Olanzapin psixozga qarshi vosita (neyroleptik) bo'lib, bir qator retseptor tizimlariga keng farmakologik ta'sir ko'rsatadi. Doklinik tadqiqotlarda olanzapinning serotonin 5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6; dopamin Dl, D2, D3, D4, D5; muskarin M1-5; adrenerjik αl va histamin III retseptorlariga nisbatan yaqinligi aniqlangan. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda olanzapinning 5HT, dopamin va xolinergik retseptorlarga nisbatan antagonizmi mavjudligi aniqlangan. In vitro va in vivo sharoitlarda olanzapin serotonin 5HT2 retseptorlari bilan dopamin D2 retseptorlari bilan solishtirganda yanada kuchli yaqinlik va faoliyatga ega.

Elektrofiziologik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, olanzapin mezolimbik (A10) dopaminergik neyronlarning qo'zg'aluvchanligini tanlab kamaytiradi, va shu bilan birga motor funksiyalarni boshqarishda ishtirok etuvchi striatal (A9) nerv yo'llariga ahamiyatsiz ta'sir ko'rsatadi. Olanzapin shartli himoya refleksini (psixozga qarshi faoliyatni xarakterlovchi test) katalpleksiya (motor funksiyaga ta'sir ko'rsatadigan nojo'ya ta'sir) keltirib chiqaradigan dozalaridan pastroq dozalar bilan kamaytiradi. Boshqa neyroleptiklardan farqli o'laroq, olanzapin

Malign neyroleptik sindromning klinik ko'rinishlari tana haroratining sezilarli darajada oshishi, mushaklarning qattiqligi, ruhiy holatning o'zgarishi va vegetativ buzilishlarni (barqaror bo'lmagan puls yoki qon bosimi, takikardiya, yurak aritmiyalari, ortiqcha terlash) o'z ichiga oladi.

Qo'shimcha belgilarga kreatin fosfokinaza darajasining oshishi, mioglobiniya (rabdomiyoliz) va o'tkir buyrak yetishmovchiligi kirishi mumkin. Malign neyroleptik sindromning klinik ko'rinishlari yoki boshqa malign neyroleptik sindrom belgilari bo'lmagan holda tana haroratining sezilarli darajada oshishi barcha neyroleptiklarni, shu jumladan olanzapinni to'xtatishni talab qiladi.

Olanzapin qabul qilayotgan bemorlarda parkinzonizm, akatiziya va distoniya holatlari galoperidolning titrlanuvchi dozalariga nisbatan kamroq bo'lgan. O'tkir yoki kech ekstrapiromidal motor buzilishlari bilan bog'liq oldingi kasalliklar tarixi haqida batafsil ma'lumot yo'qligida, olanzapinning kech diskineziya va/yoki boshqa kech ekstrapiromidal tizim zararlanishi sindromlarini keltirib chiqarishi haqida aniq xulosa qilish mumkin emas.

Jigar funksiyasining buzilishi.

Odatda, davolashning boshida jigar aminotransferazlari AlAT va AsAT darajasining belgilarsiz oshishi kuzatiladi. AlAT va/yoki AsAT darajalari oshgan bemorlarda, jigar buzilishlari belgilari va simptomlari bo'lgan bemorlarda, jigar funksional zaxirasi pasaygan holatlarda va potentsial gepatotoksik dori vositalari bilan davolanuvchi bemorlarda ehtiyotkorlik ko'rsatish va keyingi kuzatishni tashkil etish kerak. Gepatit (jigar hujayralari, xolesstatik yoki aralash jigar zararlanishi) tashxisi qo'yilgan hollarda, olanzapin bilan davolash to'xtatilishi kerak.

Olanzapinni epileptik tutqanoqlar tarixi bo'lgan yoki tutqon tayyorlash darajasini pasaytiruvchi omillarga duchor bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Olanzapin bilan davolashda periferik qonlardagi leykotsitlar va/yoki neytrofillar soni pasaygan bemorlarda, dori vositalarining ta'sirida suyak iligi funksiyasining bostirilishi yoki toksik buzilishi belgilari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.

Klinik tadqiqotlar o'tkazilganda, olanzapin bilan davolash anti-xolinergik nojo'ya ta'sirlar bilan kamdan-kam hollarda birga bo'lgan. Olanzapinning birgalikdagi kasalliklari bo'lgan bemorlarda klinik tajribasi cheklangan, shuning uchun olanzapinni klinik jihatdan ahamiyatli prostata bezining gipertrofiyasi, paralitik ichak to'siqlari, yopiq burchakli glaukoma va shunga o'xshash holatlari bo'lgan bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlik ko'rsatish tavsiya etiladi.

Olanzapin qabul qilayotgan bemorlarga mexanik vositalarni, shu jumladan avtomobilni boshqarishda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak, chunki olanzapin uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin. 

Homiladorlik va emizish davri.

Olanzapinning homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi xavfsizligi o'rganilmagan. Homiladorlikda dori tayinlash faqat onaga davolashning potentsial foydasi homilaga potentsial xavfdan ancha oshganda mumkin. Agar emizish davrida dori qo'llanilishi zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.