Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Pantoprazol, benzimidazolning almashgan hosilasi, selektiv proton nasosi ingibitori hisoblanadi. Preparat oshqozonning parietal hujayralarida xlorid kislota sekretsiyasini ingibitsiya qiladi. Oshqozonning parietal hujayralari kanallarda to‘planadi va faol shaklga – tsiklik sulfenamidga aylanadi, u selektiv tarzda N+-K+-ATF-azasi bilan o‘zaro ta’sir qiladi. Parietal hujayralarning N+-K+-ATF-azasini ingibitsiya qiladi, parietal hujayradan oshqozon bo‘shlig‘iga vodorod ionlari o‘tishini buzadi va xlorid kislotaning gidrofil sekretsiyasining yakuniy bosqichini bloklaydi. Dozaga bog‘liq ravishda bazal va stimullangan xlorid kislota sekretsiyasini uzoq muddatga bostiradi. Pantoprazol bilan davolash, boshqa proton nasosi ingibitorlari yoki N2-gistamin retseptorlari blokatorlari kabi, kislotalilikning pasayishiga va gastrin konsentratsiyasining qaytar o‘sishiga olib keladi, bu o‘sish oshqozon kislotaliligining kamayish darajasiga bog‘liq. Pantoprazol ferment bilan hujayra darajasida bog‘langanligi sababli, uning xlorid kislota sekretsiyasiga ta’siri boshqa moddalar, masalan, atsetilxolin, gistamin va gastrinning ta’siriga bog‘liq emas. Preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng, xuddi shunday ta’sir kuzatiladi, bu preparatni vena ichiga yuborgandagi kabi.
Farmakokinetikasi
Pantoprazol peroral qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Uning mutlaq biologik o‘zlashtirilishi 77% ni tashkil etadi, chunki u jigar orqali birinchi o‘tish effektiga uchraydi. Ovqatni bir vaqtda qabul qilish AUC (ta’sir va konsentratsiya bog‘liqligi grafigi maydoni), plazmadagi maksimal konsentratsiya va shunga ko‘ra, biologik o‘zlashtirilishga ta’sir qilmaydi.
Ovqat qabul qilish maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini oshirishi mumkin. Preparatning 40 mg peroral qabul qilingandan so‘ng plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishiladi. 2-3 mkg/ml maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti taxminan 2,5 soatni tashkil etadi. Takroriy dozalardan so‘ng konsentratsiya doimiy bo‘lib qoladi. Preparatning taqsimlanish hajmi taxminan 0,15 l/kg, klirensi – taxminan 0,1 l/kg. O‘rtacha yarim chiqarilish davri 1 soatni tashkil etadi. Qisqa yarim chiqarilish davriga qaramay, pantoprazol xlorid kislota sekretsiyasini uzoq muddatga ingibitsiya qiladi, bu parietal hujayralardagi (N+K+)-ATF-aza bilan o‘ziga xos bog‘lanishi bilan bog‘liq. Pantoprazolning farmakokinetikasi bir martalik yoki bir necha dozadan so‘ng bir xil. Doza diapazoni 10-80 mg, pantoprazolning plazmadagi kinetikasi peroral va vena ichiga yuborilganda chiziqli.
Pantoprazol plazma oqsillari, asosan, albumin bilan 98% bog‘lanadi. Preparat jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li – demetillanish. Jarayon jigarda CYP2C19 fermenti ishtirokida, bu P-450 ferment tizimining izoformasi hisoblanadi, amalga oshadi. Pantoprazol ma’lum darajada CYP3A4 fermenti tomonidan oksidlanadi. Pantoprazolning metabolizmi yuborilish yo‘liga (peroral yoki vena ichiga) bog‘liq emas. Pantoprazol metabolitlarining sezilarli farmakologik ta’siri haqida ma’lumot yo‘q. Asosiy metabolit – demetilpantoprazol va boshqa metabolitlar siydik bilan (71%), 18% najas bilan chiqariladi. Demetilpantoprazolning plazmadagi yarim chiqarilish davri pantoprazolning yarim chiqarilish davridan ko‘p emas (taxminan 1,5 soat).
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
