Farmakologik xususiyatlari
To‘g‘ridan-to‘g‘ri ta’sir qiluvchi antikoagulyant, o‘rtacha molekulyar geparinlar guruhiga kiradi, fibrin hosil bo‘lishini sekinlashtiradi. Antikoagulyant ta’siri in vitro va in vivo aniqlanadi, tomir ichiga yuborilgandan so‘ng darhol yuzaga chiqadi.
Geparin natriyning ta’sir mexanizmi, avvalo, uning antitrombin III bilan bog‘lanishiga asoslangan, bu esa qon ivishining faollashgan faktorlarining tabiiy ingibitori hisoblanadi - IIa (trombin), IXa, Xa, XIa va XIIa. Geparin natriy antitrombin III bilan bog‘lanadi va uning molekulasida konformatsion o‘zgarishlarni yuzaga keltiradi. Natijada, antitrombin III ning qon ivish faktorlar IIa (trombin), IXa, Xa, XIa va XIIa bilan bog‘lanishi tezlashadi va ularning fermentativ faolligi bloklanadi. Geparin natriyning antitrombin III bilan bog‘lanishi elektrostatik tabiatga ega va molekulaning uzunligi va tarkibiga katta darajada bog‘liq (geparin natriyning antitrombin III bilan bog‘lanishi uchun 3-O-sulfatlangan glyukozaminni o‘z ichiga olgan pentasaxarid ketma-ketligi zarur).
Eng muhim ahamiyatga ega bo‘lgan jihat - geparin natriyning antitrombin III bilan kompleksda bo‘lib, qon ivish faktorlar IIa (trombin) va Xa ni ingibitsiya qilish qobiliyatidir. Geparin natriyning Xa faktoriga nisbatan faolligi IIa faktoriga nisbatan faolligiga nisbati 0,9-1,1 ni tashkil etadi. Geparin natriy qonni yopishqoqligini kamaytiradi, bradikinin, gistamin va boshqa endogen omillar bilan stimullangan tomirlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi va shu tariqa staz rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi. Geparin natriy endoteliy membranalari va qon shaklli elementlari yuzasida sorbsiya bo‘lishi mumkin, ularning manfiy zaryadini oshiradi, bu esa trombotsitlarning adgeziya va agregatsiyasiga to‘sqinlik qiladi. Geparin natriy silliq mushaklar gipertrofiyasini sekinlashtiradi, lipoproteinlipazani faollashtiradi va shu tariqa gipolipidemik ta’sir ko‘rsatadi va ateroskleroz rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi.
Geparin natriy komplement tizimining ayrim komponentlarini bog‘lab, uning faolligini pasaytiradi, limfotsitlar kooperatsiyasiga va immunoglobulinlar hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, gistamin, serotoninni bog‘laydi (ya’ni, antiallergik ta’sirga ega). Geparin natriy buyrak qon oqimini oshiradi, miya tomirlarining qarshiligini oshiradi, miya gialuronidaza faolligini kamaytiradi, o‘pka surfaktanti faolligini pasaytiradi, buyrak usti bezlari po‘stlog‘ida aldosteronning ortiqcha sintezini bostiradi, adrenalin bilan bog‘lanadi, tuxumdonlarning gormonal stimullarga javobini modulyatsiya qiladi, paratgormon faolligini oshiradi. Fermentlar bilan o‘zaro ta’siri natijasida geparin natriy miya tirozingidroksilaza, pepsinogen, DNK-polimeraza faolligini oshirishi va miozin ATFaza, piruvatkinaza, RNK-polimeraza, pepsin faolligini kamaytirishi mumkin. Geparin natriyning ushbu ta’sirlarining klinik ahamiyati aniqlanmagan va yetarlicha o‘rganilmagan.