-
Tarkibi
Bitta tabletka 30 mg aktiv modda mirtazapin, yordamchi moddalari laktaza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, gidroksipropilsellyuloza, silika dioksid kolloid anhidrid, magniy stearat o'simlik, qoplama polivinil spirti, lecitin (E322), titan dioksid (E171), makrogol 3350, talk (E553 b), temir oksid sariq (E172), temir oksid qizil (E172), temir oksid qora (E172) ni o'z ichiga oladi.
-
Qo'llanilishi
chuqur depressiya holatlarini davolash
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
faol modda yoki tarkibiy qismlardan biriga yuqori sezuvchanlik - homiladorlik, laktatsiya davri - monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish - 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi Ehtiyotkorlik bilan klinik namoyon bo‘lgan prostata bezi giperplaziyasi, yopiq burchakli glaukoma, qandli diabet, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, epilepsiya, bosh miya organik shikastlanishi, fibrillyatsion taxiaritmiya, stenokardiya, arterial gipotenziya, o‘tkir miokard infarkti, dori vositalariga qaramlik va psixoaktiv dori vositalarini suiiste’mol qilishga moyillik (anamnezda), maniya, gipomaniya holatlarida qo‘llash lozim.
-
Qo'llash usuli
turli etiologiyali depressiv holatlarSutkalik doza, odatda, 15 mg dan 45 mg gacha, boshlang'ich doza – 15 yoki 30 mg. Mirtel davolash boshlanganidan 1-2 hafta o'tgach ta'sir ko'rsata boshlaydi. Yetarli dozada davolash 2-4 hafta ichida ijobiy javobga olib keladi. Agar javob yetarli bo'lmasa, doza maksimal darajagacha oshirilishi mumkin. Agar 2-4 hafta ichida javob bo'lmasa, davolash to'xtatilishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
ishqoriy ochlik, vazn ortishi - uyquchanlik, sedatsiya - bosh og'rig'i - og'iz quruqligi Tez-tez - letargiya, ongni chalkashtirish, uyqusizlik, kechki qo'rqinchli tushlar, bezovtalik - bosh aylanishi, charchoq - tremor - qayt qilish, qusish, diareya - ekzantema - artalgiya, mialgiya, orqa og'rig'i - ortostatik gipotenziya - periferik shish Kamdan-kam - paresteziya - oyoqlarda bezovtalik - gipotenziya, hushdan ketish - hayajon, psixomotor bezovtalik (akatisiya, giperkineziya kiritilgan), gallyutsinatsiyalar, maniya Juda kam - mioklonus - transaminazlar faoliyatining oshishi Maxsus hollarda - suyak iligi faoliyatining bostirilishi (granulotsitopeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya, trombotsitopeniya) - eozinofiliya - konvulsiyalar (insultlar) - serotoning sindromi - og'iz bo'shlig'ida paresteziya, og'iz atrofida shish - giponatriemiya - o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'z joniga qasd qilish xulq-atvori - antidiuretik gormonal sekretsiyasining buzilishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Og'zaki qabul qilinganidan so'ng, mirtazapinning faol moddalari tez va yaxshi so'riladi (biofaollik ≈ 50%), ikki soat ichida plazmadagi eng yuqori darajalarga yetadi. Mirtazapinning qon plazmasidagi oqsillarga bog'lanishi 85% ni tashkil etadi. O'rtacha chiqarilish davri 20-40 soatni tashkil etadi. Ovqat iste'moli mirtazapinning farmakokinetik xususiyatlariga ta'sir qilmaydi. Mirtazapin yaxshi qabul qilinadi va bir necha kun davomida siydik va najas bilan chiqariladi. Biotransformatsiyaning asosiy yo'llari demetilatsiya va oksidlanishdir, undan keyin kon'yugatsiya keladi. In vitro ma'lumotlar inson jigarining mikrosomalaridan shuni ko'rsatadiki, CYP2D6 va CYP1A2 sitoxrom P450 fermentlari mirtazapinning 8-gidroksi metabolitini hosil qilishda ishtirok etadi, CYP3A4 esa N-demetil va N-oksid metabolitlarini hosil qilishda mas'ul hisoblanadi. Demetil metaboliti farmakologik jihatdan faol bo'lib, dastlabki aralashma bilan bir xil farmakokinetik profilga ega. Mirtazapinning klirensi buyrak yoki jigar yetishmovchiligi sababli kamayishi mumkin. Mirtazapin markaziy faol presinaptik α2-antagonist bo'lib, markaziy noradrenalin va serotonin neyrotransmissiyasini oshiradi. Serotonin neyrotransmissiyasining kuchayishi maxsus 5-HT1 retseptorlari orqali amalga oshiriladi, chunki 5-HT2 va 5-HT3 retseptorlari mirtazapin tomonidan bloklanadi. Mirtazapinning ikkita enantiomeri taxminan antidepressant faoliyatini kuchaytiradi, S(+) enantiomeri α2-adrenerjik va 5-HT2-serotonin retseptorlarini bloklash orqali, R(-) enantiomeri esa 5-HT3 retseptorlarini bloklash orqali. H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi, sedativ ta'sir ko'rsatadi. Antidepressant ta'siri davolashning 1-2 haftasida namoyon bo'ladi. U deyarli antikolinergik ta'sir ko'rsatmaydi va terapevtik dozalarida deyarli yurak-qon tomir tizimiga ta'sir qilmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Depressiya suitsidal fikrlar, o‘ziga zarar yetkazish va suitsid (o‘z joniga qasd qilishga urinish) xavfining oshishi bilan bog‘liq. Mirtele bilan davolashning dastlabki bir necha haftasida bemorlar yaxshilanish sodir bo‘lmaguncha diqqat bilan kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Mirtele bilan davolash vaqtida suyak ko‘migi faoliyatining bostirilishi, masalan, granulositopeniya yoki agranulositoz yuzaga kelishi mumkin. Sariqlik paydo bo‘lsa, davolash to‘xtatilishi kerak. Quyidagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: - epilepsiya va miya organik shikastlanishidan aziyat chekayotgan bemorlar. Tutqanoq paydo bo‘lsa yoki tez-tez takrorlansa, davolashni to‘xtatish kerak. - jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar, chunki mirtazapin klirensi kamayishi mumkin - buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar, chunki mirtazapin klirensi kamayishi mumkin - yurak kasalliklari (o‘tkazuvchanlik buzilishi, stenokardiya va yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti) bo‘lgan bemorlar - past qon bosimi bo‘lgan bemorlar - qandli diabeti bo‘lgan bemorlar, chunki antidepressantlar glikemik darajani o‘zgartirishi mumkin - siydik chiqarishda muammolari bo‘lgan bemorlar, masalan, prostata giperplaziyasi, shuningdek, o‘tkir yopiq burchakli glaukoma va ko‘z ichki bosimi oshgan bemorlar - 65 yoshdan katta bemorlar - shizofreniya yoki boshqa psixotik kasalliklardan aziyat chekayotgan bemorlar - bipolyar buzilishli bemorlar, agar manik fazaga o‘tsa, Mirtele qabul qilishni to‘xtatish kerak - uzoq muddatli qo‘llashdan so‘ng davolashni to‘satdan to‘xtatish "bekor qilish" sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. "Bekor qilish" sindromi simptomlarining aksariyati yengil va o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Eng ko‘p bosh aylanishi, ajitatsiya, tashvish, bosh og‘rig‘i va ko‘ngil aynishi haqida xabar berilgan, garchi bu simptomlar asosiy kasallik bilan ham bog‘liq bo‘lishi mumkin. Mirtazapin bilan davolashni bosqichma-bosqich to‘xtatish tavsiya etiladi. Serotoninergik faol moddalar bilan o‘zaro ta’sir serotonin sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Serotonin sindromi simptomlari quyidagilarni o‘z ichiga olishi mumkin: gipetermiya, rigitlik, mioklonus, vegetativ beqarorlik asosiy ko‘rsatkichlarning tez o‘zgarishi bilan, psixikada o‘zgarishlar, shu jumladan, ongning chalkashishi, asabiylashish va haddan tashqari hayajon, ularning bema’ni gap-so‘z va komaga o‘tishi. Mirtele tarkibida laktoza mavjud. Galaktozani kamdan-kam uchraydigan irsiy o‘zlashtira olmaslik, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak. Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilish xususiyatlari. Mirtele haydovchilik va texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatadi. Preparat diqqat va e’tiborni susaytirishi mumkin (ayniqsa, davolashning dastlabki bosqichlarida). Bemorlar diqqat va yaxshi konsentratsiyani talab qiladigan potensial xavfli vazifalarni, masalan, avtomobil haydash yoki texnika bilan ishlashni bajarmasliklari kerak. Preparat amal qilish muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanmasligi va bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlanishi kerak.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Mirtelni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda yoki MAO ingibitorlarini qabul qilish to‘xtatilganidan keyin ikki hafta davomida qabul qilish mumkin emas. Mirtelni qabul qilgan bemorlarda taxminan ikki hafta o‘tishi kerak, shundan so‘ng ular MAO ingibitorlarini qabul qilishni boshlashlari mumkin. Serotoninergik faol moddalarning (triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, venlafaksin, litiy va Hypericum perforatum o‘z ichiga olgan preparatlar) bir vaqtda qabul qilinishi serotonin sindromiga olib kelishi mumkin. Mirtel benzodiazepinlar va boshqa sedativ preparatlarning (neyroleptik vositalar, antigistamin H1 antagonistlari, opioidlar) sedativ xususiyatlarini kuchaytirishi mumkin. Mirtazapin markaziy asab tizimiga alkogolning depressiv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Mirtel 30 mg dozada kuniga bir marta qabul qilinganda, varfarin qabul qilgan bemorlarda xalqaro normallashtirilgan koeffitsient (INR)da zaif, lekin statistik ahamiyatli oshish kuzatilgan. Karbamazepin va fenitoin, CYP3A4 induktorlari, mirtazapinning klirensini ikki baravar oshiradi, mirtazapinning plazmadagi o‘rtacha konsentratsiyasini kamaytiradi. Agar karbamazepin yoki boshqa jigar metabolizmi induktori (masalan, rifampitsin) Mirtelga qo‘shilsa, Mirtel dozasini oshirish kerak. Kuchli CYP3A4 ingibitori ketokonazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, Mirtelning plazmadagi cho‘qqi darajalari taxminan 40% - 50% ga oshadi. Simetidin (zaif CYP1A2, CYP2D6 va CYP3A4 ingibitori) Mirtel bilan birga qabul qilinganda, Mirtelning plazmadagi o‘rtacha konsentratsiyasi 50% dan oshishi mumkin. Preparatlarni bir vaqtda qabul qilish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak va Mirtelni kuchli CYP3A4 ingibitorlari, OIV proteaza ingibitorlari, azol antifungal preparatlar, eritromitsin, simetidin yoki nefazodon bilan birga qabul qilganda doza kamaytirilishi mumkin.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: markaziy asab tizimi faoliyatining susayishi, dezorientatsiya va uzoq davom etuvchi sedativ ta’sir, gallyutsinatsiyalar, taxikardiya, gipertenziya yoki gipotenziya. Davolash simptomatik. Yaqinda qabul qilingan hollarda, preparatni chiqarib tashlash bo‘yicha dastlabki choralar (majburiy qusish, me’da yuvish, faollashtirilgan ko‘mir)