фармакодинамика. Прогестерон в препарате Лютеина является синтетически полученным гормоном желтого тела яичника. В физиологических условиях прогестерон образуется в лютеинизированных зернистых клетках желтого тела яичника, в синцитии ворсинок плаценты примерно на 14–18-й неделе беременности, в пучковом и сетчатом слоях коры надпочечников, а также в ЦНС. Желтое тело яичника продуцирует прогестерон во II фазу менструального цикла в количестве, которое увеличивается с 5 до 55 мг/сут в 20–22-й день цикла и уменьшается до 27-го дня цикла. Выделение прогестерона желтым телом происходит пульсационно.
В организме женщины прогестерон действует через специфические рецепторы, находящиеся в матке, молочных железах, ЦНС и гипофизе. Рецептор человека для прогестерона имеет две изоформы: PR-A и PR-B (PR-прогестерон). PR-A может выполнять роль как ингибитора, так и активатора транскрипции, что делает возможным различное тканевое действие. Важнейшими эффектами влияния прогестерона на репродуктивные органы являются: облегчение овуляции путем протеолиза стенки граафова пузырька; секреторные изменения эндометрия, что делает возможным имплантацию оплодотворенной яйцеклетки; торможение избыточной гипертрофии эндометрия под влиянием эстрогенов; циклические изменения в эпителии маточных труб, шейки матки и влагалища. Прогестерон действует синергично с эстрогенами на молочную железу, стимулируя рост пузырьков железы и эпителия протоков, а также участвуя в экспрессии рецепторов, необходимых для лактации. Прогестерон — гормон, необходимый для вынашивания беременности на протяжении всего ее срока: тормозит иммунологический ответ матки на антигены плода, является субстратом для продукции глико- и минералокортикоидов плода, инициирует роды, устраняет сократительную деятельность беременной матки.
Другими метаболическими эффектами действия прогестерона являются: повышение температуры тела, стимуляция дыхания, снижение концентрации аминокислот в плазме крови, повышение концентрации глюкагона и уменьшение выраженности гипогликемического действия инсулина, увеличение выделения кальция и фосфора, антиандрогенное действие, заключающееся в блокировании активности 5-α-редуктазы, которая превращает тестостерон в дигидротестостерон, и рецепторов андрогенов, диуретическое действие путем блокирования действия альдостерона в дистальных канальцах нефрона.
Предшественником прогестерона является ХС, синтезированный из ацетилкоэнзима А (ацетил-КоА), а также происходящий из ЛПНП (LDL). Во внутренней оболочке митохондрий ХС под влиянием ЛГ (лютропина) превращается в прегненолон — непосредственный предшественник прогестерона.
Фармакокинетика. Метаболизируется прогестерон главным образом в печени (около 90% гормона подвергается эффекту первого прохождения). Метаболиты в виде прегнандиолов и прегнанолов превращаются в печени в глюкуронаты и сульфаты. Метаболиты прогестерона, которые выделяются через желчевыводящие пути, могут дальше изменяться в реакциях редукции, дегидроксилирования, а также эпимеризации. Метаболиты выводятся в основном через желчевыводящие и мочевые пути. Метаболиты, которые выводятся через желчевыводящие пути, могут дальше превращаться в печени или выводиться с калом.
Около 96–99% прогестерона связывается с белками плазмы крови, около 50–54% — с альбуминами и 43–48% — с транскортином (глобулином, связывающим кортикостероиды CBG). Прогестерон хорошо всасывается при приеме под язык. После сублингвального приема 100 мг прогестерона концентрация гормона в плазме крови достигает максимального уровня примерно через 1–4 ч, а после приема 200 мг — примерно через 2–6 ч. Т½ прогестерона, принятого сублингвально (так же, как и перорально), составляет около 6–7 ч.
После сублингвального приема 100 мг прогестерона концентрация гормона в плазме крови повышается в среднем до 13,5 нг/мл.
Считается, что определенная в середине лютеиновой фазы цикла концентрация прогестерона, необходимая для секреторного изменения эндометрия, должна составлять около 12–15 нг/мл. Однако зачастую концентрация прогестерона в плазме крови не коррелирует с гистологическим состоянием эндометрия. Чтобы определить недостаточность лютеиновой фазы, помимо установления концентрации прогестерона в плазме крови, необходимо подтвердить путем гистопатологического исследования запаздывание созревания эндометрия минимум на 3 дня относительно высчитанного дня цикла. Существенно также сокращение продолжительности лютеиновой фазы до менее чем 10 дней.

до начала лечения необходимо провести гинекологическое обследование и пальпацию молочных желез. В случае маточных кровотечений до начала лечения следует провести диагностику с целью исключения органической причины кровотечения. Пациентки, у которых в прошлом отмечали депрессию, должны находиться под особым наблюдением, поскольку прогестерон может вызвать усиление депрессии. В случае развития выраженной депрессии следует отменить препарат.
Применение препарата у пациенток предменопаузального возраста может скрыть начало менопаузы.
При тяжелом нарушении функции печени применять препарат не следует. Пациентки с заболеваниями печени должны находиться под наблюдением врача во время лечения Лютеиной в форме сублингвальных таблеток.
У лиц с сахарным диабетом или нарушением толерантности к глюкозе прогестерон может снижать толерантность к глюкозе. Лютеина не оказывает противозачаточного действия. В случае применения прогестерона по другим причинам, не связанным с бесплодием, следует одновременно применять контрацептивные средства. Следует предупредить пациенток о необходимости обязательно информировать врача при выявлении любых изменений в молочной железе.
Особенно осторожно применяют у пациенток после перенесенных тромбоэмболических нарушений: имеющихся или перенесенных артериальных или венозных тромбоэмболических нарушений, включая тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии, стенокардию, инфаркт миокарда.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, могут отмечать сокращение цикла или кровотечение.
В случае маточных кровотечений не назначать препарат без уточнения причины, в частности при обследовании эндометрия.
С осторожностью следует применять у пациенток с задержкой жидкости (например АГ, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, эпилепсия, мигрень, БА), сахарным диабетом, фоточувствительностью.
Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациенток с наличием новообразований в семейном анамнезе и с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушением функции печени, сердечной или почечной недостаточностью, фиброцистной мастопатией, эпилепсией, БА, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.
Из-за риска развития тромбоэмболических и метаболических осложнений, который нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата при возникновении: 
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Специальных исследований влияния прогестерона на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось, но ввиду того, что при применении прогестерона в редких случаях возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации и внимания, о таких побочных эффектах должен быть предупрежден водитель или оператор, работающий с другими механизмами. Применение таблеток перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий. 

метаболизм прогестерона может ускориться при одновременном применении веществ, усиливающих активность фермента цитохрома Р450, таких как противоэпилептические, антибактериальные средства, сборы лекарственных растений. В исследованиях in vitro выявлено, что лекарственные средства, снижающие активность цитохрома Р450 (например кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Применение прогестерона может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Некоторые антибиотики (например ампициллин, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение печеночного стероидного цикла.
Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, невирапин, эфавиренц, карбамазепин, вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне. Ритонавир и нелфинавир известны как сильные ингибиторы цитохрома, демонстрируют фермент-индуцирующие свойства при одновременном применении со стероидными гормонами.
Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена из-за курения и увеличена при употреблении алкоголя.
Не подтверждены взаимодействия прогестерона с другими лекарственными средствами, которые бы имели клиническое значение. 

симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, в том числе сонливостью, головокружением, эйфорией, дисменореей, уменьшением продолжительности менструального цикла, метроррагией, депрессией.
У некоторых лиц обычная доза может оказаться чрезмерной из-за существующей или вторичной нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови. В таких случаях достаточно:

снизить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном в течение 10 дней за цикл при сонливости или транзиторном головокружении;
перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например на 19-е сутки вместо 17-х) в случае его сокращения или кровянистых выделений;
проверить, достаточен ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей ЗГТ в пременопаузальный период.