farmakodinamiка. Luteina preparatidagi progesteron tuxumdon sariq tanasining sintetik yo‘l bilan olingan gormoni hisoblanadi. Fiziologik sharoitda progesteron tuxumdon sariq tanasining luteinlashgan donador hujayralarida, homiladorlikning taxminan 14–18-haftalarida platsenta xori villuslari sinstitsiyida, buyrak usti bezlari po‘stlog‘ining puchkali va to‘rli qatlamlarida, shuningdek, markaziy asab tizimida hosil bo‘ladi. Tuxumdon sariq tanasi menstrual siklning II bosqichida progesteronni ishlab chiqaradi, miqdori siklning 20–22-kunida 5 dan 55 mg/gacha oshadi va 27-kuniga kamayadi. Sariq tana tomonidan progesteron ajralishi pulsatsion tarzda sodir bo‘ladi.
Ayol organizmida progesteron o‘z ta’sirini bachadon, sut bezlari, markaziy asab tizimi va gipofizda joylashgan maxsus retseptorlar orqali amalga oshiradi. Insonda progesteron retseptori ikki izoforma ega: PR-A va PR-B (PR-progesteron). PR-A transkripsiyani ham ingibitor, ham aktivator sifatida bajarishi mumkin, bu esa turli to‘qimalarda har xil ta’sir ko‘rsatish imkonini beradi. Progesteronning reproduktiv organlarga ta’sirining eng muhim effektlari quyidagilardan iborat: Graaf pufagining devorini proteoliz qilish orqali ovulyatsiyani osonlashtirish; endometriyda sekretsion o‘zgarishlar, bu urug‘langan tuxum hujayrasining implantatsiyasini ta’minlaydi; estrogenlar ta’sirida endometriyning ortiqcha gipertrofiyasini to‘xtatish; bachadon naychalari, bachadon bo‘yni va qin epiteliyida siklik o‘zgarishlar. Progesteron sut beziga estrogenlar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi, bez pufakchalari va yo‘llar epiteliyasining o‘sishini rag‘batlantiradi, shuningdek, laktatsiya uchun zarur bo‘lgan retseptorlar ekspressiyasida ishtirok etadi. Progesteron — homiladorlik davomida uni saqlab turish uchun zarur bo‘lgan gormon: bachadonning homila antigenlariga immunologik javobini to‘xtatadi, homilada gliko- va mineralokortikoidlar ishlab chiqarilishi uchun substrat hisoblanadi, tug‘ruqni boshlaydi, homilador bachadonning qisqaruvchan faoliyatini bartaraf etadi.
Progesteronning boshqa metabolik effektlari quyidagilardan iborat: tana haroratini oshirish, nafas olishni stimulyatsiya qilish, qon plazmasida aminokislotalar konsentratsiyasini kamaytirish, glyukagon konsentratsiyasini oshirish va insulinning gipoglikemik ta’sirini kamaytirish, kalsiy va fosfor ajralishini oshirish, antiandrogen ta’siri — bu 5-α-reduktaza faolligini bloklash (testosteronni dihidrotestosteronga aylantiradi) va androgen retseptorlarini bloklash, distal nefron kanallarda aldosteron ta’sirini bloklash orqali diuretik ta’sir.
Progesteronning oldingi bosqichi XS bo‘lib, u atsetilkoenzim A (atsetil-KoA) dan sintezlanadi, shuningdek, LPNP (LDL) dan kelib chiqadi. Mitoxondriyaning ichki qobig‘ida XS LH (lyutropin) ta’sirida to‘g‘ridan-to‘g‘ri progesteronning oldingi bosqichi bo‘lgan pregnenolonga aylanadi.
Farmakokinetika. Progesteron asosan jigar orqali metabolizatsiyalanadi (gormonning taxminan 90% birinchi o‘tish effektiga uchraydi). Metabolitlar pregnandiollar va pregnanol shaklida jigarda glyukuronatlar va sulfatlarga aylanadi. Progesteron metabolitlari, safro yo‘llari orqali chiqariladiganlari, reduktsiya, degidrokisillanish va epimerizatsiya reaksiyalarida yanada o‘zgarishi mumkin. Metabolitlar asosan safro va siydik yo‘llari orqali chiqariladi. Safro yo‘llari orqali chiqariladigan metabolitlar jigarda yana o‘zgarishi yoki najas bilan chiqarilishi mumkin.
Progesteronning taxminan 96–99% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi, taxminan 50–54% — albuminlar bilan va 43–48% — transkortin (kortikosteroidlarni bog‘lovchi globulin CBG) bilan. Progesteron til ostiga qabul qilinganda yaxshi so‘riladi. 100 mg progesteron s ublingval qabul qilingandan so‘ng gormonning qon plazmasidagi konsentratsiyasi taxminan 1–4 soatda, 200 mg qabul qilinganda esa taxminan 2–6 soatda maksimal darajaga yetadi. Sublinval (shuningdek, peroral) qabul qilingan progesteronning T½ taxminan 6–7 soatni tashkil etadi.
100 mg progesteron sublingval qabul qilingandan so‘ng gormonning qon plazmasidagi konsentratsiyasi o‘rtacha 13,5 ng/ml gacha oshadi.
Lutein fazasining o‘rtasida endometriyning sekretsion o‘zgarishi uchun zarur bo‘lgan progesteron konsentratsiyasi taxminan 12–15 ng/ml bo‘lishi kerak deb hisoblanadi. Biroq, ko‘pincha qon plazmasidagi progesteron konsentratsiyasi endometriyning gistologik holati bilan korrelyatsiya qilmaydi. Lutein fazasi yetishmovchiligini aniqlash uchun, qon plazmasidagi progesteron konsentratsiyasini aniqlashdan tashqari, endometriyning pishib yetilishining sikl kuniga nisbatan kamida 3 kun kechikishini gistopatologik tekshiruv orqali tasdiqlash zarur. Shuningdek, lutein fazasining davomiyligi 10 kundan kam bo‘lishi muhim ahamiyatga ega.

davolashni boshlashdan oldin ginekologik tekshiruv va ko‘krak bezlarini palpatsiya qilish zarur. Agar bachadon qon ketishi bo‘lsa, davolashni boshlashdan oldin qon ketishining organik sababini istisno qilish uchun diagnostika o‘tkazish kerak. O‘tmishda depressiya kuzatilgan bemorlar alohida nazorat ostida bo‘lishi kerak, chunki progesteron depressiyani kuchaytirishi mumkin. Kuchli depressiya rivojlangan taqdirda preparatni bekor qilish kerak.
Preparatni premenopauza yoshidagi bemorlarda qo‘llash menopauza boshlanishini yashirishi mumkin.
Jigar funksiyasining og‘ir buzilishi bo‘lsa, preparatni qo‘llash mumkin emas. Jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlar Luteina preparatini sublingval tabletkalar shaklida qabul qilayotganda shifokor nazoratida bo‘lishi kerak.
Saxarli diabet yoki glyukozaga tolerantlik buzilishi bo‘lgan shaxslarda progesteron glyukozaga tolerantlikni pasaytirishi mumkin. Luteina kontratseptiv ta’sir ko‘rsatmaydi. Agar progesteron bepushtlik bilan bog‘liq bo‘lmagan boshqa sabablarga ko‘ra qo‘llanilsa, bir vaqtda kontratseptiv vositalardan foydalanish kerak. Bemorlarni ko‘krak bezida har qanday o‘zgarishlar aniqlanganda shifokorga xabar berish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.
Maxsus ehtiyotkorlik bilan quyidagi bemorlarda qo‘llaniladi: tromboembolik buzilishlar o‘tkazgan bemorlar; mavjud yoki o‘tkazilgan arterial yoki venoz tromboembolik buzilishlar, shu jumladan chuqur venalar tromboflebiti, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi, stenokardiya, miokard infarkti.
Agar davolash kursi hayz siklining boshida boshlansa, sikl qisqarishi yoki qon ketishi kuzatilishi mumkin.
Bachadon qon ketishlari bo‘lsa, ayniqsa endometriy tekshiruvida sabab aniqlanmaguncha preparatni buyurmaslik kerak.
Suyuqlik ushlanishi (masalan, AG, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, buyrak, epilepsiya, migren, BA), saxarli diabet, fotosensitivlik bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Preparatni buyurishdan oldin oilaviy anamnezda neoplazmalar mavjudligi, qaytalanuvchi xolestaz yoki homiladorlik davrida doimiy qichishish hissi, jigar funksiyasi buzilishi, yurak yoki buyrak yetishmovchiligi, fibrotsistli mastopatiya, epilepsiya, BA, otoskleroz, saxarli diabet, tarqoq skleroz, tizimli qizil volchanka bo‘lgan bemorlarni diqqat bilan tekshirish kerak.
Tromboembolik va metabolik asoratlar rivojlanish xavfi to‘liq istisno qilinmaydi, shuning uchun quyidagi holatlar yuzaga kelganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak: 
 

Transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Progesteronning transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq progesteron qo‘llanganda kamdan-kam hollarda bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqat va konsentratsiya buzilishi mumkinligi sababli, bunday nojo‘ya ta’sirlar haqida haydovchi yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlovchi operator ogohlantirilishi kerak. Tabletkalarni uxlashdan oldin qabul qilish bu noxush oqibatlarning oldini olish imkonini beradi. 

progesteron metabolizmi sitoxrom R450 fermenti faolligini oshiruvchi moddalar, masalan, antiepileptik, antibakterial vositalar, dorivor o'simliklar yig'indilari bilan bir vaqtda qo'llanganda tezlashishi mumkin. In vitro tadqiqotlarda sitoxrom R450 faolligini pasaytiruvchi dori vositalari (masalan, ketokonazol) progesteron metabolizmini sekinlashtirishi mumkinligi aniqlangan. Ushbu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati noma'lum. Progesteron qo'llanilishi qon plazmasida siklosporin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Ba'zi antibiotiklar (masalan, ampisillin, tetratsiklinlar) ichak mikroflorasida o'zgarishlarni keltirib chiqarishi mumkin, natijada jigar steroid sikli o'zgaradi.
Kuchli jigar fermentlari induktorlari, ya'ni barbituratlar, antiepileptik preparatlar (fenitoin), rifampitsin, fenilbutazon, spironolakton, grizeofulvin, nevirapin, efavirens, karbamazepin, jigar darajasida metabolizmning oshishiga olib keladi. Ritonavir va nelfinavir sitoxromning kuchli ingibitorlari sifatida ma'lum, steroid gormonlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ferment-induktor xususiyatlarini namoyon qiladi.
Barcha progestinlar glyukoza tolerantligini pasaytirishi mumkin, bu esa qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda insulin va boshqa antidiyabetik vositalarning kunlik dozasini oshirishni talab qilishi mumkin.
Progesteronning biofoydalanishi chekish tufayli kamayishi va spirtli ichimliklarni iste'mol qilishda oshishi mumkin.
Klinik ahamiyatga ega bo'lgan boshqa dori vositalari bilan progesteron o'zaro ta'siri tasdiqlanmagan. 

dozaning oshib ketishi simptomlari nojo‘ya reaksiyalar simptomatikasi bilan namoyon bo‘lishi mumkin, jumladan uyquchanlik, bosh aylanishi, eyforiya, dismenoreya, hayz siklining qisqarishi, metroragiya, depressiya.
Ba’zi shaxslarda odatdagi doza mavjud yoki ikkilamchi beqaror endogen progesteron sekretsiyasi, preparatga yuqori sezuvchanlik yoki qonda juda past darajadagi estradiol darajasi tufayli haddan tashqari bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda quyidagilar yetarli:

progesteron dozasini kamaytirish yoki uyquchanlik yoki tranzitor bosh aylanishi bo‘lsa, progesteronni kechqurun uxlashdan oldin 10 kun davomida siklga buyurish;
davolashni boshlashni siklning keyinroq muddatiga ko‘chirish (masalan, 17-kun o‘rniga 19-kuni) agar u qisqarsa yoki qonli ajralmalar bo‘lsa;
premenopauza davrida ZGT olayotgan bemorda estradiol darajasi yetarliligini tekshirish.