в одной ампуле содержится
Активное вещество гепарина натрия - 5000 МЕ/мл.
Вспомогательные вещества спирт бензиловый, натрия хлорида, вода для инъекций до 1 мл.

Профилактика и терапия тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий; тромбофлебиты, нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией); ДВС-синдром (первая фаза).
Профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, проведение гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитофереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Гиперчувствительность к гепарину,
заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение,
внутричерепное кровоизлияние,
аневризма сосудов головного мозга,
геморрагический инсульт,
расслаивающаяся аневризма аорты,
антифосфолипидный синдром,
травмы (особенно черепно-мозговые),
не контролируемая артериальная гипертензия.
Эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта,
цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода,
почечная недостаточность,
бактериальный эндокардит,
менструация,
угроза выкидыша,
недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях,
состояние после пункции спинного мозга.
Беременность и кормление грудью применение при беременности возможно только по строгим показаниям.

С лечебной целью гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также в виде п/к инъекций (в области живота).
С профилактической целью назначают п/к по 1500 МЕ/сут., с интервалами 8-12 ч.
Обычным местом для п/к инъекций является переднелатеральная стенка (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую длинную иглу, которую следует вводить перпендикулярно, в защемленную складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Места введения необходимо каждый раз менять (во избежание формирования гематомы).
Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде – вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя, в/в инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения - при непрерывной в/в инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0,9% растворе натрия хлорида; - при регулярных в/в инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4-6 ч; - при п/к введении вводят каждые 12 ч по 1500-2000 МЕ или каждые 8 ч по 8000-1000 МЕ.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят в/в, по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; - при тяжелом тромбозе и эмболии в/в 20000 МЕ 4 раза в сутки с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям вводят в/в однократно 25000 МЕ, затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 МЕ.
При в/в, капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 МЕ. Дозы гепарина подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2,5 раза больше контрольного.
При п/к введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования не требуется регулярного контроля АЧТВ, так как оно увеличивается незначительно.
Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные инъекций, так как обеспечивает более стабильную гипоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
В/в инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз, если по какой-то причине нельзя использовать в/в инфузию или п/к введение. Повторные в/в инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и чаще вызывают опасные кровотечения, поэтому их назначают только по крайней необходимости.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови.
При гемодиализе вначале вводят в/в 10000 МЕ, затем в середине процедуры – ещё 30000-50000 МЕ.
Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят в/в капельно в возрасте 1-3 мес. - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес. - 700 МЕ/кг/сут., старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут; дозу следует подбирать так, чтобы время свертывания крови составляло 20 минут.
Продолжительность терапии гепарином зависит от показаний и способа применения.
При в/в применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты начиная уже с 1 дня лечения гепарином или с 5 по 7 день, а применение гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошнобедренных вен целесообразны более длительные курсы лечения гепарином.

Переносимость гепарина – обычно хорошая.
Возможно развитие аллергических реакций гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, астма, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок, головокружение, головная боль, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, тромбоцитопения (6% больных). Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии, а реакции второго типа имеют тяжелое течение и могут быть смертельными. На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении могут развиться некрозы кожи и артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000 мкл) необходимо прекратить применение гепарина.
На фоне длительного применения гепарина описаны случаи остеопороза, спонтанных переломов костей, гипоальдостеронизма, преходящей алопеции и увеличения активности печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ).
Из местных побочных эффектов возможны раздражение, боль, гиперемия, гематомы и изъязвления в месте введения.
Кровотечения также относятся к характерным осложнениям терапии гепарином (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке). Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного (в/в) применения.
Механизм действия гепарина основан, прежде всего, на связывании с антитромбином III, служащим физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови IXа, Xa, XIa, XIIa и тромбина. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин, останавливает образование фибрина из фибриногена и в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидимическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.
В результате взаимодействий с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбоцитов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов миокарда и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в том числе после хирургических операций.
После внутривенного (в/в) введения свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном (в/м) - через 15-30 мин, при подкожном (п/к) - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта наблюдается через сутки, продолжительность антикоагулянтного действия соответственно – 4, 5, 6, 8 ч и 1-2 недели, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.