Farmakologik xususiyatlari
Bronxolitik vosita. Leykotrien retseptorlari antagonisti. Montelukast selektiv tarzda CysLT1-sisteinil leykotrien retseptorlarini (LTC4, LTD4, LTE4) nafas yo‘llari epiteliylarida ingibitsiya qiladi, bronxial astma bilan chaqirilgan bronxospazmni, tsisteinil leykotrien LTD4 inhalatsiyasi bilan chaqirilgan bronxospazmni oldini oladi. 5 mg doza LTD4 bilan induktsiyalangan bronxospazmni yengillashtirish uchun yetarli. Montelukast, kuniga 1 marta 10 mg dan yuqori dozada qo‘llanganda, samaradorlikni oshirmaydi.
Montelukast bronxostenozning erta va kech bosqichlarini mos ravishda 75% va 57% ga ingibitsiya qiladi va periferik qonda eozinofillar sonini o‘rtacha 9-15% ga kamaytiradi.
Bronxial astma simptomlari o‘zgartirilgan montelukast tabletkalarining terapevtik ta’siri bir sutka ichida erishiladi.
Farmakokinetika
Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng montelukast tez va deyarli to‘liq oshqozon-ichak traktidan so‘riladi. Oziq-ovqat plazmadagi CMax va plyonka qoplamali tabletkalar hamda chaynash tabletkalarining biologik o‘zlashtirilishiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda, och qoringa 10 mg dozadagi plyonka qoplamali tabletkalarni qabul qilganda plazmadagi CMax 3 soatda erishiladi. Og‘iz orqali biologik o‘zlashtirilish - 64%.
Preparatni chaynash tabletkasi shaklida och qoringa 5 mg dozada qabul qilganda kattalarda CMax 2 soat ichida erishilgan, bioekvivalentlik 73% ni tashkil qilgan.
Taqqoslanishi
Montelukastning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99%. VD o‘rtacha 11,8 litr.
Metabolizm
Montelukast jigar tomonidan sezilarli darajada metabolizatsiyalanadi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, plazmadagi montelukast metabolitlarining holati aniqlanmagan.
Montelukast metabolizmida sitoxrom P450 (3A4 va 2C9) ishtirok etadi deb taxmin qilinadi. Terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom P450 izofermentlarini: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 ni ingibitsiya qilmaydi.
Ekskretsiya
Yosh odamlarda montelukastning T1/2 2,7 - 5,5 soatni tashkil qiladi, sog‘lom odamlarda montelukastning klirensi o‘rtacha 45 ml/min. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng 86% montelukast 5 kun ichida najas bilan, 0,2% si siydik bilan chiqariladi. Bu montelukast va uning metabolitlari asosan o‘t bilan chiqarilishini ko‘rsatadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika:
Ertalab yoki kechqurun qabul qilishga qarab farmakokinetikada farq kuzatilmagan.
Montelukastning farmakokinetikasi erkaklar va ayollarda bir xil xarakterga ega.