1 tabletkada quyidagilar mavjud: faol modda: feksofenadin gidroxlorid - 120 mg, montelukast natriy - 10 mg; yordamchi modda: mikrokristallik tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, kraxmal, tozalangan suv, magniy stearati, xinolin sariq, metilenxlorid, izopropil spirti, magniy stearati.

Montelukast astmani davolash uchun kompleks terapiya sifatida, yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi doimiy astmasi bo‘lgan, ingalyatsion kortikosteroidlarni qabul qilish bilan yetarlicha nazorat qilinmaydigan bemorlarda, shuningdek, qisqa ta’sirli β-agonistlarni «zarurat tug‘ilganda» qo‘llash astmani yetarli klinik nazoratini ta’minlamaydigan bemorlarda qo‘llaniladi. Bronxial astmasi bo‘lgan va montelukast ko‘rsatilgan bemorlarda ushbu dori vositasi mavsumiy allergik rinit simptomlarini ham yengillashtirishi mumkin. Montelukast, shuningdek, bronxospazm jismoniy yuklama bilan chaqirilgan bo‘lsa, bronxial astma xurujlarini oldini olish uchun ham ko‘rsatilgan. Mavsumiy allergik rinit Feksofenadin gidroxloridi kattalar va 6 yoshdan katta bolalarda mavsumiy allergik rinit bilan bog‘liq belgilarni yengillashtirish uchun buyuriladi. Belgilar quyidagilarni o‘z ichiga oladi: aksirish, rinit, qichishuvchi burun/palatin/tomoq, qichishuvchi/suvli/qizil ko‘zlar. Surunkali idiopatik toshma Feksofenadin gidroxloridi, shuningdek, kattalar va 6 yoshdan katta bolalarda terining surunkali idiopatik toshmasining oddiy ko‘rinishlarini davolash uchun ham buyuriladi. U qichishishni va pufakchalar sonini sezilarli darajada kamaytiradi.

Faol modda yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlik.

15 yosh va undan katta bo‘lgan, mavsumiy allergik rinit bilan birga kechuvchi bronxial astma yoki faqat astma bilan kasallangan bemorlar uchun doza kuniga bir marta kechqurun 1 tabletka (10 mg) ni tashkil etadi. Umumiy tavsiyalar Montelukastning bronxial astma nazorati ko‘rsatkichlariga terapevtik ta’siri 1 kun ichida rivojlanadi. Montafeks preparatini ovqat qabul qilishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin. Bemorlarni montelukastni astma nazorati erishilgan taqdirda ham, astma kechishi yomonlashgan davrlarda ham qabul qilish zarurligi haqida xabardor qilish kerak. Montafeks preparatini tarkibida xuddi shu faol modda – montelukast bo‘lgan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Keksa yoshdagi bemorlar, buyrak funksiyasi buzilgan yoki yengil va o‘rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatishga hojat yo‘q. Og‘ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlar bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Erkaklar va ayollar uchun dozasi bir xil. Bronxial astmani davolashning boshqa usullari bilan bog‘liq holda Montafeks preparati bilan davolash Montafeks preparatini bemorning odatdagi davolash sxemasiga qo‘shimcha sifatida qabul qilish mumkin. Ingalatsion kortikosteroidlar Montelukast bilan davolash, ingalatsion kortikosteroidlar va zarurat tug‘ilganda qisqa ta’sirli V-agonistlar qo‘llanilishi yetarli klinik nazoratni ta’minlamagan bemorlarda qo‘shimcha terapiya sifatida qo‘llanilishi mumkin. Montafeks preparati ingalatsion kortikosteroidlarni almashtirmasligi kerak. 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 4 mg dozada chiqariladi. 6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg dozada chiqariladi. Agar bemor navbatdagi preparatni qabul qilishni o‘tkazib yuborsa, keyingi dozani odatdagi vaqtda qabul qilishi kerak. Bemor ketma-ket ikki dozani qabul qilmasligi kerak.

Montelukast klinik tadqiqotlarda qo'llanilgan: plyonka qoplamali 10 mg tabletkalar - taxminan 4000 nafar 15 yosh va undan katta yoshdagi astma bilan kasallangan bemorlarda; plyonka qoplamali 10 mg tabletkalar - taxminan 400 nafar 15 yosh va undan katta yoshdagi astma va mavsumiy allergik rinit bilan kasallangan bemorlarda; chaynash uchun 5 mg tabletkalar - taxminan 1750 nafar 6 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda. Klinik kuzatuvlarda uzoq muddatli davolashda 2 yil davomida cheklangan miqdordagi kattalarda va 12 oy davomida 6 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda xavfsizlik profili o'zgarmagan. Quyidagi nojo'ya reaksiyalar postmarketing qo'llanilishida xabar qilingan; reaksiyalar organ tizimlari klasslari va nojo'ya reaksiyalar maxsus atamalari bo'yicha ko'rsatilgan. Nojo'ya reaksiyalar rivojlanish tez-tezligi quyidagi darajalarda keltirilgan: juda tez-tez - har 10 kishidan 1 dan ko'pida paydo bo'lishi mumkin; tez-tez - har 10 kishidan kamida 1 kishida paydo bo'lishi mumkin; kamdan-kam - har 100 kishidan kamida 1 kishida paydo bo'lishi mumkin; kam - har 1000 kishidan kamida 1 kishida paydo bo'lishi mumkin; juda kam - har 10 000 kishidan kamida 1 kishida paydo bo'lishi mumkin. Infeksiyalar va invaziyalar: juda tez-tez - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari. Qon va limfa tizimi buzilishlari: kam - qon ketishga moyillik oshishi, trombotsitopeniya. Immun tizimi buzilishlari: kamdan-kam - gipersensitivlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; juda kam - jigar eozinofilik infiltratsiyasi. Psixik buzilishlar: kamdan-kam - patologik tushlar, shu jumladan tungi dahshatli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm, qo'zg'aluvchanlik, ajitatsiya, shu jumladan tajovuzkor yoki dushmanona xatti-harakatlar, depressiya, psixomotor giperkativlik (shu jumladan asabiylik, bezovtalik va tremor*); kam - xotira yomonlashuvi, diqqat buzilishi, tik, juda kam - gallyutsinatsiyalar, dezorientatsiya, o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (suitsidal holatlar), obsesiv-kompulsiv simptomlar, totqillash. Nerv tizimi buzilishlari: kamdan-kam - paresteziya/gipesteziya, tutqanoq, bosh aylanishi, uyquchanlik. Yurak faoliyati buzilishlari: kam - yurak urishining tezlashuvi. Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rtacha ko'krak oralig'i organlari buzilishlari: kamdan-kam - burundan qon ketishi; juda kam - Cherj-Strauss sindromi, o'pka eozinofiliyasi. Ovqat hazm qilish tizimi buzilishlari: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish; kamdan-kam - og'iz qurishi, dispepsiya. Jigar va o't yo'llari buzilishlari: tez-tez - qon zardobida transaminazalar (ALT, AST) darajasining oshishi, juda kam - xolestatik, gepatosellyulyar, shuningdek aralash jigar shikastlanishi, gepatit (shu jumladan jigar darajasining oshishi). Teri va teri osti to'qimalari buzilishlari: tez-tez - toshma, kamdan-kam - gematomalar, eshakemi, qichishish; kam - angionevrotik shish, juda kam - tugunli eritema, ko'p shaklli eritema. Mushak, skelet va biriktiruvchi to'qima buzilishlari: kamdan-kam - artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari. Buyrak va siydik chiqarish tizimi buzilishlari: kamdan-kam - bolalarda enurez. Umumiy buzilishlar: tez-tez - pireksiya, kamdan-kam - asteniya/charchoq, holsizlik. Agar nojo'ya reaksiyalar, shu jumladan qo'llanma bo'yicha ko'rsatilmaganlari yuzaga kelsa, shifokorga murojaat qilish lozim.

Tsistenil leyotrienlar (LTC4, LTD4, LTE4) bu turli hujayralardan, jumladan, tukli hujayralar va eozinofillardan ajralib chiqadigan kuchli yallig‘lanishli eikozanoidlardir. Ushbu muhim proastmatik mediatorlar tsistenil leyotrien retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi, ular nafas yo‘llarida joylashgan va bronxospazm, shilliq qavat sekretsiyasi, tomirlar o‘tkazuvchanligi, eozinofillarni jalb qilish kabi ta’sirlarni ko‘rsatadi. Montelukast faol modda bo‘lib, og‘iz orqali qo‘llanganda yuqori affinitet va selektivlik bilan CysLT1-retseptorlari bilan bog‘lanadi. Klinik tadqiqotlarda montelukast 5 mg dozada LTD4 inhalatsiyasi bilan chaqirilgan bronxospazmni inhibe qilgan. Og‘iz orqali qo‘llangandan so‘ng 2 soat ichida bronxodilatatsiya yuzaga kelgan. B-agonistlar bilan chaqirilgan bronxorasshiryuvchi effekt montelukast ta’siri bilan to‘ldirilgan. Montelukast bilan davolash antigen stimulyatsiyasi natijasida yuzaga keladigan bronxospazmning erta va kech bosqichlarini inhibe qiladi. Montelukast, platsebo bilan solishtirganda, kattalar va bolalarda periferik qondagi eozinofillar darajasini pasaytiradi. Alohida tadqiqotda montelukast bilan davolash nafas yo‘llarida (balg‘amda aniqlanganda) va periferik qonda eozinofillar sonining sezilarli kamayishiga olib kelgan, bronxial astma klinik nazoratining yaxshilanishi bilan birga, Turli guruhdagi bemorlarda farmakokinetika xususiyatlari Keksa yoshdagilar yoki yengil va o‘rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj yo‘q. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar ishtirokida tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Montelukast va uning metabolitlari o‘t bilan chiqarilgani sababli, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda montelukast dozasini tuzatish zarurati kutilmaydi. Og‘ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (>9 Child-Pugh shkalasi bo‘yicha) montelukast farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Feksofenadin gidroxloridi, terfenadinning asosiy faol metaboliti, selektiv periferik H1-retseptor antagonisti bo‘lgan antigistamin hisoblanadi. Feksofenadin gidroxloridining har ikki enantiomeri taxminan ekvivalent antigistamin ta’sir ko‘rsatgan. Feksofenadin gidroxloridi antigen bilan chaqirilgan bronxospazmni sezgir dengiz cho‘chqalari va kalamushlarda labrotsitlardan gistamin ajralishini bostiradi. Ushbu natijalarning klinik ahamiyati noma’lum. Laboratoriya hayvonlarida antixolinergik yoki alfa 1 adrenoreseptor bloklovchi ta’sirlar kuzatilmagan. Bundan tashqari, sedativ yoki markaziy asab tizimiga boshqa ta’sirlar kuzatilmagan. Kalitli radioaktiv belgilanadigan taqsimot tadqiqotlari feksofenadinning kalamushlarda gematoensefalik to‘siqdan o‘tmasligini ko‘rsatgan.

Bemorlar bilishlari kerakki, og‘iz orqali qabul qilinadigan montelukast hech qachon astmaning o‘tkir xurujlarini davolash uchun ishlatilmaydi, shuningdek, ular har doim o‘zlari bilan favqulodda yordam uchun mos dori vositasini olib yurishlari kerak. O‘tkir xurujda qisqa ta’sirli inhalyatsion V-agonistlardan foydalanish kerak. Bemorlar odatdagidan ko‘ra ko‘proq qisqa ta’sirli V-agonistga muhtoj bo‘lsalar, imkon qadar tezroq davolovchi shifokor bilan maslahatlashishlari kerak. Montelukast inhalyatsion yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan kortikosteroidlarni to‘satdan almashtirmasligi kerak. Montelukast bilan bir vaqtda qo‘llanganda og‘iz orqali qabul qilinadigan kortikosteroidlar dozasini kamaytirish mumkinligini tasdiqlovchi ma’lumotlar yo‘q. Noyob hollarda, antiastmatik preparatlar, jumladan montelukast bilan davolanayotgan bemorlarda, ba’zan Cherj-Strauss sindromiga xos bo‘lgan vaskulitning klinik ko‘rinishlari bilan birga tizimli eozinofiliya paydo bo‘lishi mumkin (bu holatda ko‘pincha tizimli kortikosteroidlar bilan davolash o‘tkaziladi). Bu holatlar ko‘pincha, lekin har doim ham emas, og‘iz orqali qabul qilinadigan kortikosteroid dozasini kamaytirish yoki bekor qilish bilan bog‘liq bo‘lgan. Leikotriyen retseptorlari antagonistlarini qo‘llash bilan sababli bog‘liqlik aniqlanmagan bo‘lsa-da, shifokorlar bemorlarda eozinofiliya, vaskulyar toshma, o‘pka simptomlarining yomonlashuvi, kardiologik asoratlar yoki neyropatiya paydo bo‘lishi mumkinligini yodda tutishlari kerak. Ushbu simptomlar paydo bo‘lgan bemorlarni qayta tekshirish va ularning davolash sxemasini ko‘rib chiqish kerak. Montelukast qabul qilayotgan bemorlarda psixonevrologik buzilishlar holatlari haqida xabar berilgan. Bemor va shifokorlar psixonevrologik buzilishlar namoyon bo‘lishiga e’tiborli bo‘lishlari kerak. Bemorlar va/yoki parvarish qiluvchilar bunday o‘zgarishlar yuzaga kelganda o‘z shifokoriga xabar berishlari kerak. Shifokorlar montelukast bilan davolashni davom ettirishning xavf va foydasini har bir holatda alohida baholashlari kerak. Aspiringa sezgir astmali bemorlarda montelukast bilan davolash aspirin va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashdan saqlanish zaruratini bekor qilmaydi. Dori vositasi tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun uni galaktozani o‘zlashtira olmaslik, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Homiladorlik va laktatsiya davri Montelukastni homiladorlik davrida faqat kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin. Emizish davri. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda montelukast sutga o‘tishi ko‘rsatilgan. Ayollarda montelukast ona sutiga o‘tadimi, noma’lum. Montelukastni emizish davrida faqat kutilayotgan foyda bola uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Montelukastning avtomobil yoki boshqa potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi kutilmaydi. Biroq, kam hollarda uyquchanlik yoki bosh aylanishi haqida xabar berilgan.

Siptomlar: eng tez-tez uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar montelukastning xavfsizlik profiliga mos keladi va qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqoq, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor giperkativlikni o‘z ichiga oladi. Davolash: montelukast bilan dozani oshirib yuborishni davolash bo‘yicha ma’lumot yo‘q. Montelukast organizmdan peritoneal dializ yoki gemodializ o‘tkazilganda chiqariladimi, noma’lum.

Montelukast odatda astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun qo'llaniladigan boshqa preparatlar bilan birga qo'llanilishi mumkin. Boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sir tadqiqotlarida montelukastning tavsiya etilgan klinik dozasi teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etiniilestradiol/porethindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmagan. Montelukastning qon plazmasidagi farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydoni (AUC) fenobarbitalni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda taxminan 40% ga kamaygan. Montelukast CYP3A4, 2C8 va 2C9 orqali metabolizatsiyalanadi, shuning uchun montelukast, ayniqsa bolalarda, CYP3A4, 2C8 va 2C9 indiktorlari (masalan, fenitoin, fenobarbital va rifampitsin) bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. In vitro tadqiqotlar montelukast kuchli CYP2C8 ingibitori ekanligini ko'rsatdi. Biroq, montelukast va rosiglitazon (marker substrat, asosan CYP2C8 orqali metabolizatsiyalanadigan preparat vakili) bilan o'tkazilgan klinik o'zaro ta'sir tadqiqotlari montelukast CYP2C8 ni in vivo ingibit qilmasligini ko'rsatdi. Shuning uchun, montelukast ushbu ferment orqali metabolizatsiyalanadigan preparatlar (masalan, paklitaksel, rosiglitazon va repaglinid) metabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatishi kutilmaydi. In vitro tadqiqotlar montelukast CYP2C8, 2C9 va 3A4 substrati ekanligini ko'rsatdi. Montelukast va gemfibrozil (CYP2C8 2C9 ingibitori) bilan o'tkazilgan klinik o'zaro ta'sir tadqiqotlari gemfibrozil montelukastning tizimli ekspozitsiyasini 4,4 marta oshirganini ko'rsatdi. Gemfibrozil va boshqa potentsial CYP2C8 ingibitorlari bilan birga qo'llanganda montelukast dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi, biroq nojo'ya reaksiyalar kuchayishi ehtimoli hisobga olinishi kerak. In vitro ma'lumotlarga ko'ra, kamroq kuchli CYP2C8 ingibitorlari (masalan, trimetoprim) bilan klinik jihatdan muhim o'zaro ta'sirlar kutilmaydi. Montelukast va itrakonazol (kuchli CYP3A4 ingibitori) birga qo'llanganda montelukastning tizimli ekspozitsiyasi sezilarli oshmagan. Eritromitsin va ketokonazol bilan dori o'zaro ta'siri: Feksofenadin gidroxloridi taxminan 5% metabolizmga uchragani ko'rsatilgan. Biroq, feksofenadin gidroxloridini ketokonazol va eritromitsin bilan birga qabul qilish feksofenadin gidroxloridining plazmadagi darajasini oshirdi. Feksofenadin gidroxloridi eritromitsin va ketokonazolning farmakokinetikasiga hech qanday ta'sir ko'rsatmagan. Ikki alohida tadqiqotda, feksofenadin gidroxloridi 120 mg kuniga ikki marta (kunlik tavsiya etilgan dozadan ikki marta ko'p) eritromitsin 500 mg har 8 soatda yoki ketokonazol 400 mg kuniga bir marta normal, sog'lom ko'ngillilarda (n=24, har bir tadqiqot) birga qabul qilingan. Feksofenadin gidroxloridi faqat o'zi yoki eritromitsin yoki ketokonazol bilan birga qabul qilinganda nojo'ya ta'sirlar yoki preparatning ta'sir muddati bo'yicha farqlar kuzatilmadi. Ushbu tadqiqotlarning natijalari quyidagi jadvalda keltirilgan: Plazmadagi darajalardagi o'zgarishlar mos va yaxshi nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarda erishilgan plazma darajalari diapazonida bo'lgan. Ushbu o'zaro ta'sirlarning mexanizmi in vitro, joyida va in vivo hayvon modellarida baholangan. Ushbu tadqiqotlar ketokonazol yoki eritromitsin bilan birga qabul qilish feksofenadinning me'da-ichak so'rilishini oshirishini ko'rsatadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ham ko'rsatadiki, so'rilishning oshishidan tashqari, ketokonazol feksofenadin gidroxloridining me'da-ichakdan chiqarilishini kamaytiradi, eritromitsin esa safro bilan chiqarilishni kamaytirishi mumkin. Kislotani neytrallovchi vositalar bilan dori o'zaro ta'siri Feksofenadin gidroxloridi 120 mg (2 kapsula 60 mg) ni alyuminiy va magniy saqlovchi kislotani neytrallovchi vosita (Maalox®) qabul qilingandan 15 daqiqa o'tib qabul qilish feksofenadinning AUC ni 41% ga va Cmax ni 43% ga kamaytirdi. Feksofenadin gidroxloridi alyuminiy va magniy saqlovchi kislotani neytrallovchi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilinmasligi kerak.