Faol modda: risperidon; har bir tabletka tarkibida 1 mg yoki 2 mg yoki 4 mg risperidon mavjud; Boshqa tarkibiy qismlar: mannit (E 421), natriy kroskarmelloza, temir oksidi qizil (E 172), aspartam (E 951), «Powder 599399TP0951» aromatizatori, Powdarome «Yalpiz Premium» aromatizatori, kalsiy stearati.

Shizofreniya va boshqa psixik buzilishlarni davolash, shu jumladan, terapiyaga javob bergan bemorlarda kasallikning qaytalanishini oldini olish maqsadida qo'llab-quvvatlovchi terapiya; Altsgeymer tipidagi demensiyaga chalingan bemorlarda o'ziga yoki boshqalarga zarar yetkazish xavfi mavjud bo'lgan va nofarmakologik davolash usullariga javob bo'lmagan hollarda, kuchli tajovuzkorlik yoki og'ir psixik simptomlarni qisqa muddatli (12 haftagacha) davolash (qarang «Qo'llash usuli va dozalari» va «Qo'llash xususiyatlari» bo'limlari); Bipolyar buzilishlarda manik epizodlarni vaqtinchalik davolash (normotimiklar bilan birga yordamchi terapiya sifatida boshlang'ich davolash yoki monoterapiya sifatida 12 haftagacha davom etadigan davolash). Davolashga javob bermagan bemorlar uchun boshqa davolash variantlarini, shu jumladan risperidon qo'llashni to'xtatishni ko'rib chiqish kerak. Agar risperidon normotimiklar bilan birga qo'llanilmasa, davolashni 12 haftagacha davom ettirish mumkin. Bunday uzaytirilgan davolash bemorning javobini mustahkamlash uchun qo'llaniladi. Normotimiklar bilan birga risperidon bilan davolashni tezroq to'xtatish mumkin, chunki normotimiklar va risperidon kombinatsiyasida terapevtik ta'sir davolashning dastlabki bir necha haftasida namoyon bo'ladi. Qaytalanishni oldini olish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Kasallikning o'ziga xos kechishi va davolashda qo'llaniladigan dori vositalari, shu jumladan risperidon, sababli, dastlabki davolashga javobdan so'ng depressiya simptomlariga e'tibor qaratish lozim. Aqliy rivojlanishi o'rtacha darajadan past yoki aqliy zaiflikka ega bo'lgan bolalar, o'smirlar va kattalarda destruktiv xatti-harakatlar (impulsivlik, autoagressiya) namoyon bo'lgan holatlarda, bezorilikka moyil oppozitsion buzilishlar yoki boshqa ijtimoiy xulq-atvor buzilishlarini simptomatik davolash; 5 yoshdan boshlab bolalarda autistik buzilishlarni simptomatik davolash, bunda simptomlar giperaktivlikdan asabiylashuvgacha (shu jumladan tajovuzkorlik, tanaga shikast yetkazish, xavotir va patologik tsiklik harakatlar) o'zgarib turadi. Davolashni tajribali shifokor nazorati ostida boshlash va olib borish kerak. Dori vositalarini qo'llash davolashning integratsiyalashgan yondashuvining bir qismi bo'lishi lozim, shu jumladan ijtimoiy va psixoterapevtik davolash usullari.

Preparatning faol komponentiga yoki har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik. Dementsiya va Parkinson kasalligi simptomlari (rigidlik, bradikineziya va parkinsonik holat buzilishlari). Dementsiya va Lewi jismlariga ega demensiyadan shubhalanish (demensiya simptomlaridan tashqari, kamida ikki simptom: parkinsonizm, vizual gallyutsinatsiyalar, yurishning beqarorligi). Boshqa dori vositalari va boshqa o'zaro ta'sir turlari bilan o'zaro ta'siri.

Risperidon ovqatdan qat'i nazar peroral qabul qilinadi. Tabletkalar og'izda eriydigan bo'lgani uchun, ularni ehtiyotkorlik bilan va quruq qo'llar bilan blisterdan to'g'ridan-to'g'ri qo'llashdan oldin olish, til ostiga qo'yish va zarur bo'lsa, suv bilan ichish kerak. Oddiy doza Risperidonni bir yoki ikki marta kuniga ishlatish mumkin. 8 mg dan yuqori dozalarda doza ikki marta (ertalab va kechqurun) bo'lib qabul qilinishi kerak. Ovqat qabul qilish risperidonning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Davolashni asta-sekin to'xtatish tavsiya etiladi. Antipsixotik preparatlarning yuqori dozalari to'satdan to'xtatilganda juda kam hollarda o'tkir bekor qilish simptomlari, jumladan, ko'ngil aynishi, qusish, terlash, uyqusizlik kuzatilgan. Shuningdek, psixotik simptomlarning qaytalanishi mumkin, o'z-o'zidan harakatlar (masalan, akatiziya, distoniya va diskineziya) paydo bo'lishi haqida xabar berilgan. Shizofreniya va boshqa ruhiy kasalliklar Kattalar Risperidonni bir yoki ikki marta kuniga buyurish mumkin. Qabul qilishni kuniga 2 mg risperidon bilan boshlash kerak, ikkinchi kuni dozani 4 mg gacha oshirish mumkin. Shundan so'ng doza o'zgartirilmasdan saqlanishi yoki zarur bo'lsa, individual dozani tuzatish davom ettirilishi mumkin. Ko'pchilik bemorlar uchun tavsiya etilgan doza 4–6 mg/kun. Ba'zi bemorlarga dozani asta-sekin oshirish yoki past boshlang'ich doza ko'rsatilgan bo'lishi mumkin. 10 mg/kun dan yuqori dozalarda kichik dozalarga nisbatan yuqori samaradorlik aniqlanmagan, lekin ular ekstrapiramidal simptomlar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. 16 mg/kun dan yuqori dozalarning xavfsizligi o'rganilmaganligi sababli, bunday dozalardan foydalanish mumkin emas. Qo'shimcha sedatsiya zarur bo'lsa, benzodiazepin bir vaqtda qo'llanilishi mumkin. Keksalar (65 yoshdan katta) Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – kuniga ikki marta 0,5 mg. Zarur bo'lsa, dozani kuniga ikki marta 0,5 mg ga oshirib, 1–2 mg ikki marta kuniga yetkazish mumkin. Bipolyar buzilishlarda manik epizodlar Kattalar va 15 yoshdan katta bolalar Tavsiya etilgan boshlang'ich doza risperidon – kechqurun bir marta 2 mg. Dozani individual ravishda har 24 soatda 1 mg/kun qo'shib oshirish mumkin. Tavsiya etilgan doza oralig'i – 2 dan 6 mg/kun gacha. Boshqa simptomatik davolash turlarida bo'lgani kabi, risperidon uzoq muddat qo'llanganda doza vaqti-vaqti bilan qayta ko'rib chiqilishi va butun terapiya davomida tuzatib borilishi kerak. Risperidon bilan 12 haftadan ortiq davom etgan o'tkir bipolyar maniyani davolash samaradorligi haqida ma'lumot yo'q. Agar risperidon normotimiklar bilan birga qo'llansa, terapiyani erta to'xtatish mumkin, chunki davolash ta'siri terapiyaning dastlabki haftalarida kutish mumkin. Davolashga javob paydo bo'lgandan keyin ham, kasallikning kechishi va davolash uchun qo'llanilgan dori vositalarining, shu jumladan risperidonning nojo'ya reaksiyalari tufayli depressiya simptomlarining qayta paydo bo'lishi ehtimolini hisobga olish kerak. Keksalar (65 yoshdan katta) Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – kuniga ikki marta 0,5 mg. Zarur bo'lsa, dozani kuniga ikki marta 0,5 mg ga oshirib, 1–2 mg ikki marta kuniga yetkazish mumkin. Keksalarda qo'llash tajribasi cheklanganligi sababli, ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Altsgeymer tipidagi demensiyali bemorlarda kuchli tajovuzkorlik yoki og'ir psixik simptomlarni qisqa muddatli davolash Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – kuniga ikki marta 0,25 mg. Zarur bo'lsa, dozani kuniga ikki marta 0,25 mg ga oshirib, har kuni emas, balki kun ora oshirish mumkin. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza kuniga ikki marta 0,5* mg. Biroq, ba'zi bemorlarda samarali doza kuniga ikki marta 1 mg gacha oshirilishi mumkin. Optimal doza erishilgach, kunlik dozani bir marta qabul qilish imkoniyati ko'rib chiqilishi mumkin. Boshqa simptomatik davolash turlarida bo'lgani kabi, risperidon uzoq muddat qo'llanganda doza vaqti-vaqti bilan qayta ko'rib chiqilishi va butun terapiya davomida tuzatib borilishi kerak. Risperidon bilan davolashni boshlangandan keyin uch oydan kechiktirmay to'xtatish kerak, terapiyani faqat xatti-harakat buzilishlari qayta paydo bo'lsa, qayta boshlash mumkin. *0,25 mg va 0,5 mg dozalar buyurilganda, bunday dozani ta'minlaydigan risperidon preparatlari qo'llanilishi kerak. Ijtimoiy xulq-atvor buzilishlari yoki tajovuzkor xulq-atvorni simptomatik davolash Tana vazni ≥50 kg bo'lgan bemorlar Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – kuniga bir marta 0,5 mg. Zarur bo'lsa, dozani kuniga bir marta 0,5 mg qo'shib, har kuni emas, balki kun ora oshirish kerak. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza – kuniga bir marta 1 mg. Biroq, ba'zi bemorlarda ijobiy ta'sirga erishish uchun kuniga bir marta 0,5 mg dan oshmasligi mumkin, boshqalarga esa kuniga bir marta 1,5 mg kerak bo'lishi mumkin. Tana vazni < 50 kg bo'lgan bemorlar Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – kuniga bir marta 0,25 mg. Zarur bo'lsa, dozani kuniga bir marta 0,25 mg qo'shib, har kuni emas, balki kun ora oshirish mumkin. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza – kuniga bir marta 0,5 mg. Biroq, ba'zi bemorlarda ijobiy ta'sirga erishish uchun kuniga bir marta 0,25 mg dan oshmasligi mumkin, boshqalarga esa kuniga bir marta 0,75 mg kerak bo'lishi mumkin. Boshqa simptomatik davolash turlarida bo'lgani kabi, risperidon uzoq muddat qo'llanganda vaqti-vaqti bilan qayta ko'rib chiqilishi va butun terapiya davomida tuzatib borilishi kerak. Ijtimoiy xulq-atvor buzilishlari yoki tajovuzkor xulq-atvorni simptomatik davolash uchun 5 yoshdan kichik bolalarda risperidon qo'llash tajribasi yo'q. *0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg yoki 1,5 mg dozalar buyurilganda, bunday dozani ta'minlaydigan risperidon preparatlari qo'llanilishi kerak. Autizm (5 yoshdan katta bolalar) Doza bemorning holati va klinik javobiga qarab individual tanlanishi kerak. Tana vazni <50 kg bo'lgan bemorlar Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – kuniga bir marta 0,25 mg. 4-kunidan boshlab dozani 0,25 mg ga oshirish mumkin. 0,5 mg dozani saqlab turish va 14-kuni klinik javobni baholash kerak. Klinik javob yetarli bo'lmagan bemorlarda dozani 0,25 mg ga 2 haftalik interval bilan oshirish mumkin. Tana vazni ≥50 kg bo'lgan bemorlar Tavsiya etilgan boshlang'ich doza – kuniga bir marta 0,5 mg. 4-kunidan boshlab dozani 0,5 mg ga oshirish mumkin. 1 mg dozani saqlab turish va 14-kuni klinik javobni baholash kerak. Klinik javob yetarli bo'lmagan bemorlarda dozani 0,5 mg ga 2 haftalik interval bilan oshirish mumkin. Autizmli bolalar uchun risperidon dozalari (kunlik doza mg/kun) Tana vazni Boshlang'ich doza (1–3 kun) Tavsiya etilgan saqlovchi doza (4–14+ kun) Dozani oshirish (zarur bo'lsa) Doza oralig'i < 50 kg 0,25 mg 0,5 mg +0,25 mg interval bilan ≥ 2 hafta < 20 kg: 0,5–1,25 mg ≥ 20 kg: 0,5–2,5 mg* ≥ 50 kg 0,5 mg 1,0 mg +0,5 mg interval bilan ≥ 2 hafta 1,0–2,5 mg* * Tana vazni 45 kg dan yuqori bo'lgan bemorlarga katta doza kerak bo'lishi mumkin; klinik tadqiqotlarda qo'llanilgan maksimal doza 3,5 mg/kun bo'lgan. **0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg yoki 1,5 mg dozalar buyurilganda, bunday dozani ta'minlaydigan risperidon preparatlari qo'llanilishi kerak. Risperidonni bir yoki ikki marta kuniga ishlatish mumkin. Preparatni qabul qilgandan so'ng uyquchanlik paydo bo'lgan bemorlarga risperidonning kunlik dozasini uxlashdan oldin yoki ikki marta qabul qilish ma'qul. Klinik tadqiqotlar davomida autizmli bolalarning taxminan uchdan ikki qismi, ayniqsa davolashning boshlang'ich bosqichida, holsizlikdan shikoyat qilgan. Adekvad klinik javobga erishilgach, klinik samaradorlik va xavfsizlikning optimal nisbatiga erishish uchun dozani asta-sekin kamaytirish imkoniyati ko'rib chiqilishi kerak. Nazoratli klinik tadqiqotlarda olingan ma'lumotlar risperidon bilan autizmli bemorlarni davolashning tavsiya etilgan davomiyligini aniqlash uchun yetarli emas. Shuning uchun tajribali mutaxassis bemorning holatini diqqat bilan monitoring qilishi kerak. Og'ir nojo'ya reaksiyalar (masalan, ekstrapiramidal buzilishlar, kech diskineziya yoki nazoratsiz tana vazni ortishi) yuzaga kelganda risperidon dozasini kamaytirish yoki davolashni to'xtatish kerak. Autizmni simptomatik davolash uchun 5 yoshdan kichik bolalarda risperidon qo'llash tajribasi yo'q. Jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlar Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda faol antipsixotik fraksiya sog'lom buyraklarga nisbatan organizmdan sekin chiqariladi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda risperidonning erkin fraksiyasi plazmada yuqori bo'ladi. Ko'rsatkichdan qat'i nazar, bu bemorlarga boshlang'ich va saqlovchi dozaning yarmi buyuriladi, dozani titrlash sekinroq bo'lishi kerak. Risperidon bu toifadagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Boshqa antipsixotik vositalardan terapiyaga o'tish Agar klinik jihatdan asosli bo'lsa, risperidon bilan terapiya boshlanganda boshqa preparatlar bilan oldingi terapiyani asta-sekin to'xtatish tavsiya etiladi. Agar bemor depo shaklidagi antipsixotik preparatlar bilan terapiyadan o'tkazilsa, risperidon bilan davolash navbatdagi rejalashtirilgan in'ektsiya o'rniga boshlanishi tavsiya etiladi. Amaldagi antiparkinsonik preparatlar bilan terapiyani davom ettirish zaruriyatini vaqti-vaqti bilan baholash kerak. Bolalar Risperidon ijtimoiy xulq-atvor buzilishlari yoki tajovuzkor xulq-atvor, shuningdek, autistik buzilishlarni davolash uchun 5 yoshdan katta bolalarga; bipolyar buzilishlarda manik epizodlarni davolash uchun – 15 yoshdan katta bolalarga buyuriladi.

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar (tez-tezligi ≥ 10 %) parkinsonizm, sedatsiya/uyquchanlik, bosh og‘rig‘i va uyqusizlik hisoblanadi. Parkinsonizm va akatiziya doza bog‘liq nojo‘ya reaksiyalardir. Quyida keltirilgan nojo‘ya reaksiyalar klinik sinovlar va postmarketing davrida xabar qilinganlarni o‘z ichiga oladi. Nojo‘ya reaksiyalar tez-tezligi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), kamdan-kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam (<1/10000) va noma’lum (tez-tezligi mavjud ma’lumotlardan aniqlanmagan). Har bir guruhda nojo‘ya reaksiyalar namoyon bo‘lish darajasiga qarab kamayish tartibida keltirilgan. Infeksiyalar va invaziyalar Tez-tez pnevmoniya, bronxit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, sinusit, siydik yo‘llari infeksiyalari, quloq infeksiyalari, gripp Kamdan-kam nafas yo‘llari infeksiyalari, tsistit, ko‘z infeksiyalari, tonzillit, onixomikoz, teri osti yog‘ qavati yallig‘lanishi, lokalizatsiyalangan infeksiya, virusli infeksiya, akarodermatit Kam infeksiya Qon va limfa tizimi tomonidan Kamdan-kam neytropeniya, leykotsitlar sonining kamayishi, trombotsitopeniya, anemiya, gematokritning pasayishi, eozinofillar sonining oshishi Kam agranulotsitoz s Immun tizimi tomonidan Kamdan-kam gipersensitivlik Kam anafilaktik reaksiya s Endokrin tizimi tomonidan Tez-tez giperprolaktinemiya a Kam antidiuretik gormon sekretsiyasi buzilishi, siydikda glyukoza mavjudligi Modda almashinuvi va ovqat hazm qilish tizimi tomonidan Tez-tez vazn ortishi, ishtahaning oshishi, ishtahaning pasayishi Kamdan-kam diabet b, giperglikemiya, polidipsiya, vazn yo‘qotish, anoreksiya, xolesterin darajasining oshishi Kam suvli intoksikatsiya s, gipoglikemiya, gipyerinsulinemiya s, qonda triglitseridlar darajasining oshishi Juda kam diabetik ketoatsidoz Psixika tomonidan Juda tez-tez uyqusizlik d Tez-tez uyqu buzilishlari, ajitatsiya, depressiya, xavotir Kamdan-kam maniya, ongning chalkashligi, libido pasayishi, asabiylik, tungi dahshatlar Kam katatoniya, somnambulizm, uyqu bilan bog‘liq ovqatlanish buzilishlari, affektning so‘nishi, anorgazmiya Nerv tizimi tomonidan Juda tez-tez sedatsiya/uyquchanlik, parkinsonizm d, bosh og‘rig‘i Tez-tez akatiziya d, distoniya d, bosh aylanishi, diskiniziya d, tremor Kamdan-kam kech diskiniziya, serebral ishemiya, ta’sirga javob yo‘qligi, hushdan ketish, ong darajasining pasayishi, tutqanoq d, sinkope, psixomotor gipyeraktivlik, muvozanat buzilishi, koordinatsiya buzilishi, postural bosh aylanishi, diqqat buzilishi, dizartriya, ta’m sezish buzilishi, gipe Kam yomon sifatli neyroleptik sindrom, serebrovaskulyar buzilishlar, diabetik koma, boshning ritmik tebranishi Ko‘rish organlari tomonidan Tez-tez ko‘rishning xiralashuvi, kon’yunktivit Kamdan-kam fotofobiya, ko‘z qurishi, ko‘z yoshlanishining oshishi, ko‘z qizarishi Kam glaukomа, ko‘z olmasi harakati buzilishi, rotator nistagm, qovoq chetida qobiq hosil bo‘lishi, intraoperatsion atonik iris sindromi Eshitish organlari tomonidan Kamdan-kam vertigo, tinit, quloq og‘rig‘i Yurak faoliyati tomonidan Tez-tez taxikardiya Kamdan-kam yurak bo‘lmachalari fibrillyatsiyasi, atrioventrikulyar blokada, yurak o‘tkazuvchanligi buzilishi, elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi, bradikardiya, elektrokardiogrammada o‘zgarish, yurak urishi Kam sinus aritmiyasi Noma’lum postural ortostatik taxikardiya sindromi Tomir tizimi tomonidan Tez-tez arterial gipertenziya Kamdan-kam gipotoniya, ortostatik gipotoniya, toshqinlar Kam o‘pka emboliyasi, venoz tromboz Nafas olish tizimi tomonidan Tez-tez dispnoe, faringolaringeal og‘riq, yo‘tal, epistaksis, burun bitishi Kamdan-kam aspiratsion pnevmoniya, o‘pka dimlanishi, nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligi yomonlashuvi, xirillash, hushtakli nafas, disfoniya, nafas olish buzilishlari Kam uyqu apnoesi sindromi, giperventilyatsiya Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan Tez-tez qorin og‘rig‘i, qorin sohasida noqulaylik, qusish, ko‘ngil aynishi, qabziyat, diareya, dispepsiya, og‘iz qurishi, tish og‘rig‘i Kamdan-kam najast tutib turolmaslik, fekaloma, gastroenterit, disfagiya, qorin shishishi Kam pankreatit, me’da-ichak yo‘llari obstruksiyasi, til shishishi, xeylit Juda kam ichak o‘tkazuvchanligi buzilishi Gepatobiliar tizimi tomonidan Kamdan-kam transaminazalar darajasining oshishi, gamma-glutamil-transferaza darajasining oshishi, jigar fermentlari darajasining oshishi Kam sariq kasalligi Teri va teri osti yog‘ qavati tomonidan Tez-tez to‘shma, eritema Kamdan-kam urtikariya, qichishish, alopesiya, giperkeratoz, ekzema, teri qurishi, teri rangi o‘zgarishi, akne, seborey dermatit, teri kasalliklari, teri shikastlanishi Kam dori to‘shmasi, qoqi Juda kam angionevrotik shish Skelet-mushak tizimi tomonidan Tez-tez mushak spazmlari, mushak-skelet og‘rig‘i, bel og‘rig‘i, artralgiya Kamdan-kam kreatinfosfokinaza darajasining oshishi, holat buzilishi, bo‘g‘imlarda qattiqlik, bo‘g‘imlar shishishi, mushak zaifligi, bo‘yin og‘rig‘i Kam rabdomioliz Siydik chiqarish tizimi tomonidan Tez-tez siydik tutib turolmaslik Kamdan-kam polakiuriya, siydik tutilishi, dizuriya Homiladorlik, tug‘ruqdan keyingi davr va neonatallik holatlar Juda kam yangi tug‘ilganlarda ekstrapiramidal simptomlar va/yoki dori vositasini to‘xtatish sindromi s Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan Kamdan-kam erektil disfunktsiya, eyakulyatsiya buzilishi, amenoreya, hayz ko‘rish sikli buzilishi d, ginekomastiya, galaktoreya, jinsiy disfunktsiya, sut bezlarida og‘riq, qin ajralmalari Kam priapizm s, hayz ko‘rishning kechikishi, sut bezlarining kattalashishi, sut bezlaridan ajralma Umumiy buzilishlar Tez-tez shish d, isitma, ko‘krak qafasida og‘riq, asteniya, charchoq, og‘riq Kamdan-kam yuz shishi, titroq, tana haroratining oshishi, yurish buzilishi, chanqoq, ko‘krakda noqulaylik, isitma, noodatiy sezgilar, noqulaylik Kam gipotermiya, tana haroratining pasayishi, qo‘llarda va oyoqlarda sovuq sezilishi, dori vositasini to‘xtatish sindromi, zichlashish s Shikastlanish va zaharlanish Tez-tez yiqilish Kamdan-kam jarrohlik aralashuvlardan keyingi og‘riq a Giperprolaktinemiya ayrim hollarda ginekomastiya, hayz ko‘rish sikli buzilishi, amenoreya, anovulyatsiya, galaktoreya, bepushtlik, libido pasayishi, erektil disfunktsiyaga olib kelishi mumkin. b Plasebo-nazoratli tadqiqotlar davomida risperidon qabul qilgan bemorlarning 0,18%ida qandli diabet, plasebo guruhida esa 0,11%da qayd etilgan. Barcha klinik tadqiqotlarda risperidon qabul qilgan bemorlar orasida umumiy tez-tezlik 0,43%ni tashkil etdi. s Risperidon klinik tadqiqotlarida qayd etilmagan, biroq postmarketing kuzatuvda aniqlangan. d Ekstrapiramidal buzilishlar quyidagilarni o‘z ichiga oladi: parkinsonizm (tishlash fenomeni, mushak rigidligi, parkinsonizm, so‘lak ajralishi, «tishli g‘ildirak» fenomeni, bradikineziya, gipokineziya, niqobga o‘xshash yuz, mushak tarangligi, akineziya, ensa mushaklarining rigidligi, parkinsonik yurish, glabellar refleks buzilishi, parkinsonik tremor), akatiziya (akatiziya, bezovtalik, giperkineziya, bezovta oyoqlar sindromi), tremor, diskiniziya (diskiniziya, mushaklarning qaltirashi, xoreoatetoz, atetoz, mioklon). Distoniya distoniya, gipertoniya, tortikollis, o‘z-o‘zidan mushak qisqarishi, miogen kontrakturalar, blefarospazm, ko‘z olmasi harakati, til falaji, tik (yuz sohasida), laringospazm, miotoniya, opistotonus, orofaringeal spazm, pistoletni o‘z ichiga oladi. Ko‘proq simptomlar ro‘yxati kiritilgan, ular har doim ham ekstrapiramidal kelib chiqishga ega bo‘lmasligi mumkin. Uyqusizlik – uxlab qolish buzilishi, intrasonik buzilishlarni o‘z ichiga oladi. Tutqanoqlar – katta epileptik tutqanoqni o‘z ichiga oladi. Hayz ko‘rish buzilishlari – notekis hayz ko‘rish, oligomenoreyani o‘z ichiga oladi. Shish – umumiy shish, periferik shish, «nuqtali» shishni o‘z ichiga oladi. Paliperidonning nojo‘ya reaksiyalari Paliperidon risperidonning faol metaboliti bo‘lib, ushbu moddalar (shu jumladan, og‘iz orqali va in’ektsion shakllari) nojo‘ya reaksiyalar profili o‘xshashdir. Yuqorida ko‘rsatilgan nojo‘ya reaksiyalarga qo‘shimcha ravishda, paliperidon qo‘llanganda postural ortostatik taxikardiya sindromi haqida xabar berilgan, bu risperidon qo‘llanganda ham kuzatilishi mumkin. Antipsixotik dori vositalariga xos nojo‘ya reaksiyalar QT intervalining uzayishi Boshqa antipsixotiklar kabi, risperidon qo‘llanganda postmarketing davrida QT intervalining uzayishi haqida xabar berilgan. Shuningdek, antipsixotik preparatlar qo‘llanganda yurak tomonidan boshqa QT intervalini uzaytiruvchi nojo‘ya reaksiyalar, masalan, ventrikulyar aritmiya, qorinchalar fibrillyatsiyasi, qorinchalar taxikardiyasi, to‘satdan o‘lim, yurak to‘xtashi, flimmerlash haqida xabar berilgan. Venoz tromboemboliyalar Antipsixotik vositalar fonida venoz tromboemboliyalar, shu jumladan, o‘pka emboliyasi va chuqur venalar trombozi holatlari qayd etilgan. Vazn ortishi Risperidon qabul qilgan va plasebo qabul qilgan bemorlar orasida 6-8 haftalik plasebo-nazoratli tadqiqotlarda tana vaznining 7%ga ortishi bo‘yicha statistik ahamiyatli farq aniqlangan: risperidon qabul qilganlar guruhida (18%), plasebo qabul qilganlar guruhida esa (9%). Uch haftalik plasebo-nazoratli tadqiqotlarda o‘tkir maniyali kattalarda tana vaznining ≥7%ga ortishi risperidon guruhida (2,5%) va plasebo guruhida (2,4%) deyarli bir xil bo‘lgan, faol nazorat guruhida esa biroz yuqori (3,5%). Xulq-atvori buzilgan bolalar populyatsiyasida uzoq muddatli tadqiqotlar davomida bemorlarning tana vazni o‘rtacha 7,3 kg ga oshgan (12 oylik davolashdan so‘ng). 5–12 yoshdagi normal vaznga ega bolalar uchun kutilayotgan yillik vazn ortishi – 3 dan 5 kg gacha. 12 yoshdan boshlab qizlarda vazn ortishi yiliga 3–5 kg bo‘lib qoladi, o‘g‘il bolalarda esa o‘rtacha 5 kg yiliga. Maxsus toifali bemorlar haqida qo‘shimcha ma’lumot Keksa yoshdagi demensiyali bemorlar yoki bolalarda kattalarga nisbatan ko‘proq uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar quyida keltirilgan. Keksa yoshdagi demensiyali bemorlar O‘tkir ishemik xuruj va serebrovaskulyar buzilishlar – klinik tadqiqotlarda demensiyali keksa bemorlar orasida mos ravishda 1,4% va 1,5% tez-tezlikda qayd etilgan nojo‘ya reaksiyalardir. Bundan tashqari, demensiyali keksa bemorlarda ≥5% tez-tezlikda va boshqa kattalar guruhiga nisbatan kamida ikki baravar yuqori tez-tezlikda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar qayd etilgan: siydik yo‘llari infeksiyalari, periferik shish, letargiya va yo‘tal. Bolalar Umuman olganda, bolalarda kutilayotgan nojo‘ya reaksiyalar kattalarnikiga o‘xshash bo‘lib, uchrash tez-tezligi, turi va og‘irlik darajasi jihatidan farq qilmaydi. Bolalarda (5–17 yosh) ≥5% tez-tezlikda va kattalarga nisbatan kamida ikki baravar yuqori tez-tezlikda kuzatilgan nojo‘ya reaksiyalar: uyquchanlik/sedatsiya, charchoq, bosh og‘rig‘i, ishtahaning oshishi, qusish, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, burun bitishi, qorin og‘rig‘i, bosh aylanishi, yo‘tal, pireksiya, tremor, diareya va enurez. Risperidon bilan uzoq muddatli davolashning jinsiy yetilish va o‘sishga ta’siri yetarlicha o‘rganilmagan (qarang «Qo‘llash xususiyatlari» bo‘limi).

Risperidon – bu selektiv monoaminergik antagonist bo‘lib, o‘ziga xos xususiyatlarga ega. U serotoninerjik 5-NT 2 va dofaminergik D 2 –retseptorlarga yuqori affinitet namoyon qiladi. Risperidon shuningdek, α1 - adrenoreseptorlarga va kamroq affinitet bilan H1 - gistaminerjik va α2 - adrenoreseptorlarga bog‘lanadi. Risperidon xolinergik retseptorlarga affinitet namoyon qilmaydi. Risperidon kuchli D 2 -antagonist bo‘lsa-da, bu uning shizofreniyaning produktiv simptomatikasiga nisbatan samaradorligi bilan bog‘liq, u motor faollikni sezilarli darajada susaytirmaydi va klassik neyroleptiklar bilan solishtirganda katalepciyani kamroq induktsiya qiladi. Serotonin va dofaminga nisbatan markaziy muvozanatli antagonizm ekstrapiramidal nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini kamaytiradi va preparatning terapevtik ta’sirini kengaytiradi, shizofreniyaning manfiy va affektiv simptomlarini ham qamrab oladi. Farmakokinetika Og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanadigan tabletkalar va og‘iz orqali qo‘llaniladigan eritma shaklidagi risperidon qoplangan tabletkalar bilan bioekvivalentdir. Risperidon 9-gidroksirisperidonga metabolizatsiyalanadi, u risperidonga o‘xshash farmakologik ta’sir ko‘rsatadi. So‘rilish Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng risperidon to‘liq so‘riladi va plazmadagi maksimal konsentratsiyaga 1–2 soat ichida, keksalarda esa 2–3 soat ichida erishiladi. Risperidonning og‘iz orqali qo‘llangandan keyingi mutlaq biokiraolishligi 70% (CV=25%) ni tashkil etadi. Risperidon tabletkalarining og‘iz orqali qo‘llangandan keyingi nisbiy biokiraolishligi eritmaga nisbatan 94% (CV=10%) ni tashkil etadi. Ovqat so‘rilishga ta’sir qilmaydi, shuning uchun risperidon ovqatdan qat’i nazar buyurilishi mumkin. Mutlaq biokiraolishlik tez metabolizatorlarda 66%, sekin metabolizatorlarda 82% ni tashkil etadi. Taqsimlanish Risperidon organizmda tez taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi 12 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasida risperidon albumin va kislotali α1 - glikoproteinga bog‘lanadi. Risperidon plazma oqsillari bilan 90% bog‘lanadi, 9-gidroksirisperidon esa 77% bog‘lanadi. Risperidonning organizmdagi muvozanatli konsentratsiyasi aksariyat bemorlarda 1 kun ichida erishiladi. 9-gidroksirisperidonning muvozanatli konsentratsiyasi 4-5 kun ichida erishiladi. Biotransformatsiya va chiqarilish Risperidon CYP2D6 sitoxromi orqali 9-gidroksirisperidonga metabolizatsiyalanadi, u risperidonga o‘xshash farmakologik ta’sir ko‘rsatadi. Risperidon va 9-gidroksirisperidon faol antipsixotik fraksiyani hosil qiladi. CYP2D6 sitoxromi genetik polimorfizmga ega. CYP2D6 tez metabolizatorlarida risperidon tezda 9-gidroksirisperidonga aylanadi, sekin metabolizatorlarda esa risperidon ancha sekin aylanadi. Tez metabolizatorlarda risperidon va 9-gidroksirisperidon konsentratsiyalari sekin metabolizatorlarga nisbatan past bo‘lsa-da, risperidon va 9-gidroksirisperidonning kombinatsiyalangan farmakokinetikasi (ya’ni faol antipsixotik fraksiya) bir martalik va ko‘p martalik dozadan so‘ng CYP2 metabolizatorlarida bir xil bo‘ladi. Risperidonning boshqa metabolizm yo‘li N-dezalkillanishdir. In vitro tadqiqotlarida inson jigar mikrosomalari ustida risperidon klinik ahamiyatli konsentratsiyalarda CYP450 izofermentlari, jumladan CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2A6 orqali metabolizatsiyalanadigan dori vositalari metabolizmini sezilarli darajada susaytirmasligi ko‘rsatilgan. Preparatni qo‘llaganidan bir hafta o‘tib, dozadan 70% si siydik bilan, 14% si najas bilan chiqariladi. Risperidon va 9-gidroksirisperidonning siydikdagi konsentratsiyasi qabul qilingan dozaning 35-45 % ini tashkil etadi. Qolgan qismi nofaol metabolitlardan iborat. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng psixozli bemorlarda yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi. 9-gidroksirisperidon va faol antipsixotik fraksiyaning yarim chiqarilish davri 24 soat, keksalarda esa 34 soatni tashkil etadi. Chiziqlilik Qon plazmasidagi risperidon konsentratsiyalari preparat dozasiga (terapevtik dozalarda) proporsionaldir. Keksalar va buyrak, jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Keksalarda preparatni bir martalik qabul qilish farmakokinetik tadqiqotida bunday bemorlarda faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasi 43% ga yuqori, yarim chiqarilish davri 38% ga uzun va faol antipsixotik fraksiyaning klirensi 30% ga past ekani ko‘rsatildi. Buyrak faoliyati buzilgan kattalarda faol fraksiyaning klirensi kattalardagi normal buyrak faoliyatiga ega bemorlarga nisbatan ~48% ni tashkil etdi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida esa bu ko‘rsatkich normal buyrak faoliyatiga ega kattalarga nisbatan taxminan 31% ni tashkil etdi. Faol fraksiyaning yarim chiqarilish davri yosh kattalarda 16,7 soat, o‘rtacha buyrak yetishmovchiligida 24,9 soat (yoki yosh kattalarga nisbatan taxminan 1,5 baravar uzun) va og‘ir buyrak yetishmovchiligida 28,8 soat (yoki yosh kattalarga nisbatan taxminan 1,7 baravar uzun) ni tashkil etdi. Jigar yetishmovchiligida risperidonning plazmadagi konsentratsiyasi normal bo‘lsa-da, plazmadagi risperidonning erkin fraksiyasi o‘rtacha 37,1% ga oshgan. Og‘iz orqali qo‘llangandan so‘ng o‘rtacha va og‘ir jigar yetishmovchiligida risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning klirensi va yarim chiqarilish davri yosh sog‘lom ko‘ngillilarnikidan farq qilmaydi. Bolalar Bolalarda risperidon, 9-gidroksirisperidon va faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasi kattalarnikiga o‘xshash. Jins, irqiy mansublik va chekish Populyatsion farmakokinetik tahlil risperidon yoki faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasiga jins, yosh yoki chekish odatining sezilarli ta’sirini aniqlamadi.

QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari. Boshqa antipsixotiklar kabi, risperidonni QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari, masalan, antiaritmik preparatlar (xinidin, dizopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), tritsiklik antidepressantlar, ba'zi antigistamin preparatlari, boshqa antipsixotiklar, ba'zi antimalyariya vositalari (xinin, meflokxin) va elektrolit muvozanatini buzuvchi (gipokaliemiya, gipomagniemiya), bradikardiya chaqiruvchi yoki risperidonning jigar metabolizmini susaytiruvchi preparatlar bilan birga buyurishda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Ushbu ro'yxat taxminiy va to'liq emas. Markaziy ta'sirga ega vositalar va spirtli ichimliklar. Risperidonni markaziy ta'sirga ega boshqa moddalar, jumladan spirtli ichimliklar, opiatlar, antigistamin vositalar va benzodiazepinlar bilan birga qo'llashda sedatsiya xavfi oshgani sababli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Levodopa va dopamin agonistlari. Risperidon levodopa va boshqa dopamin agonistlariga antagonistik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Agar bunday kombinatsiya zarur deb hisoblansa, ayniqsa Parkinson kasalligining terminal bosqichida, har bir preparatning eng past samarali dozalari buyurilishi kerak. Gipotenziv ta'sirga ega dori vositalari. Postmarketing davrida risperidon va antihipertenziv dori vositalari birga qo'llanganda klinik jihatdan ahamiyatli gipotenziya holatlari kuzatilgan. Psixostimulyatorlar. Risperidon psixostimulyatorlar (masalan, metilfenidat) bilan birga qo'llanganda, bir yoki ikkala preparat dozasini tuzatgandan so'ng ekstrapiramidal simptomlar paydo bo'lishi mumkin (qarang «Qo'llash xususiyatlari» bo'limi). Paliperidon. Og'iz orqali qabul qilinadigan risperidonni paliperidon bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki paliperidon risperidonning faol metaboliti hisoblanadi va ularning kombinatsiyasi faol antipsixotik fraksiyaga qo'shimcha ta'sir ko'rsatishi mumkin. Farmakokinetik o'zaro ta'sirlar. Ovqat risperidonning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Risperidon asosan CYP2D6 ishtirokida va kamroq darajada CYRZA4 ishtirokida metabolizatsiyalanadi. Risperidon va uning faol metaboliti 9-gidroksirisperidon substratlar hisoblanadi. R-glikoprotein (P-gp). CYP2D6 faolligini o'zgartiruvchi yoki CYRZA4 va/yoki P-gp faolligini kuchli ingibitorlari yoki induktorlari risperidonning faol antipsixotik fraksiyasining farmakokinetikasiga ta'sir qilishi mumkin. CYP2D6 kuchli ingibitorlari. Risperidon CYP2D6 kuchli ingibitori bilan birga qo'llanganda, risperidonning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, biroq faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasi kamroq oshadi. CYP2D6 kuchli ingibitorining yuqori dozasi risperidonning faol antipsixotik fraksiyasi konsentratsiyasini oshirishi mumkin (masalan, paroksetin, quyida qarang). CYP2D6 boshqa ingibitorlari, masalan, xinidin, risperidonning plazmadagi konsentratsiyasiga shunga o'xshash ta'sir ko'rsatishi kutiladi. Birga qo'llash boshlanganida, shuningdek, paroksetin, xinidin yoki boshqa kuchli CYP2D6 ingibitorini bekor qilganda, ayniqsa yuqori dozada, shifokor risperidon dozasini ko'rib chiqishi kerak. CYRZA4 va P-gp ingibitorlari. Risperidon CYRZA4 va/yoki P-gp kuchli ingibitorlari bilan birga qo'llanganda, risperidonning faol antipsixotik fraksiyasining plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin. Birga qo'llash boshlanganida, shuningdek, itrakonazol yoki boshqa kuchli CYRZA4 va/yoki P-glikoprotein ingibitorlarini bekor qilganda, shifokor risperidon dozasini ko'rib chiqishi kerak. CYRZA4 va P-gp induktorlari. Risperidon CYRZA4 va/yoki P-gp kuchli induktorlari bilan birga qo'llanganda, risperidonning faol antipsixotik fraksiyasining plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin. Davolash boshlanganida, shuningdek, karbamazepin yoki boshqa kuchli CYRZA4/P-glikoprotein induktorlarini bekor qilganda, shifokor risperidon dozasini qayta ko'rib chiqishi kerak. CYRZA4 induktorlarini qo'llash ta'siri vaqtga bog'liq, maksimal ta'sir davolash boshlanganidan kamida 2 hafta o'tgach yuzaga chiqishi mumkin. Shunga muvofiq, qo'llash to'xtatilgandan so'ng CYRZA4 induktsiyasi kamida 2 hafta davom etishi mumkin. Qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadigan dori vositalari. Risperidon boshqa qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadigan dori vositalari bilan birga qo'llanganda, biror preparatning oqsil fraksiyasidan klinik jihatdan ahamiyatli siqib chiqarilishi kuzatilmagan. Bunday dori vositasi bilan birga qo'llanganda, uning tibbiy qo'llanma yo'riqnomasidagi metabolizm yo'llari va doza tuzatish zarurati bilan tanishib chiqish kerak. Bolalar. O'zaro ta'sir tadqiqotlari faqat kattalar ishtirokida o'tkazilgan. Olingan natijalar bolalarga tatbiq etilishi mumkinligi noma'lum. Psixostimulyatorlar (masalan, metilfenidat) risperidon bilan birga bolalarda qo'llanganda, risperidonning farmakokinetikasi va samaradorligiga ta'sir ko'rsatmagan. Boshqa dori vositalarining risperidon farmakokinetikasiga ta'siri. Antibakterial dori vositalari Eritromitsin, CYRZA4 va P-gp o'rtacha ingibitori, risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Rifampitsin, kuchli CYRZA4 induktori va P-gp induktori, faol antipsixotik fraksiyaning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi. Xolinesteraza ingibitorlari Donepezil va galantamin, CYP2D6 va CYRZA4 substratlari, risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. Antiepileptik dori vositalari Karbamazepin, kuchli CYRZA4 induktori va P-gp induktori, risperidonning faol antipsixotik fraksiyasining plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiruvchi ta'sir ko'rsatdi. Xuddi shunday ta'sir fenitoin va fenobarbitalda ham kuzatilishi mumkin, ular ham jigar fermentlari CYRZA4 va P-glikoprotein induktorlaridir. Topiramat risperidonning biokiraolishligini o'rtacha kamaytiradi va faol antipsixotik fraksiyaning biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi. Ushbu o'zaro ta'sir klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatishi ehtimoldan yiroq. Antifungal dori vositalari Itrakonazol, kuchli CYRZA4 ingibitori va P-gp ingibitori, 200 mg/kun dozada risperidon 2 dan 8 mg/kun gacha dozalar bilan birga qo'llanganda faol antipsixotik fraksiyaning plazmadagi konsentratsiyasini taxminan 70% ga oshiradi. Ketokonazol, kuchli CYRZA4 ingibitori va P-gp ingibitori, 200 mg/kun dozada risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va 9-gidroksirisperidon konsentratsiyasini kamaytiradi. Antipsixotik dori vositalari Fenotiazinlar risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, biroq faol antipsixotik fraksiyaga ta'sir qilmaydi. Antivirus dori vositalari Proteaza ingibitorlari: tadqiqot ma'lumotlari yo'q; ritonavir kuchli CYRZA4 ingibitori va zaif CYP2D6 ingibitori bo'lganligi sababli, ritonavir va ritonavir bilan kuchaytirilgan proteaza ingibitorlari risperidonning faol antipsixotik fraksiyasi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Beta-blokatorlar Ba'zi beta-adrenoretseptorlar risperidonning konsentratsiyasini oshirishi mumkin, biroq faol antipsixotik fraksiyaning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Kalsiy kanali blokatorlari Verapamil, o'rtacha CYRZA4 ingibitori va P-gp ingibitori, risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Gastrointestinal kasalliklarni davolash uchun dori vositalari N2-reseptor antagonistlari: tsimetidin va ranitidin, zaif CYP2D6 va CYRZA4 ingibitorlari, risperidonning biokiraolishligini oshiradi va faol antipsixotik fraksiyaning biokiraolishligiga minimal ta'sir ko'rsatadi. SSRI va tritsiklik antidepressantlar Fluoksetin, kuchli CYP2D6 ingibitori, risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, biroq faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasiga kamroq ta'sir qiladi. Paroksetin, kuchli CYP2D6 ingibitori, risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, biroq (20 mg/kun dozada) faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasiga kamroq ta'sir qiladi. Biroq, paroksetinning yuqori dozasi faol antipsixotik fraksiyaning konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Tritsiklik antidepressantlar risperidonning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, biroq faol antipsixotik fraksiyaga ta'sir qilmaydi. Amitriptilin risperidon va faol antipsixotik fraksiyaning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Sertralin, zaif CYP2D6 ingibitori va fluvoksamin, zaif CYRZA4 ingibitori, 100 mg/kun dozagacha risperidonning faol antipsixotik fraksiyasi konsentratsiyasida klinik jihatdan muhim o'zgarishlarni chaqirmaydi. Biroq, sertralin yoki fluvoksaminning 100 mg/kun dan yuqori dozasi risperidonning faol antipsixotik fraksiyasi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Risperidonning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta'siri. Antiepileptik dori vositalari Risperidon valproat yoki topiramatning farmakokinetikasiga klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmaydi. Antipsixotik dori vositalari Aripiprazol, CYP2D6 va CYRZA4 substrati: risperidonning og'iz orqali yoki in'ektsion dori shakllari aripiprazol va uning faol metaboliti degidroaripiprazolning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Naprstyan glikozidlari Risperidon digoksinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmaydi. Liti Risperidon litiy farmakokinetikasiga klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmaydi. Risperidon va furosemidni birga qo'llash. Qarang «Qo'llash xususiyatlari» bo'limi, demensiyali keksalarda furosemid bilan birga qo'llanganda o'lim ko'rsatkichining oshishi haqida.

O'lim darajasining oshishi. Demensiyali keksalar orasida atipik antipsixotik preparatlar bilan davolangan bemorlarda atipik antipsixotik preparatlar, shu jumladan risperidon, bo'yicha 17 ta nazoratli tadqiqotlarning metaanalizida platsebo guruhidagi bemorlarga nisbatan o'lim darajasi yuqori bo'lgan. Risperidon qo'llanilgan platsebokontrol tadqiqotda ushbu toifadagi bemorlarda o'lim holatlari chastotasi 4,0% ni, platsebo guruhida esa 3,1% ni tashkil qilgan. Vafot etgan bemorlarning o'rtacha yoshi 86 yosh (oralig'i – 67-100 yosh) bo'lgan. Risperidon qabul qilgan bemorlar guruhida o'lim xavfi omillarining aniq profili aniqlanmagan. O'lim sabablari ushbu yosh guruhiga (65 yosh) xos bo'lib, quyidagilarni o'z ichiga olgan: yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklar, o'smalar, infeksiyalar (masalan, pnevmoniya) va qandli diabet. Furosemid bilan bir vaqtda qo'llash. Platsebokontrol tadqiqot davomida demensiyali keksalarda risperidon va furosemidni bir vaqtda qo'llashda o'lim darajasi yuqori bo'lgan (7,3%; o'rtacha yosh – 89 yosh, oralig'i – 75–97 yosh), faqat risperidon bilan davolanganlarda (3,1%; o'rtacha yosh – 84 yosh, oralig'i – 70–96 yosh) yoki faqat furosemid bilan davolanganlarda (4,1%; o'rtacha yosh – 80 yosh, oralig'i – 67–90 yosh) nisbatan. Risperidon va furosemidni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda o'lim darajasi to'rt klinik tadqiqotdan ikkitasi davomida kuzatilgan. Risperidon va boshqa diuretiklarni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda o'lim darajasi oshishi qayd etilmagan. Bu holatni tushuntiruvchi patofiziologik mexanizmlar aniqlanmagan. O'lim sababi ham yagona bo'lmagan. Biroq, bunday hollarda preparatni buyurishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish, shuningdek, ushbu kombinatsiya yoki boshqa potentsial diuretiklar bilan kombinatsiyaning xavf va foydasini baholash zarur. Davolashdan qat'i nazar, degidratatsiya o'lim xavfi uchun umumiy omil bo'lgan va demensiyali bemorlarda uni diqqat bilan nazorat qilish kerak. Serebrovaskulyar nojo'ya reaksiyalar. Platsebokontrol klinik tadqiqotlar davomida demensiyali bemorlarda risperidon bilan davolashda serebrovaskulyar nojo'ya ta'sirlar (insult va o'tkinchi ishemik xurujlar) va o'lim holatlari platsebo qabul qilganlarga nisbatan yuqori bo'lgan (o'rtacha yosh – 73-95 yosh). Demensiyali (65 yoshdan katta) keksalar ishtirokidagi olti platsebokontrol tadqiqotning birlashtirilgan ma'lumotlari risperidon bilan davolangan bemorlarning 3,3% ida (33/989) (shu jumladan og'ir) serebrovaskulyar buzilishlar, platsebo qabul qilganlarda esa 1,2% (8/693) holatda aniqlangan. Risperidon va platsebo guruhlari o'rtasidagi nisbati (odds ratio; 95% ishonch oralig'i) 2,96 (1,33; 7,45), tomir demensiyasi bo'lgan bemorlar subguruhida esa 5,26 (1,18; 48,11) ni tashkil qilgan. Serebrovaskulyar nojo'ya ta'sirlar xavfi aralash yoki tomir demensiyasi bo'lgan bemorlarda Altsgeymer demensiyasiga nisbatan ancha yuqori. Shuning uchun, Altsgeymer demensiyasidan boshqa demensiya turlari bo'lgan bemorlarga risperidon bilan davolash buyurilmasligi kerak. Demensiyali keksalarda, ayniqsa insult xavfi bo'lganlarda, risperidon buyurishda barcha xavf va foydalarni diqqat bilan baholash kerak. Arterial gipertenziya, yurak-qon tomir kasalliklari va tomir demensiyasi bo'lgan demensiyali bemorlarga risperidon buyurishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bemorlar va ularning parvarish qiluvchilariga yurak-qon tomir xurujlari ehtimoli belgilarini, masalan, to'satdan kuchsizlik, yuz, qo'l yoki oyoqlarda uvishish, nutq va ko'rish buzilishlari haqida darhol xabar berish tavsiya etiladi. Risperidon bilan davolashni to'xtatish hamda barcha mumkin bo'lgan davolash variantlarini zudlik bilan ko'rib chiqish kerak. Bolalar. Risperidon bolalarga buyurilishidan oldin xavf va foyda nisbati diqqat bilan baholanishi kerak. Davolashni davom ettirish zarurati muntazam va diqqat bilan baholanishi lozim. «Ijtimoiy xulq-atvor buzilishlari, betashvish oppozitsion buzilishlar va/yoki boshqa ijtimoiy xulq-atvor buzilishlarining simptomatik davolash» va «autistik buzilishlar» ko'rsatmalari faqat 5 yoshdan boshlab bolalarda o'rganilgan. Shuning uchun, bunday ko'rsatmalar bo'yicha risperidon 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga buyurilmasligi kerak. Bipolyar buzilishlarda manik epizodlarni davolash uchun risperidon bolalarda 15 yoshgacha qo'llash tajribasi yo'q. Risperidon qo'llanilishi tana vazni va tana massasi indeksi (TMI) ning ozgina oshishi bilan bog'liq. Davolash boshlanishidan oldin boshlang'ich tana vaznini o'lchash va davolash davomida tana vaznini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Uzoq muddatli ochiq kengaytirilgan tadqiqotlarda o'sish o'zgarishlari yoshga mos kutilgan normalar doirasida bo'lgan. Risperidon bilan uzoq muddatli davolashning jinsiy yetilish va o'sishga ta'siri yetarli darajada o'rganilmagan. Bolalarda uzoq muddatli gipyerprolaktinemiyaning o'sish va jinsiy yetilishga potentsial ta'siri tufayli bemorning endokrinologik holatini, shu jumladan o'sish, tana vazni, jinsiy yetilish, hayz davri va prolaktin bog'liq boshqa holatlarni muntazam klinik nazorat qilish zarur. Kichik postmarketing kuzatuv tadqiqotining natijalari risperidon qabul qilgan 8–16 yoshli bemorlar boshqa antipsixotik dori vositalarini qabul qilganlarga nisbatan o'rtacha 3,0–4,8 sm balandroq bo'lganini ko'rsatdi. Ushbu tadqiqot ma'lumotlari risperidon kattalar davridagi yakuniy o'sishga ta'sir qiladimi yoki o'lchov natijalari risperidonning suyak o'sishiga bevosita ta'siri, kasallikning o'zi suyak o'sishiga ta'sir qiladimi, bu kasallikni yaxshiroq nazorat qilish natijasimi va natijada – ko'proq o'sish qayd etilishimi, aniqlash uchun yetarli emas. Risperidon bilan davolash davomida ekstrapiramidal simptomlar va boshqa harakat buzilishlari muntazam nazorat qilinishi kerak. Bolalar uchun dozani belgilash bo'yicha tavsiyalar uchun «Qo'llash usuli va dozalari» bo'limiga qarang. Uyquchanlik. Platsebokontrol tadqiqotlar davomida autizmli bolalarda uyquchanlik tez-tez kuzatilgan. Ko'p hollarda bu yengil yoki o'rtacha darajada bo'lgan. Asosan uyquchanlik davolash boshida, eng ko'p birinchi ikki hafta davomida kuzatilgan va o'z-o'zidan o'tgan, o'rtacha davomiyligi 16 kun bo'lgan. Uyquchanlik bo'lgan bemorlarda dozani o'zgartirish imkoniyati ko'rib chiqilishi mumkin. Ortostatik gipotenziya. Risperidonning α1 - litik faolligi tufayli, ayniqsa davolash boshida, ortostatik gipotenziya kuzatilishi mumkin. Postmarketing davrda risperidon va antigipertenziv vositalarni bir vaqtda qo'llashda klinik ahamiyatli gipotenziya kuzatilgan. Risperidon yurak-qon tomir kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, o'tkazuvchanlik buzilishi, degidratatsiya, gipovolemiya yoki serebrovaskulyar kasalliklar) bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Bunday hollarda dozani bosqichma-bosqich tuzatish kerak (qarang «Qo'llash usuli va dozalari»). Gipotenziya yuzaga kelsa, doza kamaytirilishi mumkin. QT intervalining uzayishi. Klinik tadqiqotlar davomida risperidon bilan QT intervalining uzayishi bog'liq bo'lmagan. Postmarketing davrda QT intervalining uzayishi juda kam hollarda qayd etilgan. Risperidon, boshqa antipsixotik vositalar kabi, yurak-qon tomir kasalliklari, elektrolit almashinuvi buzilishi (gipokaliemiya, gipomagniemiya) yoki oilaviy anamnezda QT intervalining uzayishi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Shuningdek, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz. Antipsixotik vositalar, shu jumladan risperidon qo'llanilganda leykopeniya, neytropeniya va agranulotsitoz holatlari kuzatilgan. Postmarketing davrda agranulotsitoz juda kam hollarda (<1/10 000 bemor) kuzatilgan. Anamnezida leykotsitlar sonining sezilarli kamayishi yoki dori-induktsiyalangan leykopeniya/neytropeniya bo'lgan bemorlar davolashning birinchi bir necha oyida diqqat bilan kuzatilishi va leykotsitlar sonining sezilarli kamayishi belgilari paydo bo'lsa va bunday kamayish uchun boshqa sabablar bo'lmasa, risperidon qo'llash to'xtatilishi kerak. Klinik ahamiyatli neytropeniya bo'lgan bemorlar isitma va infeksiya boshqa belgilari yuzaga kelishini kuzatishi va simptomlar aniqlansa, mos ravishda davolanishi kerak. Og'ir neytropeniya (<1×109 / l) holatida risperidon bilan davolash to'xtatilishi va leykotsitlar soni tiklanguncha nazorat qilinishi kerak. Venoz tromboemboliyalar. Antipsixotik preparatlar qo'llanilganda venoz tromboemboliyalar holatlari tasvirlangan. Antipsixotik dori vositalari bilan davolanayotgan bemorlarda venoz tromboemboliyaning orttirilgan xavf omillari tez-tez uchraydi, shuning uchun risperidon bilan davolashdan oldin va davolash davomida tromboemboliyani rivojlanishining barcha mumkin bo'lgan omillarini aniqlash va mos profilaktik choralarni ko'rish zarur. Kechikkan diskineziya/ekstrapiramidal simptomlar. Dofamin retseptorlari antagonistlari xususiyatiga ega preparatlar qo'llanilganda, asosan til va/yoki yuzda bo'lgan ixtiyorsiz ritmik harakatlar bilan tavsiflanadigan kechikkan diskineziya yuzaga kelishi qayd etilgan. Ekstrapiramidal simptomlar kechikkan diskineziya xavf omili hisoblanadi. Kechikkan diskineziya belgilari va simptomlari yuzaga kelsa, barcha antipsixotik preparatlarni bekor qilish masalasi ko'rib chiqilishi kerak. Psixostimulyatorlar (masalan, metilfenidat) va risperidon bir vaqtda qo'llanganda, har qanday yoki ikkala dori vositasi dozasini tuzatishda ekstrapiramidal simptomlar yuzaga kelishi mumkin. Psixostimulyatorlarni bosqichma-bosqich bekor qilish tavsiya etiladi (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri va boshqa o'zaro ta'sir turlari»). Parkinson kasalligi va Leviy tanachalari bilan demensiya. Shifokorlar antipsixotik vositalar, shu jumladan risperidon buyurishda Parkinson kasalligi yoki Leviy tanachalari bilan demensiyasi bo'lgan bemorlarda xavf va foydani baholashlari kerak. Risperidon qo'llanilishi Parkinson kasalligi kechishini og'irlashtirishi mumkin. Yuqorida ko'rsatilgan kasalliklardan biriga chalingan bemorlarda neyroleptik malign sindrom xavfi, shuningdek, antipsixotik preparatlarga yuqori sezuvchanlik (masalan, ongning chalkashishi, og'riq sezuvchanligining pasayishi va holatning beqarorligi, tez-tez yiqilishlar, ekstrapiramidal simptomlar bilan birga) bo'lishi mumkin. Neyroleptik malign sindrom. Klassik neyroleptik dori vositalari qo'llanilganda, gipertermiya, mushaklar rigidligi, vegetativ funksiyalar beqarorligi, ong buzilishi va kreatinfosfokinaza darajasining oshishi bilan tavsiflanadigan neyroleptik malign sindrom holatlari kamdan-kam qayd etilgan. Qo'shimcha belgilar: mioglobinuriya (rabdomioliz) va OPN. Neyroleptik sindrom rivojlanganda barcha antipsixotik preparatlar, shu jumladan risperidon, bekor qilinishi kerak. Giperglikemiya va qandli diabet. Risperidon bilan davolash davomida giperglikemiya, qandli diabet yoki mavjud diabetning kuchayishi haqida xabar berilgan. Atipik antipsixotik vositalar qo'llanilishi va glyukoza darajasi buzilishlari o'rtasidagi bog'liqlikni baholash shizofreniya bilan kasallanganlarda qandli diabet rivojlanish xavfi yuqoriligi va umuman aholida qandli diabet kasalligi tez-tezligi oshganligi sababli murakkab. Shuning uchun, atipik antipsixotik preparatlar qo'llanilishi va giperglikemiya bilan bog'liq nojo'ya reaksiyalar o'rtasidagi bog'liqlik to'liq aniqlanmagan, garchi epidemiologik tadqiqotlar atipik neyroleptiklar bilan davolangan bemorlarda giperglikemiya bilan bog'liq nojo'ya reaksiyalar xavfi oshganini ko'rsatadi. Atipik antipsixotik preparatlar qabul qilayotgan har bir bemorda giperglikemiya va qandli diabet simptomlari bor-yo'qligi tekshirilishi kerak. Tana vaznining oshishi. Risperidon qo'llanilganda tana vaznining sezilarli oshishi holatlari qayd etilgan. Tana vaznini nazorat qilish tavsiya etiladi. Giperprolaktinemiya. Giperprolaktinemiya risperidon bilan davolashda tez-tez uchraydigan nojo'ya hodisadir. Plazmadagi prolaktin darajasiga bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan nojo'ya hodisalar (masalan, ginekomastiya, hayz buzilishlari, anovulyatsiya, bepushtlik, libido pasayishi, erektil disfunktsiya va galaktoreya) bo'lgan bemorlarda prolaktin darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi. To'qima madaniyatlarida olib borilgan tadqiqotlar inson ko'krak bezi o'smalarida hujayra o'sishi prolaktin bilan stimulyatsiya qilinishi mumkinligini ko'rsatadi. Hozirgi vaqtda antipsixotik vositalar qo'llanilishi bilan bog'liqlik klinik va epidemiologik tadqiqotlar bilan aniq aniqlanmagan bo'lsa-da, risperidon anamnezida mos patologiyasi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi tavsiya etiladi. Risperidon giperprolaktinemiya va prolaktin bog'liq o'smalari, masalan, gipofiz prolaktinomasi yoki ehtimol prolaktin bog'liq o'smalari, masalan, ko'krak bezi epitelial o'smalari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Priapizm. Risperidon bilan davolashda uning alfa-adrenoreseptor bloklovchi ta'siri tufayli priapizm yuzaga kelishi mumkin. Priapizm holatlari postmarketing davrda qayd etilgan. Tana haroratini tartibga solish. Antipsixotik dori vositalari tana asosiy haroratini pasaytirish qobiliyatini buzishi mumkin. Risperidon buyurilgan bemorlarga, agar ular asosiy tana haroratining oshishiga olib kelishi mumkin bo'lgan sharoitlarga duchor bo'lsa, ya'ni: intensiv jismoniy mashqlar, tashqi muhitning yuqori harorati, antixolinergik faollikka ega preparatlar bilan birga davolash yoki suvsizlanish ta'siri, mos parvarish tavsiya etiladi. Qusishga qarshi ta'sir. Risperidonning doklinik o'rganishlarida qusishga qarshi ta'sir qayd etilgan. Bu xususiyat ba'zi dori vositalari yoki bunday holatlar, masalan, ichak obstruktsiyasi, Rey sindromi va miya o'smalari dozasi oshib ketishining simptomlarini niqoblashga olib kelishi mumkin. Tutikmalar. Risperidon tutqanoq yoki tutqanoq chegarasini pasaytiruvchi boshqa holatlar bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Operatsiya vaqtida atonik iris sindromi (OAS). Katarakta olib tashlash bo'yicha operatsiyalar davomida α1 - adrenoreseptor antagonistlari, shu jumladan risperidon bilan davolangan bemorlarda operatsiya vaqtida atonik iris sindromi kuzatilgan. OAS ko'z operatsiyasi davomida va undan keyin asoratlar xavfini oshirishi mumkin. Oftalmolog-hirurgga antipsixotik dori vositalari ilgari yoki operatsiya vaqtida qo'llanilganligi haqida xabar berish kerak. Operatsiyadan oldin α1 -bloklovchi ta'sirga ega preparatlar bilan davolashni to'xtatishning potentsial afzalliklari aniqlanmagan, antipsixotik vositalarni bekor qilish xavfi hisobga olinishi kerak. Jigar va buyrak funksiyasi buzilishi. Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi dozalar yarmini buyurish tavsiya etiladi (qarang «Qo'llash usuli va dozalari»). Preparat tarkibida fenilketonuriyali bemorlar uchun xavfli bo'lgan fenilalanin hosilasi bo'lgan aspartam (E 951) mavjud. Homiladorlik yoki emizish davrida qo'llash. Homiladorlik. Homilador ayollar ishtirokida nazoratli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda teratogen ta'sir aniqlanmagan bo'lsa-da, prolaktin darajasiga bilvosita ta'sir kuzatilgan. Homiladorlikning so'nggi trimestrida antipsixotik vositalar (shu jumladan risperidon) qabul qilgan onalarning yangi tug'ilgan chaqaloqlarida qaytar ekstrapiramidal simptomlar va/yoki preparatni bekor qilish sindromi rivojlanish xavfi mavjud. Ushbu simptomlar ajitatsiya, g'ayrioddiy yuqori yoki past mushak tonusi, tremor, uyquchanlik, nafas olish buzilishi yoki emizish muammolarini o'z ichiga oladi. Ushbu asoratlar turli darajada og'ir bo'lishi mumkin. Ba'zi hollarda ular ma'lum vaqt o'tgach o'z-o'zidan yo'qolgan, ba'zilarida esa chaqaloqlar holatini reanimatsiya bo'limida kuzatish yoki uzoq muddatli gospitalizatsiya talab etilgan. Risperidon homiladorlik davrida faqat hayotiy zarurat bo'lsa, qo'llash tavsiya etiladi. Agar homiladorlik davrida risperidon bilan davolashni to'xtatish zarur bo'lsa, buni to'satdan amalga oshirmaslik kerak. Emizish. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda risperidon va 9-gidroksirisperidon sutga o'tgani aniqlangan. Risperidon va 9-gidroksirisperidon inson ko'krak sutiga ham o'tishi mumkinligi kuzatilgan. Ayrim hollarda onada qo'llanilgan dozaning 4,3% faol antipsixotik fraksiyasi ko'krak sutida aniqlangan. Preparatni qabul qilish zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak. Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilish. Risperidon asab tizimi va ko'rish organlariga potentsial ta'siri tufayli avtotransport boshqarish qobiliyatiga kichik yoki o'rtacha ta'sir ko'rsatishi mumkin (qarang «Nojo'ya reaksiyalar» bo'limi). Davolash davomida bemorlarning preparatga individual sezuvchanligi aniqlanmaguncha, avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarishdan voz kechish tavsiya etiladi.

Simptomlar. Doza oshirib yuborishda kuzatiladigan belgilar va simptomlar – bu preparatga ma’lum bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar bo‘lib, kuchaygan shaklda namoyon bo‘ladi: uyquchanlik va sedatsiya, taxikardiya va arterial gipotenziya, shuningdek, ekstrapiramidal simptomlar. Doza oshirib yuborilganda QT intervalining uzayishi va tutqanoq holatlari haqida xabar berilgan. Risperidon va paroksetin kombinatsiyasi bilan doza oshirib yuborilganda tebranish-fibrillyatsiya holatlari haqida xabar berilgan. O‘tkir doza oshirib yuborishda bir nechta dori vositalarining qabul qilingan bo‘lishi ehtimolini ko‘rib chiqish kerak. Davolash. Nafas yo‘llarining erkin o‘tishini ta’minlash va saqlab turish, adekvat ventilyatsiya va oksigenatsiyani ta’minlash zarur. Preparat qabul qilinganidan keyin bir soatdan kechiktirmay faol ko‘mir va ich suruvchi vosita buyurishni ko‘rib chiqish kerak. Yurak-qon tomir faoliyatini monitoring qilish, shu jumladan, aritmiyalarni aniqlash uchun doimiy EKG yozuvini o‘tkazish ko‘rsatilgan. Risperidonning maxsus antidoti yo‘q. Shuning uchun mos yordamchi choralarni ko‘rish kerak. O‘tkir doza oshirib yuborishda bir nechta preparatlarning dori vositalari o‘zaro ta’sirini tahlil qilish kerak. Arterial gipotenziya va tomir kollapsini davolash uchun tomir ichiga infuziyalar va/yoki simpatomimetik preparatlar qo‘llash kerak. O‘tkir ekstrapiramidal simptomlar rivojlanganida antixolinergik preparatlar buyurish kerak. Bemor to‘liq sog‘ayib ketguniga qadar doimiy tibbiy kuzatuvni davom ettirish zarur.