-
Tarkibi
1 tabletkada: kvetiapin 25 mg va 200 mg.
-
Qo'llanilishi
o‘tkir va surunkali psixozlarni davolash, shu jumladan shizofreniyani;
bipolyar buzilish tarkibida manik epizodlarni davolash;
bipolyar buzilish tarkibida o‘rta va og‘ir darajadagi depressiv epizodlarni davolash (8 hafta davomida).
bipolyar buzilishli, ilgari kvetiapin bilan davolangan bemorlarda manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun
chegaradosh ruhiy buzilishlarni davolash (panik hujumlar, obsessiv-fobik, xavotirli, senesto-ipoxondrik, subdepressiv buzilishlar).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Kvetiapinga yuqori sezuvchanlik.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa mumkin. Kvetiapin ona sutiga ajraladimi noma’lum. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda kvetiapinning mutagen va klastogen ta’siri aniqlanmagan. Kvetiapinning fertilitetga ta’siri aniqlanmagan (erkaklar fertilitetining pasayishi, soxta homiladorlik, ikki sikl oralig‘ining uzayishi, prekoital intervalning uzayishi va homiladorlik yuzaga chiqish chastotasining kamayishi), biroq olingan ma’lumotlarni to‘g‘ridan-to‘g‘ri insonlarga tatbiq etib bo‘lmaydi, chunki reproduktsiyani gormonal boshqarishda o‘ziga xos farqlar mavjud.
-
Qo'llash usuli
Muayyan preparatni qo‘llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklining muayyan preparat uchun ko‘rsatilgan qo‘llanilishiga va dozalash tartibiga qat’iy rioya qilish lozim.
Kattalarda qo‘llanganda boshlang‘ich doza 50 mg/kun, keksalar uchun 25 mg/kun. So‘ngra dozani sxema bo‘yicha asta-sekin oshiriladi. Klinik effekt va individual sezuvchanlikka qarab samarali terapevtik doza 150-750 mg/kun bo‘lishi mumkin.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda boshlang‘ich doza 25 mg/kun. Dozani har kuni 25-50 mg ga oshirib optimal effektga erishiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Markaziy nerv tizimidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, bosh aylanishi, xavotir; kamdan-kam - ZNS. Yurak-qon tomir tizimidan: ortostatik gipotenziya, takikardiya, arterial gipertoniya. Oziq-ovqat tizimidan: ich qotishi, og'izda quruqlik, dispepsiya, diareya, vaqtinchalik jigar fermentlarining (ALT, AST, GGT) faolligini oshishi, qorin og'rig'i. Qon hosil qilish organlaridan: simptomlarsiz leykopeeniya va/yoki neytropeeniya; kamdan-kam - eozinofiliya. Suyak-muscle tizimidan: miyalgiya. Nafas tizimidan: rinitt. Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi, terining quruqligi. Eshitish organidan: quloq og'rig'i. Siydik-tashqi tizimidan: siydik yo'llari infektsiyalari. Metabolizmdan: qon cholesterol va triglitseridlarining miqdorining ozgina oshishi. Endokrin tizimidan: tiroid gormonlarining (xususan umumiy va erkin T4) darajasining ozgina dozaga bog'liq qaytariladigan pasayishi. Boshqalar: asteniya, bel og'rig'i, tana vaznining oshishi, isitma, ko'krak qafasida og'riq.
-
Farmakologik xususiyatlari
Antipsixotik vosita (neyroleptik). Serotoninli 5HT2-retseptorlarga, bosh miya dopaminli D1 va D2-retseptorlariga nisbatan yuqoriroq afinitetga ega. Shuningdek, gistamin va α1-retseptorlarga yuqori, α2-retseptorlarga esa kamroq ifodalangan afinitetga ega. m-xolinoretseptorlar va benzodiazepin retseptorlariga afinitetga ega emas.
Kvetiapin dopaminli D2-retseptorlarni samarali bloklovchi dozalarda faqat kuchsiz katalepsiyani chaqiradi. Mezolimbik A10-dopamin neyronlari faolligini A9-nigrostrial neyronlarga nisbatan selektiv ravishda kamaytiradi, ular motor funksiyaga jalb qilingan.
Prolaktin darajasining uzoq muddatli oshishini chaqirmaydi.
Pozitron emissiyali tomografiya natijalariga ko‘ra, kvetiapinning serotoninli 5HT2 va dopaminli D2-retseptorlarga ta’siri 12 soatgacha davom etadi.
Farmakokinetika
Og‘iz orqali qabul qilinganda me’da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Ovqat qabul qilish kvetiapinning biologik o‘zlashtirilishiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.
Kvetiapinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 83% ni tashkil etadi.
Kuchli metabolizmga uchraydi. In vitro tadqiqotlarda kvetiapin metabolizmining asosiy fermenti CYP3A4 ekani aniqlangan. Qon plazmasida aniqlanadigan asosiy metabolitlar aniq farmakologik faollikka ega emas.
T1/2 taxminan 7 soatni tashkil etadi. Kvetiapinning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda buyraklar yoki ichak orqali chiqariladi. Metabolitlarning taxminan 73% buyraklar orqali, 21% esa ichak orqali chiqariladi. Keksalarda kvetiapinning o‘rtacha klirensi 18 dan 65 yoshgacha bo‘lgan bemorlarga nisbatan 30-50% kamroq.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min/1.73 m2 dan kam) va jigar zararlanishi (alkogolli sirroz kompensatsiya bosqichida) bo‘lgan bemorlarda kvetiapinning o‘rtacha plazma klirensi taxminan 25% ga kamroq bo‘lgan, biroq individual klirens darajalari sog‘lom odamlarga mos keladigan oraliqda bo‘lgan.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ketokonazol, eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, nazariy jihatdan kvetiapin kontsentratsiyasining qon plazmasida oshishi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin.
Fenitoin, karbamazepin, barbituratlar, rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda kvetiapin klirensi oshadi, uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi kamayadi.
Tioridazin bilan bir vaqtda qo'llanganda kvetiapin klirensi oshishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan yurak-qon tomir kasalliklari va arterial gipotenziya xavfi bilan bog‘liq boshqa holatlarda, ayniqsa davolash boshida va keksalarda; anamnezda tutqanoq xurujlari bo‘lsa qo‘llaniladi.
Kvetiapin jigarda faol metabolizmga uchraydi. Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kvetiapin klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Shuning uchun kvetiapinni jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi (ayniqsa keksalarda); markaziy asab tizimini susaytiruvchi preparatlar, shuningdek, etanol bilan; CYP3A4 izofermentining potentsial ingibitorlari bilan (shu jumladan ketokonazol, eritromitsin).
Davolash fonida ZNS rivojlanganida kvetiapin bekor qilinadi va mos davolash tayinlanadi.
Uzoq muddatli qo‘llashda kech diskineziya rivojlanish ehtimoli mavjud. Bunday hollarda kvetiapin dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak.
Markaziy asab tizimi faoliyatiga ta’sir qiluvchi boshqa preparatlar, shuningdek, etanol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Kvetiapinning kanserogenligini o‘rganishda eksperimental tadqiqotlarda sichqonlarda sut bezlari adenokarsinomasi rivojlanish chastotasi oshgani kuzatilgan (20, 75 va 250 mg/kg/kun dozada), bu uzoq muddatli gipyerprolaktinemiyaga bog‘liq.
Erkak kalamushlarda (250 mg/kg/kun) va sichqonlarda (250 va 750 mg/kg/kun) tireoid follikulyar hujayralarining yaxshi sifatli adenomasi rivojlanish chastotasi oshgani kuzatilgan, bu kemiruvchilarga xos bo‘lgan, jigar klirensi orqali tiroksin miqdorining oshishi bilan bog‘liq mexanizmga taalluqlidir.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Kvetiapin uyquchanlik chaqirishi mumkin, shuning uchun bemorlarga diqqatni jamlash va yuqori psixomotor tezlik talab qilinadigan ishlarni bajarish (shu jumladan transport vositalarini boshqarish) tavsiya etilmaydi.
-
Chiqarish shakli
25 mg, 200 mg plyonka qoplamali tabletkalar N30 (2x15) (blisterlar).
-
Saqlash shartlari
Original qadoqda, quruq joyda, xona haroratida 25 °C dan past haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!
-
Eng yaxshi sanadan oldin
2 yil.