faol modda: ezomeprazolning magniy trigidrat pilletlari, ichakda eriydigan qoplama bilan qoplangan 22,5% 20 mg yoki 40 mg ezomeprazolga teng

qo'shimcha moddalar: shakar yadro, gidroksipropil metilsellyuloza, mannitol, talk, titan dioksid, ichakda eriydigan qoplama uchun L30D-65 eritmasi, qoplama uchun mos aralashma P100.

Gastroezofageal reflüx kasalligi:

Qorin va o‘n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi

Birgalikda davolash tarkibida:

Peptik yara qonashini boshdan kechirgan bemorlarda uzoq muddatli kislota pasaytiruvchi terapiya (oshqozon temirining sekretsiyasini pasaytiruvchi preparatlarni venaga yuborishdan keyin qaytalanishining oldini olish uchun).

Uzoq muddat davomida NPLP qabul qilayotgan bemorlar:

Zollinger-Ellison sindromi yoki oshqozon temirining patologik gipersekresiyasi bilan bog‘liq boshqa holatlar, jumladan, idiopatik gipersekresiya.

·        ezomeprazol, o‘rnini bosuvchi benzimidazol yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa ingredientlarga nisbatan oshkora sezgirlik;

·        12 yoshgacha bolalar (bu guruh bemorlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘qligi sababli) va gastroezofageal reflüx kasalligi bo‘lmagan 12 yoshdan katta bolalar;

·        ezomeprazol atazanavir va nelfinavir bilan birga qabul qilinmasligi kerak (boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sir bo‘limiga qarang).

Diqqat bilan: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (amalga oshirish tajribasi cheklangan).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

FDA bo‘yicha homilaga ta'sir qilish toifasi - B.

Hozirgi vaqtda homiladorlik davrida qo‘llash bo‘yicha yetarli ma'lumotlar yo‘q. Omeprazolning epidemiologik tadqiqotlari natijalari homilaga fetotoksik ta'sir yoki rivojlanish buzilishlarini ko‘rsatmagan.

Ezomeprazolni hayvonlarga kiritishda embrion yoki homila rivojlanishiga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita salbiy ta'sir ko‘rsatilmagan. Preparatning racemik aralashmasini kiritish ham homiladorlik, tug‘ilish va tug‘ilganidan keyingi rivojlanish davrida hayvonlarga salbiy ta'sir ko‘rsatmagan.

Preparatni homiladorlarga faqat onaga kutilayotgan foyda homilaga bo‘lgan mumkin bo‘lgan xavfdan oshganda tayinlash kerak.

Ezomeprazolning emizik sutga o‘tishi ma'lum emas, shuning uchun emizish davrida tayinlash kerak emas.

Jigar funksiyasi buzilganda qo‘llash

Yengil va o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligida preparatning dozasini tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak funksiyasi buzilganda qo‘llash

Preparatning dozasini tuzatish talab etilmaydi. Biroq, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Novuzomea qo‘llash tajribasi cheklangan; shuning uchun bunday bemorlarga preparat tayinlanganda ehtiyot bo‘lish kerak (boshqa bo‘limga qarang «Farmakokinetika»).

Bollarda qo‘llash

12 yoshgacha bolalarga qo‘llash taqiqlangan.

Qariyalar uchun qo‘llash

Preparatning dozasini tuzatish talab etilmaydi. 

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Novuzomea preparati bilan davolash davrida bosh aylanishi, ko‘rishning noaniqligi va uyquchanlik kuzatilishi mumkinligi sababli, avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish kerak. 

Ichga. Kapsulani butunlay yutish kerak, suyuqlik bilan ichish kerak.

Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun kapsulaning ichini gazsiz suvning yarim stakanida eritish mumkin (boshqa suyuqliklardan foydalanmaslik kerak, chunki mikrogranulalarning himoya qoplamasi erishi mumkin. Mikrogranulalarni chaynash yoki maydalash tavsiya etilmaydi.

Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun kapsulaning ichini gazsiz suvda eritish va nazogastral zond orqali kiritish kerak. Tanlangan shprits va zond ushbu protsedurani bajarish uchun mos bo'lishi muhimdir. Nazogastral zond orqali dori kiritish bo'yicha ko'rsatmalar «Nazogastral zond orqali dori kiritish» bo'limida keltirilgan.

Yoshlar va 12 yoshdan kattalar

Gastroezofageal refluks kasalligi

Eroziyalik refluks-ozofagitni davolash: kuniga 40 mg, 4 hafta davomida.

Birinchi davolashdan so'ng ozofagitning tuzalishi bo'lmasa yoki simptomlar saqlanib qolsa, qo'shimcha 4 haftalik davolash tavsiya etiladi.

Eroziyalik refluks-ozofagit tuzalganidan keyin qaytalanishining oldini olish uchun uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi davolash: kuniga 20 mg.

Gastroezofageal refluks kasalligining simptomatik davolash: 20 mg, kuniga bir marta - ozofagitsiz bemorlar uchun. Agar 4 hafta davolashdan so'ng simptomlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshirish kerak. Simptomlar yo'qolgandan so'ng, dori «zaruratga ko'ra» qabul qilish rejimiga o'tish mumkin, ya'ni simptomlar qaytganida kuniga 20 mg Novuzome qabul qilish. NPVPlarni qabul qilayotgan va oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga «zaruratga ko'ra» davolash tavsiya etilmaydi.

Yoshlar

Oziq-ovqat kislota sekretsiyasini oshkor mexanizmlar orqali kamaytiradi. U oshqozon shilliq qavatidagi parietal hujayralarda proton nasosining maxsus inhibitori hisoblanadi. S-izomer va R-izomer omeprazolning farmakodinamik faoliyati o'xshash.

Joylashuvi va ta'sir mexanizmi

Ezomeprazol zaif asos bo'lib, u parietal hujayralarning sekretsion kanallarida kuchli kislota muhitida konsentratsiyalanadi va faol shaklga o'tadi, bu yerda proton nasosini inhibe qiladi - H+/K+-ATFaza fermenti. Ezomeprazol bazal va stimulyatsiyalangan oshqozon sekretsiyasini inhibe qiladi.

Oshqozondagi kislota sekretsiyasiga ta'siri.

Ezomeprazolning ta'siri 20 mg yoki 40 mg peroral qabul qilinganidan so'ng 1 soat ichida rivojlanadi. Har kuni 5 kun davomida 20 mg dozada kuniga bir marta qabul qilinganida, pentagastrin stimulyatsiyasidan keyin oshqozon kislota o'rtacha maksimal konsentratsiyasi 90% ga kamayadi (dori qabul qilinganidan 6-7 soat o'tgach, 5-kun terapiya davomida kislota konsentratsiyasini o'lchash). Gastroezofageal refluks kasalligi (GERB) bo'lgan bemorlarda va klinik simptomlar mavjud bo'lsa, 20 mg yoki 40 mg ezomeprazolni har kuni peroral qabul qilgandan so'ng, ichki oshqozon pH qiymati 4 dan yuqori bo'lib, o'rtacha 13 va 17 soat davomida saqlanadi. 20 mg ezomeprazolni kuniga qabul qilgan bemorlarda, ichki oshqozon pH qiymati 4 dan yuqori bo'lib, 76%, 54% va 24% bemorlarda mos ravishda 8, 12 va 16 soat davomida saqlanadi. 40 mg ezomeprazol uchun bu nisbat 97%, 92% va 56% ni tashkil etadi.

Dori preparatining plazmadagi konsentratsiyasi va kislota sekretsiyasini inhibe qilish o'rtasida korrelyatsiya aniqlangan (konsentratsiyani baholash uchun AUC (konsentratsiya - vaqt egri ostidagi maydon) parametri ishlatilgan).

Kislota sekretsiyasini inhibe qilish natijasida erishilgan terapevtik ta'sir. 40 mg/kun ezomeprazolni qo'llaganda refluks ezofagiti taxminan 78% bemorlarda 4 haftalik davolashdan so'ng va 93% da 8 haftalik davolashdan so'ng tuzaladi.

Ezomeprazolni 20 mg 2 marta kuniga tegishli antibiotiklar bilan birga 1 hafta davomida qo'llash H. Pylori ni muvaffaqiyatli eradikatsiyasiga taxminan 90% bemorlarda olib keladi.

Qiyin bo'lmagan yara kasalligi bo'lgan bemorlarga bir haftalik eradikatsiya kursidan so'ng oshqozon temir sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlar bilan keyingi monoterapiya talab qilinmaydi, yara tuzalishi va simptomlarni bartaraf etish uchun.

Ezomeprazolning peptik yara qonashida qo'llanilishi samaradorligi peptik yara qonashida, endoskopik tasdiqlangan bemorlarda o'rganilgan.

Kislota sekretsiyasini inhibe qilish bilan bog'liq boshqa ta'sirlar. 

Oshqozon temir sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlar bilan davolash davomida, plazmadagi gastrin konsentratsiyasi kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida oshadi. Kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida xromogranin A (CgA) konsentratsiyasi oshadi. CgA konsentratsiyasining oshishi neyroendokrin o'smalarni aniqlash uchun tekshiruv natijalariga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ushbu ta'sirni oldini olish uchun proton nasosining inhibitorlari bilan davolash CgA konsentratsiyasini o'lchashdan 5-14 kun oldin to'xtatilishi kerak. Agar bu vaqt ichida CgA konsentratsiyasi normal qiymatga qaytmasa, tekshiruvni takrorlash kerak.

Bolalar va kattalar bemorlarda, uzoq vaqt davomida ezomeprazol qabul qilganida, enterokromaffin o'xshash hujayralar sonining oshishi kuzatiladi, bu ehtimol plazmadagi gastrin konsentratsiyasining oshishi bilan bog'liq. Ushbu hodisaning klinik ahamiyati yo'q.

Oshqozon temir sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlarni uzoq vaqt davomida qabul qilayotgan bemorlarda, oshqozonda bezli kistalar paydo bo'lishi ko'proq kuzatiladi. Ushbu hodisalar kislota sekretsiyasining kuchli inhibe qilinishi natijasida fiziologik o'zgarishlar bilan bog'liq. Kistalar yaxshi sifatli va qaytish rivojlanadi.

Oshqozondagi kislota sekretsiyasini bostiruvchi dori vositalarini, jumladan, proton nasosining inhibitorlarini qo'llash oshqozonda normalda mavjud bo'lgan mikroblar florasining ko'payishi bilan birga bo'ladi. Proton nasosining inhibitorlarini qo'llash, Salmonella spp. va Campylobacter spp. bakteriyalari tomonidan keltirib chiqarilgan oshqozon-ichak infektsiyalari xavfini biroz oshirishi mumkin va, kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda, ehtimol Clostridium difficile.

Ranitidin bilan o'tkazilgan ikki taqqoslash tadqiqotlarida, ezomeprazol oshqozon yaralarini davolashda yaxshiroq samaradorlikni ko'rsatdi, no steroid yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) qabul qilayotgan bemorlarda, jumladan, selektiv tsiklooksigenaza-2 (TsOG-2) inhibitorlari. Ikki tadqiqot davomida ezomeprazol oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralarining oldini olishda yuqori samaradorlikni ko'rsatdi, NSAID qabul qilayotgan bemorlarda (60 yoshdan oshgan va/yoki peptik yara anamneziga ega bo'lgan yosh guruhida), selektiv TsOG-2 inhibitorlari bilan birga.