Qo'llash usuli
Espa og'iz orqali kuniga bir marta ovqatdan qat'i nazar tayinlanadi. Depressiv epizodlar Odatda 10 mg kuniga bir marta tayinlanadi. Bemorning individual javobiga qarab, dozani maksimal – 20 mg/gun ga oshirish mumkin. Antidepressant ta'siri odatda davolash boshlangandan keyin 2-4 hafta ichida rivojlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolganidan so'ng, kamida yana 6 oy davomida ta'sirni mustahkamlash uchun davolashni davom ettirish zarur. Panik buzilishlar aġorafobiyali/yoki aġorafobiyasiz Davolashning birinchi haftasida 5 mg/gun dozasi tavsiya etiladi, keyin esa 10 mg/gun ga oshiriladi. Bemorning individual javobiga qarab, dozani maksimal – 20 mg/gun ga oshirish mumkin. Maksimal terapevtik ta'sir davolash boshlangandan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi. Ijtimoiy xavotir buzilishi (ijtimoiy fobiya) Odatda 10 mg kuniga bir marta tayinlanadi. Simptomlarning zaiflashishi odatda davolash boshlangandan keyin 2-4 hafta ichida rivojlanadi. Bemorning individual javobiga qarab, dozani keyinchalik 5 mg/gun ga kamaytirish yoki maksimal – 20 mg/gun ga oshirish mumkin. Ijtimoiy xavotir buzilishi surunkali kasallik bo'lgani uchun, terapevtik kursning minimal tavsiya etilgan davomiyligi 12 hafta. Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun dori 6 oy yoki undan ko'proq davomida bemorning individual javobiga qarab tayinlanishi mumkin. Generalizatsiyalangan xavotir buzilishi Tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi – 10 mg kuniga bir marta. Bemorning individual javobiga qarab, dozani maksimal – 20 mg/gun ga oshirish mumkin. Dori 20 mg/gun dozada uzoq muddat davomida (6 oy va undan ko'proq) qo'llanilishi mumkin. Obsessiv-kompulsiv buzilish Odatda 10 mg kuniga bir marta tayinlanadi. Bemorning individual javobiga qarab, dozani keyinchalik maksimal – 20 mg/gun ga oshirish mumkin. Obsessiv-kompulsiv buzilish surunkali kasallik bo'lgani uchun, davolash kursi simptomlardan to'liq qutulish uchun yetarlicha uzoq bo'lishi kerak va kamida 6 oy davom etishi lozim. Qaytalanishlarni oldini olish uchun davolash kamida 1 yil davom etishi tavsiya etiladi. Qari bemorlar (65 yoshdan katta) Odatda tavsiya etilgan dozaning yarmidan (ya'ni, jami 5 mg/gun) foydalanish va pastroq maksimal doza (10 mg/gun) tavsiya etiladi. Buyrak funksiyasining pasayishi Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani o'zgartirish zarur emas. Jiddiy buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan past) Espa® ni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Jigar funksiyasining pasayishi Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashning dastlabki ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/gun. Bemorning individual javobiga qarab, dozani 10 mg/gun ga oshirish mumkin. Jiddiy jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani titrlashda ehtiyotkorlik bilan yondashish zarur. Tsitoxrom P4502C19 faoliyatining pasayishi P4502C19 izofermentining zaif faoliyatiga ega bemorlarda davolashning dastlabki ikki haftasida tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/gun. Bemorning individual javobiga qarab, dozani 10 mg/gun ga oshirish mumkin. Davolashni to'xtatish Davolashni to'xtatganda, dozani 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish kerak,
Nojo´ya ta´sirlar
Nojo'ya ta'sirlar eng ko'p davolashning birinchi yoki ikkinchi haftasida yuzaga keladi va keyinchalik odatda kamroq intensiv bo'ladi va terapiya davomida kamroq uchraydi.
Psixika tomonidan: libido pasayishi, anorgazmiya (ayollarda).
Nerv tizimi tomonidan: uyqusizlik yoki uyquchanlik, bosh aylanishi; kamroq hollarda ta'm sezgisi buzilishi va uyqu buzilishi kuzatiladi.
Nafas olish tizimi tomonidan: sinusitlar, esnash.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, qabziyat.
Teri qoplamlari tomonidan: ortiqcha terlash.
Reproduktiv tizim tomonidan: impotensiya, eyakulyatsiya buzilishi.
Butun organizm tomonidan: holsizlik, gipertermiya.
Metabolik buzilishlar va ovqatlanish buzilishlari: ishtahaning pasayishi. SIOZS sinfiga mansub preparatlarni, shu jumladan Espa® ni qabul qilishda ham quyidagilar mumkin:
Metabolik buzilishlar va ovqatlanish buzilishlari: giponatriemiya, antidiuretik gormon (ADG) sekretsiyasining yetarli emasligi.
Psixika tomonidan: gallyutsinatsiyalar, maniya, ongning chalkashishi, ajitatsiya, tashvish, depersonalizatsiya, panik ataklar, ortiqcha asabiylashish.
Nerv tizimi tomonidan: tutqanoqli xurujlar, tremor, harakat buzilishlari, serotoninniy sindrom (qarang «Maxsus ko'rsatmalar»).
Ko'rish organlari tomonidan: ko'rish buzilishlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qusish, og'iz qurishi, anoreksiya. Jigar va gepatobiliar buzilishlar: jigar funksiyasi laborator ko'rsatkichlarining o'zgarishi.
Teri qoplamlari tomonidan: teri toshmasi, qichishish, exximoz, angionevrotik shish, terlash.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya.
Reproduktiv tizim tomonidan: galaktoreya, impotensiya, eyakulyatsiya buzilishi, anorgazmiya.
Siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik tutilishi.
Butun organizm tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, uyquchanlik, anafilaktik reaksiyalar.
Bundan tashqari, uzoq muddatli qo'llashdan so'ng preparatni to'satdan to'xtatish ba'zi bemorlarda bekor qilish reaksiyasiga olib kelishi mumkin. Escitalopramni to'satdan to'xtatib qo'yishda bosh aylanishi, bosh og'rig'i va ko'ngil aynishi kabi nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi mumkin, ularning ifodalanishi ahamiyatsiz va davomiyligi cheklangan. Bekor qilish reaksiyalarining oldini olish uchun preparatni 1-2 hafta davomida bosqichma-bosqich bekor qilish tavsiya etiladi.
Farmakologik xususiyatlari
Espa® antidepressant bo'lib, selektiv serotonin qayta olishni inhibe qiluvchi (SSRI) hisoblanadi. Serotonin qayta olishni inhibe qilish ushbu neyromediatorning sinaptik bo'shliqda konsentratsiyasini oshiradi, uning post-sinaptik retseptor joylarida ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Escitalopram bir qator retseptorlar bilan, jumladan: serotonin 5 HT1A, 5 HT2 retseptorlari, dopamin D2 va D2 retseptorlari, α1, α2, β-adrenerjik retseptorlari, gistamin H1, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opioid retseptorlari bilan umuman yoki juda zaif bog'lanish qobiliyatiga ega.
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari
Espa® va MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilishda, shuningdek, yaqinda Espa® qabul qilishni to‘xtatgan bemorlarda MAO ingibitorlarini boshlashda jiddiy nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda serotoninning sindromi rivojlanishi mumkin.
Serotoninergik tibbiy preparatlar
Serotoninergik tibbiy preparatlar (masalan, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) bilan birga qo‘llanilganda serotoninning sindromi rivojlanishi mumkin.
Tibbiy preparatlar, tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi
Espa® tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytirishi mumkin. Espa® bilan birga tutqanoq tayyorgarlik chegarasini pasaytiruvchi boshqa tibbiy preparatlar (tritsiklik antidepressantlar, SIOZS, fenotiazinlar, tioxantenlar va butirofenonlar, meflokhin va tramadol) buyurilganda ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Litiy, triptofan
Espa® va litiy yoki triptofan birga buyurilganda ta’sir kuchayishi holatlari qayd etilganligi sababli, bu preparatlar birga buyurilganda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Zveroboy
Espa® va zveroboy (Hypericum perforatum) saqlovchi preparatlar birga buyurilganda nojo‘ya ta’sirlar soni oshishi mumkin.
Antikoagulyantlar va qon ivishiga ta’sir qiluvchi vositalar
Qon ivishining buzilishi essitalopramni peroral antikoagulyantlar va qon ivishiga ta’sir qiluvchi dori vositalari (masalan, atipik antipsixotiklar va fenotiazinlar, ko‘pchilik tritsiklik antidepressantlar, atsetilsalitsil kislotasi va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, tiklopidin va dipiridamol) bilan birga buyurilganda yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda essitalopram bilan davolashni boshlash yoki tugatishda qon ivishining diqqatli monitoringi zarur.
Alkogol
Essitalopram alkogol bilan farmakodinamik yoki farmakokinetik o‘zaro ta’sirga kirishmaydi. Biroq, boshqa psixotrop dori vositalaridagi kabi, essitalopram va alkogolni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Boshqa dori vositalarining essitalopram farmakokinetikasiga ta’siri.
Essitalopram va omeprazolni kuniga bir marta 30 mg dozada (sitochrom P4502C19 ingibitori) birga qo‘llash essitalopramning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o‘rtacha (taxminan 50%) oshiradi.
Essitalopram va tsimetidinni kuniga ikki marta 400 mg dozada (sitochrom P4502D6, P4503A4 va P4501A2 ingibitori) birga qabul qilish essitalopramning qon plazmasidagi konsentratsiyasini (taxminan 70%) oshiradi.
Shu sababli, essitalopramni sitoхrom P4502C19 ingibitorlari (masalan, omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) va tsimetidin bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Essitalopram va yuqoridagi preparatlar birga qabul qilinganda nojo‘ya ta’sirlarni monitoring qilish asosida essitalopram dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Essitalopramning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta’siri.
Essitalopram P4502D6 izofermenti ingibitori hisoblanadi. Essitalopram va ushbu izoferment yordamida metabolizmlanadigan va tor terapevtik indeksga ega bo‘lgan tibbiy preparatlar, masalan, flekainid, propafenon va metoprolol (yurak yetishmovchiligida qo‘llanilganda) yoki asosan P4502D6 orqali metabolizmlanadigan va markaziy asab tizimiga ta’sir qiluvchi tibbiy preparatlar, masalan, antidepressantlar dezipramin, klomipramin, nortiptilin yoki antipsixotiklar risperidon, tioridazin, galoperidol bilan birga buyurilganda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bunday hollarda doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Essitalopram va dezipramin yoki metoprolol birga buyurilganda ushbu ikki preparatning konsentratsiyasi ikki baravar oshadi.
Essitalopram P4502C19 izofermentini biroz ingibitsiyalashi mumkin. Shu sababli, essitalopram va P4502C19 orqali metabolizmlanadigan tibbiy preparatlar birga qo‘llanilganda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Essitalopramni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Essitalopram qaytarilmas MAO ingibitorlari bilan davolash to'xtatilganidan 14 kun o'tgach va qaytariluvchi MAO ingibitori A turi - moklobemid bilan davolash to'xtatilganidan kamida 1 kun o'tgach buyurilishi mumkin. Essitalopram qabul qilish tugaganidan keyin kamida 7 kun o'tgach, noselektiv MAO ingibitorlari bilan davolashni boshlash mumkin. Essitalopram psixomotor faollikka ta'sir qilmasa-da, davolash davrida avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi. SIYOZS terapevtik guruhiga mansub preparatlar, jumladan essitalopram qo'llanilganda quyidagilarni hisobga olish kerak. Ba'zi bemorlarda, SIYOZS bilan davolash boshida, vahima buzilishi bo'lganlarda tashvish kuchayishi mumkin. Bunday paradoksal reaksiya odatda davolashning dastlabki ikki haftasida yo'qoladi. Anksiogen ta'sir ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalardan foydalanish tavsiya etiladi. Tutqanoq xurujlari rivojlangan taqdirda preparatni bekor qilish kerak. Beqaror epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi; tutqanoqlar nazorat qilinayotgan hollarda esa diqqat bilan kuzatish zarur. Tutqanoq xurujlari tezligi oshsa, SIYOZS, jumladan essitalopram, bekor qilinishi kerak. Essitalopram maniya/gipomaniya anamnezida bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi lozim. Maniakal holat rivojlanganida essitalopram bekor qilinishi kerak. Qandli diabeti bo'lgan bemorlarda essitalopram bilan davolash qonda glyukoza darajasini o'zgartirishi mumkin. Shu sababli insulin va/yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin. O'z joniga qasd qilish xavfi depressiyaga xos bo'lib, holatning sezilarli yaxshilanishigacha, o'z-o'zidan yoki olib borilayotgan terapiya natijasida, saqlanib qolishi mumkin. Antidepressantlar bilan davolanayotgan bemorlarni, ayniqsa davolash boshida, klinik yomonlashuv va/yoki suitsidal ko'rinishlar (fikrlar va xatti-harakatlar) paydo bo'lishi mumkinligi sababli, diqqat bilan kuzatish zarur. Ushbu ehtiyotkorlik boshqa ruhiy kasalliklarni davolashda ham, depressiv epizod bir vaqtda rivojlanishi mumkinligi sababli, amal qilinishi kerak. Giponatriemiya, ehtimol antidiuretik gormon (ADG) sekretsiyasi buzilishi bilan bog'liq, essitalopram qabul qilish fonida kamdan-kam uchraydi va odatda terapiya to'xtatilganda yo'qoladi. Essitalopram va boshqa SIYOZS ni giponatriemiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan shaxslarga: keksalar, jigar sirrozi bo'lgan bemorlar va giponatriemiya chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlarni qabul qilayotganlarga buyurishda ehtiyotkorlik zarur. Essitalopram qabul qilishda teri qon quyilishlari (eximoz va purpura) rivojlanishi mumkin. Qon ketishga moyilligi bo'lgan, shuningdek, og'iz orqali antikoagulyantlar va qon ivishiga ta'sir qiluvchi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda essitalopramni ehtiyotkorlik bilan qo'llash zarur. Essitalopram va ECT ni bir vaqtda qo'llash bo'yicha klinik tajriba cheklanganligi sababli, bunday hollarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Essitalopram va MAO ingibitorlari A turini birga qo'llash serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli tavsiya etilmaydi. Essitalopram va boshqa SIYOZS ni serotoninerjik preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda kamdan-kam hollarda serotonin sindromi rivojlanishi mumkin. Essitalopramni serotoninerjik ta'sirga ega dori vositalari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash zarur. Agitatsiya, tremor, mioklonus, gipertermiya kabi simptomlar kombinatsiyasi serotonin sindromi rivojlanishiga ishora qilishi mumkin. Agar bu sodir bo'lsa, SIYOZS va serotoninerjik preparatlar bilan bir vaqtda davolashni darhol to'xtatish va simptomatik davolashni boshlash kerak.