak.
Keksa yoshdagilar. Preparat keksa yoshdagi bemorlarda, ayniqsa juda issiq yoki juda sovuq ob-havo sharoitida, giper- yoki gipotermiya rivojlanish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak. Bundan tashqari, keksa yoshdagi bemorlar postural gipotenziyaga moyil. Shuningdek, ushbu yosh toifasidagi bemorlarda, ayniqsa proxloperazinni uzoq muddat qo‘llashdan so‘ng, dori vositasi bilan bog‘liq parkinsonizm xavfi yuqori. Keksa yoshdagi bemorlarga, ayniqsa davolash boshida, proxloperazinning kunlik dozasini pastroq buyurish tavsiya etiladi.
Demensiyali keksa yoshdagi bemorlarda o‘lim darajasi yuqoriligi qayd etilgan. Demensiyali keksa yoshdagi bemorlarda antipsixotik preparatlar bilan davolashda o‘lim xavfi yuqoriligi haqida ma’lumotlar mavjud. Ushbu xavf darajasi va sabablarini baholash uchun yetarli ma’lumotlar yo‘qligi sababli, proxloperazin demensiya bilan bog‘liq xulq-atvor buzilishlarini davolash uchun buyurilmasligi kerak.
Venoz tromboemboliyaning (VTE) rivojlanish xavfi yuqori. Antipsixotik preparatlar qo‘llanilganda VTE holatlari qayd etilgan. Antipsixotik preparatlar bilan davolanayotgan bemorlarda VTE rivojlanish xavf omillari tez-tez uchraydi, shuning uchun proxloperazin bilan davolashdan oldin va davolash davomida ularni aniqlash va zarur profilaktik choralarni ko‘rish kerak.
Giperglikemiya yoki glyukozaga tolerantlikning buzilishi. Fenotiazinlar guruhiga mansub antipsixotik preparatlar bilan davolangan bemorlarda giperglikemiya yoki glyukozaga tolerantlikning buzilishi holatlari haqida xabar berilgan. Qandli diabet tashxisi qo‘yilgan bemorlar yoki qandli diabet rivojlanish xavf omillari bo‘lgan shaxslar proxloperazin bilan davolashdan oldin va davolash davomida glyukemiya nazoratini o‘tkazishlari kerak.
Yordamchi moddalar. Preparat tarkibida laktoza mavjud. Ba’zi shakarlarni o‘zlashtira olmaslik aniqlangan hollarda, ushbu preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashing.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi
Homiladorlik. Odamlarda homiladorlik davrida proxloperazin qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha yetarli dalillar yo‘q. Proxloperazinni homiladorlik davrida, faqat shifokor buni hayotiy zarur deb hisoblagan hollardan tashqari, qo‘llashdan saqlanish kerak. Neyroleptiklar tug‘ruq faoliyatini cho‘zishi mumkinligi sababli, tug‘ruq paytida preparatni bachadon bo‘yni 3–4 sm ochilguncha to‘xtatish kerak. Proxloperazinning yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga nojo‘ya ta’siri xavfi mavjud, bu Apgar shkalasi bo‘yicha past baho, letargiya yoki, aksincha, paradoksal qo‘zg‘alish va tremor bilan namoyon bo‘lishi mumkin.
III trimestrda antipsixotik preparatlar, jumladan, proxloperazin qabul qilgan onalarning yangi tug‘ilgan chaqaloqlarida nojo‘ya, jumladan, jiddiy ta’sirlar, ekstrapiramidal simptomlar va/yoki bekor qilish simptomlari (qo‘zg‘alish, gipertenziya, gipotenziya, tremor, uyquchanlik, nafas olish buzilishi yoki ovqatlanish buzilishi) rivojlanish xavfi mavjudligi sababli, bunday bolalarning holatini diqqat bilan kuzatish kerak.
Emizish davri. Proxloperazin ko‘krak suti tarkibiga o‘tishi mumkinligi sababli, davolash davomida emizishni to‘xtatish kerak.
Bolalar. Proxloperazinni bolalarda qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘qligi sababli, Vertinex ushbu yosh toifasidagi bemorlarga buyurilmasligi kerak.
Transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta’sir qilish qobiliyati. Bemorlarni davolashning dastlabki kunlarida uyquchanlik haqida ogohlantirish kerak. Avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash tavsiya etilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
doza oshib ketishining simptomlari: uyquchanlik yoki hushdan ketish, arterial gipotenziya, taxikardiya, EKG o‘zgarishlari, qorincha aritmiyalari, gipotermiya, ekstrapiramidal diskiniziya.
Davolash
Birinchi yordam. Agar zaharli doza qabul qilinganidan 6 soatdan ko‘p vaqt o‘tmagan bo‘lsa, me'dani yuvish kerak. Dori vositalari yordamida qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Faollashtirilgan ko‘mir berish zarur. Maxsus antidot yo‘q. Qo‘llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash tavsiya etiladi.
Arterial gipotenziya. Yengil hollarda bemorning yuqori qollarini ko‘tarish yetarli choradir. Og‘ir hollarda umumiy suyuqlik hajmini tuzatish uchun infuzion terapiya zarur bo‘lishi mumkin. Agar suyuqlik o‘rnini bosish arterial gipotenziyani tuzatish uchun yetarli bo‘lmasa, dopamin kabi ijobiy inotrop ta'sirga ega vositalarni qo‘llash mumkin.
Periferik ta'sirga ega tomir toraytiruvchi vositalar va adrenalin qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Qorincha va qorincha usti taxiaritmiyasi. Odatda tana haroratini normal saqlash, umumiy O‘TK va/yoki metabolik buzilishlarni tuzatish taxiaritmiyani davolash uchun samarali choradir. Yuqoridagi choralar samarasiz bo‘lsa yoki taxiaritmiya hayot uchun xavf tug‘dirsa, zarur antiaritmik terapiya o‘tkazish kerak. Lidokain yoki uzoq ta'sir qiluvchi antiaritmik vositalarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Markaziy asab tizimi susayishi. Nafas olishni qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan vositalarni, zarur bo‘lsa, sun'iy o‘pka ventilyatsiyasini qo‘llash zarur.
Distoniya. Og‘ir distoniya holatlarini protsiklidin (5–10 mg) yoki orfenadrin (20–40 mg) ni v/v yoki v/m yo‘li bilan tuzatish mumkin.
Tutqanoq sindromi. Diazepamni v/v qo‘llash zarur.
Yomon sifatli neyroleptik sindrom. Jismoniy sovitish usullarini qo‘llash zarur. Shuningdek, dantrolen natriyni qo‘llash mumkin.