faol modda: ezomeprazol tri gidrat magnisi pelletalari, ichakda eriydigan qoplama bilan qoplangan 22,5% 20 mg yoki 40 mg ezomeprazolga tengdir.

yordamchi moddalar: shakar yadro, gidroksipropil metil selluloza, mannitol, talk, titanium dioksid, ichakda eriydigan qoplama uchun L30D-65 eritmasi, qoplama uchun mos aralashma P100.

Gastroezofageal reflüx kasalligi:

Yarali kasallik oshqozon va o‘n ikki barmoq ichak

Kompleks terapiya tarkibida:

Peptik yara qon ketishi o‘tgan bemorlarda uzoq muddatli kislota pasaytiruvchi terapiya (oshqozon temirlarining sekretsiyasini pasaytiruvchi preparatlarni venaga yuborishdan keyin qaytalanishining oldini olish uchun).

Uzoq muddat NPLV qabul qilayotgan bemorlar:

Zollinger-Ellison sindromi yoki oshqozon temirlarining patologik gipersekresiyasi bilan bog‘liq boshqa holatlar, jumladan, idiopatik gipersekresiya.

·        ezomeprazol, o‘zgartirilgan benzimidazol yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa ingredientlarga yuqori sezgirlik;

·        12 yoshgacha bolalar (ushbu bemorlar guruhida preparatning samaradorligi va xavfsizligi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘qligi sababli) va 12 yoshdan katta bolalar gastroezofageal reflüx kasligidan tashqari boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha;

·        ezomeprazol atazanavir va nelfinavir bilan birga qabul qilinmasligi kerak (boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sir bo‘limiga qarang).

Diqqat bilan: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (amalga oshirish tajribasi cheklangan).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

FDA bo‘yicha homilaga ta'siri toifasi - B.

Hozirgi vaqtda homiladorlik davrida qo‘llash bo‘yicha yetarli ma'lumotlar yo‘q. Omeprazolning epidemiologik tadqiqotlari fetotoksik ta'sir yoki homilaning rivojlanishida buzilishlar yo‘qligini ko‘rsatdi.

Ezomeprazolni hayvonlarga kiritishda embrion yoki homilaning rivojlanishiga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita salbiy ta'sir ko‘rsatilgani aniqlanmagan. Preparatning racemik aralashmasini kiritish ham homiladorlik, tug‘ilish va tug‘ilganidan keyingi rivojlanish davrida hayvonlarga salbiy ta'sir ko‘rsatmagan.

Preparatni homiladorlarga faqat onaga kutilayotgan foyda homilaga bo‘lgan mumkin bo‘lgan xavfdan oshganda tayinlash kerak.

Ezomeprazolning emizik sutga o‘tishi ma'lum emas, shuning uchun emizish davrida tayinlash kerak emas.

Jigar funksiyasi buzilganda qo‘llash

Yengil va o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligida preparatning dozasini tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak funksiyasi buzilganda qo‘llash

Preparatning dozasini tuzatish talab etilmaydi. Biroq, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Novuzomea qo‘llash tajribasi cheklangan; shuning uchun bunday bemorlarga preparatni tayinlashda ehtiyot bo‘lish kerak (boshqa bo‘limga qarang «Farmakokinetika»).

Bollarni qo‘llash

Ichki. Kapsulani butunlay yutish kerak, suyuqlik bilan ichish kerak.

Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun kapsulaning ichini gazsiz suvning yarim stakanida eritish mumkin (boshqa suyuqliklardan foydalanmaslik kerak, chunki mikrogranulalarning himoya qoplamasi erishi mumkin. Mikrogranulalarni chaynash yoki maydalash tavsiya etilmaydi.

Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun kapsulaning ichini gazsiz suvda eritish va nazogastral zond orqali kiritish kerak. Tanlangan shprits va zond ushbu protsedurani bajarish uchun mos bo'lishi muhimdir. Nazogastral zond orqali dori kiritish bo'yicha ko'rsatmalar «Nazogastral zond orqali dori kiritish» bo'limida keltirilgan.

Yoshlar va 12 yoshdan kattalar

Gastroezofageal refluks kasalligi

Eroziyalik refluks-ozofagitni davolash: kuniga 40 mg, 4 hafta davomida.

Birinchi davolashdan so'ng ozofagitning tuzalishi bo'lmasa yoki simptomlar davom etsa, qo'shimcha 4 haftalik davolash tavsiya etiladi.

Eroziyalik refluks-ozofagit tuzalganidan keyin qaytalanishining oldini olish uchun uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi davolash: kuniga 20 mg.

Gastroezofageal refluks kasalligining simptomatik davolash: 20 mg, kuniga bir marta - ozofagitsiz bemorlarga. Agar 4 hafta davolashdan so'ng simptomlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshirish kerak. Simptomlar yo'qolgandan so'ng, dori «zaruratga ko'ra» qabul qilish rejimiga o'tish mumkin, ya'ni simptomlar qaytganida kuniga 20 mg Novuzome qabul qilish. NPL qabul qilayotgan va oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga «zaruratga ko'ra» davolash tavsiya etilmaydi.

Yoshlar

Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi

Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish uchun kombinatsiyalangan terapiya tarkibida:

Peptik yaradan qon ketish o'tkazgan bemorlarda uzoq muddatli kislota inhibisiya davolash (oshqozon bezlari sekretsiyasini pasaytiruvchi dori vositalarini venaga kiritgandan keyin qaytalanishni oldini olish uchun)

Novuzome 40 mg, kuniga 1 marta, venaga kiritish davolashidan keyin 4 hafta davomida.

NPL ni uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlar:

Oshqozon bezlari patologik gipersekresiyasi bilan bog'liq holatlar, jumladan, Zollinger-Ellison sindromi va idiopatik gipersekresiya:

Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi - Novuzome 40 mg, kuniga ikki marta. Keyinchalik dozani individual ravishda belgilash kerak, davolash davomiyligi kasallikning klinik ko'rinishiga qarab belgilanadi. Dori 120 mg gacha, kuniga ikki marta qabul qilingan tajriba mavjud.

Buyrak yetishmovchiligi: dori dozasi tuzatish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi: yengil va o'rta jigar yetishmovchiligi bo'lsa, dori dozasi tuzatish talab etilmaydi. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Qariyalar: dori dozasi tuzatish talab etilmaydi.

Nazogastral zond orqali dori kiritish

Dori nazogastral zond orqali belgilanganida

1. Kapsulani shpritsga joylashtiring va shpritsni 25 ml suv bilan to'ldiring va taxminan 5 ml havo qo'shing. Ba'zi zondlar uchun dori granulalar bilan zondni to'sib qo'ymasligi uchun 50 ml ichimlik suvi bilan suyultirish talab qilinishi mumkin.

2. Shpritsni aralashtiring.

3. Shpritsni uchi yuqoriga qarab ushlab turing va uchi to'silmaganligiga ishonch hosil qiling.

4. Shpritsning uchini zondga kiritib, uni yuqoriga qarab ushlab turing.

5. Shpritsni aralashtiring va uchi pastga qarab aylantiring. Darhol 5-10 ml eritilgan dorini zondga kiritishingiz kerak. Kiritgandan so'ng, shpritsni avvalgi holatiga qaytaring va aralashtiring (shprits uchi to'silib qolmasligi uchun yuqoriga qarab ushlab turilishi kerak).

6. Shpritsni uchi pastga qarab aylantiring va yana 5-10 ml dorini zondga kiritishingiz kerak. Ushbu operatsiyani shprits bo'sh bo'lguncha takrorlang.7. Agar shpritsda dori qoldig'i bo'lsa, shpritsni 25 ml suv va 5 ml havo bilan to'ldiring va 5, 6-bandda tasvirlangan operatsiyalarni takrorlang. Ba'zi zondlar uchun bu maqsadda 50 ml ichimlik suvi kerak bo'lishi mumkin.

Oziq-ovqat kislota sekretsiyasini oshirishni maxsus maqsadli ta'sir mexanizmlari orqali kamaytiradi. Oshqozon shilliq qavatidagi parietal hujayralarda proton nasosining maxsus inhibitori hisoblanadi. S-izomer va R-izomer omeprazolning farmakodinamik faoliyati o'xshashdir.

Joylashuvi va ta'sir mexanizmi

Ezomeprazol zaif asos bo'lib, u parietal hujayralarning sekretsion kanallarida kuchli kislota muhitida konsentratsiyalanadi va faol shaklga o'tadi, bu yerda proton nasosini inhibe qiladi - H+/K+-ATFaza fermenti. Ezomeprazol bazal va stimulyatsiyalangan oshqozon sekretsiyasini inhibe qiladi.

Oshqozondagi kislota sekretsiyasiga ta'siri.

Ezomeprazolning ta'siri 20 mg yoki 40 mg peroral qabul qilinganidan so'ng 1 soat ichida rivojlanadi. Har kuni 5 kun davomida 20 mg dozada kuniga bir marta qabul qilinganida, pentagastrin stimulyatsiyasidan keyin oshqozon kislota o'rtacha maksimal konsentratsiyasi 90% ga kamayadi (dori qabul qilinganidan 6-7 soat o'tgach, 5-kun terapiyasi davomida kislota konsentratsiyasini o'lchash). Gastroezofageal refluks kasalligi (GERB) va klinik simptomlar mavjud bo'lgan bemorlarda, 20 mg yoki 40 mg ezomeprazolni har kuni peroral qabul qilgandan so'ng, ichki oshqozon pH qiymati 4 dan yuqori bo'lganligi o'rtacha 24 soatdan 13 va 17 soat davomida saqlanadi. 20 mg dozada ezomeprazol qabul qilgan bemorlarda, ichki oshqozon pH qiymati 4 dan yuqori bo'lganligi 76%, 54% va 24% bemorlarda mos ravishda 8, 12 va 16 soat davomida saqlanadi. 40 mg ezomeprazol uchun bu nisbat mos ravishda 97%, 92% va 56% ni tashkil etadi.

Dori preparatining plazmadagi konsentratsiyasi va kislota sekretsiyasini inhibe qilish o'rtasida korrelyatsiya aniqlangan (konsentratsiyani baholash uchun AUC (konsentratsiya - vaqt egri ostidagi maydon) parametri ishlatilgan).

Kislota sekretsiyasini inhibe qilish natijasida erishilgan terapevtik ta'sir. 40 mg/kun ezomeprazol qo'llanilganda, refluks ezofagiti 4 haftalik davolashdan so'ng taxminan 78% bemorlarda tuzaladi va 8 haftalik davolashdan so'ng 93% bemorlarda.

Ezomeprazolni 20 mg 2 marta kuniga tegishli antibiotiklar bilan birga 1 hafta davomida qo'llash H. Pylori ni muvaffaqiyatli eradikatsiyasiga taxminan 90% bemorlarda olib keladi.

Komplikesiz yara kasalligi bo'lgan bemorlarga bir haftalik eradikatsiya kursidan so'ng, yara tuzalishi va simptomlarni bartaraf etish uchun oshqozon temir sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlar bilan keyingi monoterapiya talab qilinmaydi.

Ezomeprazolning peptik yara qonashida qo'llanilishi samaradorligi peptik yara qonashida endoskopik tasdiqlangan bemorlarda o'rganilgan.

Kislota sekretsiyasini inhibe qilish bilan bog'liq boshqa ta'sirlar. 

Oshqozon temir sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlar bilan davolash davomida, plazmadagi gastrin konsentratsiyasi kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida oshadi. Kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida xromogranin A (CgA) konsentratsiyasi oshadi. CgA konsentratsiyasining oshishi neyroendokrin o'smalarni aniqlash uchun tekshiruv natijalariga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ushbu ta'sirni oldini olish uchun proton nasosini inhibe qiluvchi terapiyani CgA konsentratsiyasini o'lchashdan 5-14 kun oldin to'xtatish kerak. Agar bu vaqt ichida CgA konsentratsiyasi normal qiymatga qaytmasa, tekshiruvni takrorlash kerak.

Uzoq vaqt davomida ezomeprazol qabul qilgan bolalar va kattalar bemorlarida enterokromaffin-o'xshash hujayralar sonining oshishi kuzatiladi, bu ehtimol plazmadagi gastrin konsentratsiyasining oshishi bilan bog'liq. Ushbu hodisaning klinik ahamiyati yo'q.

Oshqozon temir sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlarni uzoq vaqt davomida qabul qilayotgan bemorlarda, oshqozonda bezli kistalar paydo bo'lishi ko'proq kuzatiladi. Ushbu hodisalar kislota sekretsiyasining kuchli inhibe qilinishi natijasida fiziologik o'zgarishlar bilan bog'liq. Kistalar yaxshi sifatli va qaytuvchi rivojlanishga ega.

Oshqozondagi kislota sekretsiyasini bostiruvchi dori vositalarini, jumladan, proton nasosini inhibe qiluvchilarni qo'llash oshqozonda normalda mavjud bo'lgan mikroblar florasining ko'payishi bilan birga bo'ladi. Proton nasosini inhibe qiluvchilarni qo'llash, Salmonella spp. va Campylobacter spp. bakteriyalari tomonidan keltirib chiqarilgan oshqozon-ichak infektsiyalari xavfini biroz oshirishi mumkin va, kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda, ehtimol Clostridium difficile.

Ranitidin bilan o'tkazilgan ikki taqqoslash tadqiqotlarida, ezomeprazol oshqozon yaralarini davolashda no-steroid yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) qabul qilayotgan bemorlarda yaxshiroq samaradorlik ko'rsatdi, jumladan, selektiv tsiklooksigenaza-2 (TsOG-2) inhibe qiluvchilar. Ikkita tadqiqot davomida ezomeprazol NSAID qabul qilayotgan bemorlarda (60 yoshdan oshgan va/yoki peptik yara anamneziga ega bo'lgan) oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yaralarining oldini olishda yuqori samaradorlik ko'rsatdi, jumladan, selektiv TsOG-2 inhibe qiluvchilar.