-
Qo'llanilishi
- Arterial gipertenziya; - ishemik yurak kasalligi (stenokardiya); - surunkali yurak yetishmovchiligi. Qo‘llash usuli Preparat ertalab, chaynalmay, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyani davolash. Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyada boshlang‘ich doza sutkada 2,5-5 mg, o‘rtacha sutkalik doza – 5-10 mg, maksimal sutkalik doza – 20 mg. Surunkali yurak yetishmovchiligini davolash. Surunkali yurak yetishmovchiligida preparat o‘rtacha va og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi bo‘lgan, sistolik funksiyasi pasaygan (ejeksion fraksiya ≤ 35 % ekokardiografiya ma’lumotlariga ko‘ra) bemorlarga, oxirgi olti hafta davomida kasallik zo‘rayishisiz barqaror holatda bo‘lganlarga buyuriladi. Boshlang‘ich doza birinchi hafta davomida kuniga bir marta 1,25 mg (bunday dozalash imkoniyati bo‘lgan bisoprolol preparatlari qo‘llaniladi). Qabul qilishning 2-haftasida 2,5 mg kuniga buyuriladi. 3-haftada davolash doza 3,75 mg kuniga (bunday dozalash imkoniyati bo‘lgan bisoprolol preparatlari qo‘llaniladi). 4-haftadan 8-haftagacha 5 mg buyuriladi. Keyin doza 7,5 mg gacha oshiriladi (8-haftadan 12-haftagacha). 12-haftadan keyin maksimal sutkalik doza – 10 mg buyuriladi. Preparat dozasini oshirish yurak urish tezligi, arterial bosim, bemorning umumiy holati ko‘rsatkichlariga qarab tartibga solinadi. Maksimal doza – 10 mg sutkada. Bisoprol surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni davolashda angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitori, diuretik va yurak glikozidi bilan birga qo‘llanilishi mumkin. 1,25 mg dozada davolash boshlanganidan so‘ng surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemor 4 soat davomida kuzatilishi kerak (arterial bosim, yurak urish tezligi, o‘tkazuvchanlik buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi); zarur bo‘lsa, preparat bekor qilinadi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar. Jigar yoki buyrak funksiyasi yengil yoki o‘rta darajada buzilgan bemorlarda doza tanlash odatda talab qilinmaydi. Buyrak funksiyasi ancha pasaygan (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va jigar funksiyasi og‘ir darajada buzilgan bemorlarda doza 10 mg dan oshmasligi kerak. Doza individual tarzda tanlanadi. Davolash kursi uzoq muddatli va kasallikning xususiyati va kechishiga bog‘liq. Kursni sekin, doza asta-sekin kamaytirilgan holda tugatish kerak. Davolashni to‘satdan to‘xtatib bo‘lmaydi!
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- Yurak yetishmovchiligining dekompensatsiya bosqichi; - kardiogen shok; - atrioventrikulyar blokada II va III daraja; - sinus tugunining zaiflik sindromi; - yaqqol sinoatriyal blokada; - simptomatik bradikardiya (yurak urish tezligi daqiqasiga 50 urishdan kam); - simptomatik arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm simob ustunidan past); - bronxial astmaning og'ir kechishi va nafas yo'llarining boshqa obstruktiv kasalliklari; - periferik qon aylanishining kech bosqichlari, Reyno kasalligi; - davolanmagan feoxromotsitoma; - metabolik atsidoz; - MAO ingibitorlarini (MAO tip B ingibitorlaridan tashqari) bir vaqtda qabul qilish; - psoriaz (shu jumladan oilaviy anamnezda); - homiladorlik, emizish davri; - bolalar yoshi; - preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Dori vositalari o'zaro ta'siri Kalsiy kanallari blokatorlari (digidropiridin hosilalari) Bisoprololning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. β-retseptorlar blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemiya simptomlari yashirin bo'lishi mumkin. Verapamil, diltiazem, klonidin, metildopa, moksinidin, rezerpin bilan bir vaqtda qo'llash bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, yurak yetishmovchiligi rivojlanishi yoki kuchayishiga, arterial bosimning pasayishiga olib kelishi mumkin. Bisoprololni antiaritmik vositalar (fenitoin, dizopiramid, lidokain, flekainid, amiodaron) bilan qo'llash o'tkazuvchanlik buzilishi va salbiy inotrop ta'sirga olib kelishi mumkin. Parasimpatomimetik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqti oshishi va bradikardiya rivojlanish xavfi ortadi. Bisoprolol va β-blokatorlar (glaukoma davolash uchun ko'z tomchilarida mavjud bo'lganlar) bir vaqtda qo'llanganda bisoprolol ta'siri kuchayishi mumkin. Insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan antidiyabetik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanish xavfi ortadi. Anesteziya vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda aritmiya va miokard ishemiyasi rivojlanish xavfi ortadi. Yurak glikozidlari (naparstyan preparatlari) bilan qo'llash yurak urish tezligining pasayishi, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishiga olib kelishi mumkin. Bisoprololning gipotenziya effekti nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda susayadi. β-simpatomimetiklar (dobutamin, ortsiprenalin) bilan bir vaqtda qo'llanganda har ikkala vosita ta'siri pasayadi. α- va β-adrenoretseptorlarni faollashtiruvchi simpatomimetiklar (adrenalin, noradrenalin) arterial bosimni oshiradi va intermitent klaudikatsiya belgilarini kuchaytiradi. Trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi. MAO ingibitorlari bilan (MAO tip B ingibitorlaridan tashqari) bir vaqtda qo'llanganda preparatning gipotenziya ta'siri kuchayadi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nojo'ya ta'sirlar uchrash tez-tezligiga ko'ra quyidagi toifalarga tasniflanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 va <1/10), ba'zan (>1/1000 va <1/100), kamdan-kam (>1/10000 va <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10000). Nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh aylanishi, bosh og'rig'i (asosan davolash boshida, odatda yengil ifodalangan va 1-2 hafta davomida o'tib ketadi); ba'zan – uyqu buzilishi, depressiya; kamdan-kam – gallyutsinatsiyalar, paresteziyalar. Ko'rish organi tomonidan kamdan-kam – ko'rish buzilishi, ko'z yoshlanishining kamayishi (kontakt linzalar taqishda hisobga olish kerak); juda kamdan-kam – kon'yunktivit. Eshitish organi tomonidan kamdan-kam – eshitish buzilishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan juda tez-tez – bradikardiya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda); tez-tez – qo'llar va oyoqlarda sovuqlik yoki uvishish hissi, yurak yetishmovchiligi belgilari kuchayishi (surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda) davolash boshida; ba'zan – atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishi (arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligi bo'lgan bemorlarda), ortostatik gipotenziya. Nafas olish tizimi tomonidan ba'zan – bronxospazm (anamnezida bronxial astma va surunkali obstruktiv nafas yo'llari kasalliklari bo'lgan bemorlarda); kamdan-kam – allergik rinit. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez – ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat. Gepatobiliar tizimi tomonidan – jigar fermentlari (AST, ALT) faolligining qon plazmasida oshishi, gepatit. Terining va suyak-mushak tizimi tomonidan ba'zan – mushak zaifligi, tutqanoq; kamdan-kam – gipersensitivlik reaksiyalari (qichishish, terlashning ortishi, toshma); juda kamdan-kam – soch to'kilishi, β-retseptor blokatorlari bilan davolashda psoriaz bilan kasallangan bemorlarda psoriatik toshma ko'rinishida kasallikning og'irlashuvi kuzatilishi mumkin. Endokrin tizimi tomonidan kamdan-kam – metabolizm buzilishlari (qonda triglitseridlar darajasining oshishi). Siydik-jinsiy tizimi tomonidan kamdan-kam – potensiya buzilishi. Umumiy buzilishlar tez-tez – asteniyа (surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), charchoqlikning ortishi (asosan davolash boshida, odatda yengil ifodalangan va 1-2 hafta davomida o'tib ketadi); ba'zan – asteniyа (arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligi bo'lgan bemorlarda).
-
Farmakologik xususiyatlari
Selektiv β1-adrenoblokator. Terapevtik dozalarda qo‘llanganda ichki simpatomimetik faollikka va klinik jihatdan ifodalangan membranostabilizatsion xususiyatlarga ega emas. Antianginal ta’sir ko‘rsatadi – yurak mushaklarining kislorodga bo‘lgan ehtiyojini yurak urish tezligi va yurak chiqishi kamayishi hamda arterial bosim pasayishi hisobiga kamaytiradi, diastolik bosimni kamaytirish va diastola davomiyligini uzaytirish orqali miokardni kislorod bilan ta’minlanishini oshiradi. Gipotenziya ta’siri yurak chiqishini kamaytirish, buyraklarda renin sekretsiyasini tormozlash, shuningdek, aorta yoyining va karotid sinusi baroretseptorlariga ta’sir qilish orqali yuzaga keladi. Bisoprololni uzoq muddat qo‘llashda, birinchi navbatda, oshgan periferik tomir qarshiligi kamayadi. Surunkali yurak yetishmovchiligida vosita faollashgan simpatoadrenal va renin-angiotenzin-aldosteron tizimini bostiradi. Bisoprolol bronx va tomirlarning silliq mushaklaridagi, shuningdek, endokrin tizimdagi β2-retseptorlarga juda past affinitetga ega. Preparat faqat ayrim hollarda bronx va periferik arteriyalarning silliq mushaklariga, shuningdek, glyukoza almashinuviga ta’sir qilishi mumkin. Bir martalik qo‘llanganda bisoprolol ta’siri 24 soat davom etadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Davolashni to‘satdan to‘xtatib bo‘lmaydi, kursni sekin-asta, doza bosqichma-bosqich kamaytirilgan holda tugatish kerak. Preparatni quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim: - qonda glyukoza darajasining keskin o‘zgarishi bilan kechuvchi qandli diabetda, chunki gipoglikemiya simptomlari yashirin bo‘lishi mumkin (masalan, taxikardiya, yurak urishini sezish, ortiqcha terlash); - qat’iy dieta; - desensibilizatsiya terapiyasi; - atrioventrikulyar blokada I daraja; - Printzmetal stenokardiyasi; - periferik qon aylanishi buzilishlari (davolash boshida, ayniqsa, shikoyatlar kuchayishi mumkin). Bronxial astma anamnezida bo‘lgan bemorlarda davolashni boshlashdan oldin tashqi nafas olish funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Agar umumiy anesteziya bilan operatsion aralashuv rejalashtirilgan bo‘lsa, β-adrenoretseptorlar blokatorlarini qabul qilayotganlik haqida shifokor-anesteziologga albatta xabar berish zarur. β-adrenoretseptorlar blokatorlarini jarrohlik aralashuvlari vaqtida qo‘llash tavsiya etilmaydi, bu aritmiyalar va miokard ishemiyasi xavfini oshirishi mumkin. Dozani bosqichma-bosqich kamaytirish va preparatni umumiy anesteziyadan 48 soat oldin to‘xtatish kerak. Preparatni feoxromotsitomali bemorlarga, agar oldindan samarali α-adrenoblokada erishilmagan bo‘lsa, qo‘llash mumkin emas. Tireotoksikoz simptomlari preparat qabul qilinayotganda niqoblanishi mumkin. Davolash davomida spirtli ichimliklarni iste’mol qilish mumkin emas. Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun galaktozani kam uchraydigan irsiy intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo‘lgan bemorlar preparatni qo‘llamasliklari kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bolalar Preparat bolalarni davolash uchun qo‘llanilmaydi, chunki preparatning xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Ayrim hollarda davolash boshida va preparatni almashtirishda avtomobil yoki murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyati pasayishi mumkin. Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas va uni bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlash kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: bradikardiya, arterial gipotenziya, yurak yetishmovchiligi, bronxospazm, gipoglikemiya. Davolash: preparatni bekor qilish, oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish. Zarur bo‘lsa – simptomatik davolash. Bradikardiyada atropin vena ichiga yuboriladi. Arterial gipotenziyada tomirlarni toraytiruvchi preparatlar qabul qilish, glyukagon vena ichiga yuboriladi. II va III darajali atrioventrikulyar blokadada orciprenalinni infuzion yuborish; zarur bo‘lsa – kardiostimulyatsiya. Yurak yetishmovchiligida ahvol yomonlashganda diuretik vositalar vena ichiga yuboriladi. Bronxospazmda bronxolitik preparatlar (masalan, orciprenalin), β2-adrenomimetiklar va/yoki eufillin. Gipoglikemiyada glyukoza vena ichiga yuboriladi.